葛根素对雌激素剥夺小鼠学习记忆行为的影响

 目的研究葛根素对雌激素剥夺小鼠学习记忆功能的影响。方法卵巢摘除(Ovx)或假手术(sham)后一周,雌性小鼠给予4周的葛根素(Pur,50,100 mg·kg^-1,ip)或苯甲酸雌二醇(EB,1,5 μg·d^-1,ip)治疗。分别用Y-迷宫和水迷宫检测小鼠的分辨学习记忆和空间记忆行为:高效液相色谱分析大脑前皮层和海马组织的谷氨酸(Glu)和γ-氨基丁酸(GABA)含量。结果Ovx小鼠经50或100 mg·kg^-1Pur治疗后,在Y-迷宫达到学会标准所需训练次数分别下降11.8%和17.8%(P>0.05和P<0.05),记忆保持率分别提高23.3%和28.3%(P<0.05)。因Ovx而延长的水迷宫平台搜寻潜伏期缩短15.5%和23.8% (P<0.05)。同时,100 mg·kg^-1Pur使Ovx小鼠海马组织的Glu和GABA水平恢复正常,Glu从Ovx小鼠的(24.1±4.5)mg·g (pro)^-1回升到(27.9±3.5)mg·g(pro)^-1(P<0.05),而GABA则从(5.64±1.06)mg·g(pro)^-1回调到(4.73±0.85)mg·g(pro)^-1 (P<0.05)。结论长期Pur治疗可通过影响海马谷氨酸能和GABA能递质系统改善雌激素剥夺引起的记忆损伤,该作用可能与Pur的植物雌激素样活性有关。     

葛根素防治骨质疏松症的作用机制研究进展

我国骨质疏松症的患病率高,是老年患者致残和致死的主要原因之一。葛根素是葛根中主要活性成分,可促进成骨细胞的增殖分化、抑制骨吸收和破骨细胞的分化形成、促进骨髓间充质干细胞向成骨分化、发挥雌激素样作用。综述了葛根素防治骨质疏松症的作用机制研究进展,为深入开展葛根素治疗骨质疏松症的基础研究和新药开发提供参考。     

暑热宁合剂水提醇沉工艺研究

目的筛选暑热宁合剂水提醇沉最佳工艺条件。方法采用高效液相色谱法测定水煎液和醇沉液中葛根素的含量;以葛根素提取率和干膏率为评价指标,采用正交试验法考察加水量、煎煮时间、提取次数等因素对水提工艺的影响;同时考察醇沉浓度对醇沉工艺的影响。结果最佳水提工艺条件为加入10倍水,煎煮3次,每次1.5 h;最佳醇沉工艺条件为加入乙醇使含醇量达65%。结论优选的方法可为暑热宁合剂提取醇沉工艺提供实验依据。     

乳糖酸红霉素对葛根素药物动力学的影响

目的研究葛根素在大鼠体内的药物动力学过程以及乳糖酸红霉素对葛根素在大鼠体内药物动力学过程的影响。方法对大鼠分别单独静注葛根素溶液 ,联合静注葛根素和不同剂量的乳糖酸红霉素溶液 ;采用高效液相色谱法测定葛根素在大鼠体内的血药浓度 ;用 3P97药动学程序计算其药物动力学参数。结果葛根素在大鼠体内的药物动力学过程呈双隔室开放模型 ;乳糖酸红霉素在低剂量时 (0 2 5g·L-1和 2 5 0g·L-1)对葛根素的药动学过程无显著性影响 (P >0 0 5 ) ,但在高剂量时 (12 5 0 g·L-1)有显著性影响 (P <0 0 1)。结论葛根素与乳糖酸红霉素合用时 ,乳糖酸在一定质量浓度内 ,二者可联合用药 ;在较高质量浓度 (12 5 0g·L-1)时会显著抑制葛根素从大鼠体内的消除 ;二者合并用药时应对葛根素进行临床给药监测     

颈椎康热融压敏胶贴质量控制研究

目的建立颈椎康热融压敏胶贴的质量检测方法。方法采用专属性薄层色谱法鉴定方中4味主药;高效液相色谱法检测该药中的主要指标成分葛根素含量。色谱条件:色谱柱:Diamonsil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水(25∶75);流速:1.0mL·min~(-1);检测波长:250nm;柱温:室温。结果薄层鉴别斑点清晰,分离效果良好,空白无干扰;葛根素含量在0.101 6~1.101 6μg范围内线性关系符合要求(r=0.999 7),方法加样回收率为100.4%,RSD为2.17%(n=6)。结论经研究建立的方法,可作为该药的质量检测手段。     

Polyamidomine dendrimers: an excellent drug carrier for improving the solubility and bioavailability of puerarin

The potential of polyamidoamine (PAMAM) dendrimers as solubility enhancers and oral drug delivery system was well known. Herein, we investigated the possibility of PAMAM dendrimers for promoting the solubility and oral bioavailability of puerarin. In the present study, the effect of PAMAM dendrimers with different generations (G1.5, G2, G2.5, and G3) on the solubility of puerarin was evaluated at different concentrations and pH conditions. Further more, the puerarin–G2 dendrimer complex was conducted for the in vitro hemolytic toxicity studies and pharmacokinetics studies in rats. The solubility of puerarin was significantly higher in the presence of the full generation dendrimers (e.g. G2 and G3). No significant hemolysis was observed on erythrocytes (G2, 0–2.5?mg/mL) in the hemolytic toxicity studies. The pharmacokinetics parameters T_max, C_max, and AUC_{0–8 h} of puerarin suspension solution and puerarin–G2 dendrimer complex solution were 0.76?h, 1.50 µg/mL, 7.33 µg·h/mL and 0.33?h, 6.49 µg/mL, 14.02 µg·h/mL, respectively. These studies demonstrate that PAMAM dendrimers may be a promising strategy for peroral delivery of puerarin.     

葛根素联合替米沙坦治疗肥胖性高血压疗效观察

目的：观察葛根素联合替米沙坦治疗肥胖性高血压的临床疗效。方法选取肥胖性高血压患者160例,随机分为对照组和观察组,每组80例。对照组给予替米沙坦治疗,观察组在对照组基础上加用葛根素治疗,疗程1个月。比较2组临床疗效、高密度脂蛋白胆固醇（ HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（ LDL-C）、三酰甘油（ TG）、总胆固醇（TC）、收缩压（SBP）、舒张压（DBP）、空腹血糖（FBG）、糖化血红蛋白（HbA1c）、体质量指数（BMI）、腰围、左心室舒张期厚度（PWT）、尿微量白蛋白（MAU）及不良反应。结果2组总有效率比较,差异有统计学意义（P＜0 t．05）。与对照组比较,观察组TC、TG、SBP、DBP、FBG、HbA1C、BMI、腰围、PWT、MAU显著降低（ P ＜0．05）。2组治疗前后HDL-C、LDL-C比较差异无统计学意义（ P ＞0．05）。治疗期间2组均未出现心血管不良反应。结论葛根素联合替米沙坦治疗肥胖性高血压疗效良好,能够明显降低患者血脂、血压、血糖、肥胖相关指数及尿MAU,且无明显不良反应。     

葛根素联合门冬胰岛素对妊娠期糖尿病患者 TLR4／NF－κB 炎症信号通路及脂肪因子的影响

目的：观察葛根素联合门冬胰岛素对妊娠期糖尿病（ GDM）患者外周血单核细胞Toll样受体4／核因子－κB（ TLR4／NF－κB）炎症信号通路及脂肪因子的影响。方法选取2013年6月至2015年12月诊治的GDM患者100例,随机分为对照组和观察组,每组50例。对照组给予门冬胰岛素治疗,观察组在对照组基础上加用葛根素注射液治疗。比较2组外周血单核细胞（ PBMC） TLR4、NF－κB、IκB mRNA和蛋白表达及血清白细胞介素6（ IL－6）、白细胞介素12（IL－12）、肿瘤坏死因子α（TNF－α）、C－反应蛋白（CRP）、网膜素（chemerin）、脂联素（APN）、内脂素（visfatin）变化。结果2组治疗后TLR4、NF－κB mRNA和蛋白表达、IL－6、IL－12、TNF－α、CRP、visfatin水平较治疗前显著降低,IκB mR－NA和蛋白表达、chemerin、APN水平较治疗前显著升高（ P ＜0．05）,但观察组以上指标改善程度优于对照组,差异有统计学意义（ P ＜0．05）。结论葛根素联合门冬胰岛素能够明显抑制TLR4／NF－κB炎症信号通路活化引起的炎性因子的释放,并调控脂肪因子分泌。     

葛根素调节AMPK-mTOR信号通路抑制自噬改善大鼠脑缺血再灌注损伤研究

目的探讨葛根素通过腺苷一磷酸活化蛋白激酶(AMPK)-哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(m TOR)-Unc-51样激酶1(Ulk1)通路抑制自噬改善大鼠脑缺血再灌注损伤的作用。方法 40只雄性SD大鼠随机分为4组,即假手术组、模型组及葛根素低、高剂量(50、100 mg/kg)组。各组大鼠连续给药7 d,末次给药30min后,采用线栓法制备大鼠大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型,缺血1.5 h再灌注24 h后,进行神经功能评分,TTC染色观察脑梗死体积,电镜观察自噬小体的形成,Western blotting法检测海马组织中微管相关蛋白1轻链3(LC3)、p62、AMPK、p-AMPK、m TOR、p-mTOR、Ulk1、p S757-Ulk1蛋白表达水平。结果与假手术组比较,模型组大鼠神经功能评分显著增加,脑梗死体积明显增大,自噬小体增多,LC3-II/LC3-I显著增加,p62蛋白表达水平显著降低,p-AMPK表达水平显著升高,p-m TOR和p S757-Ulk1蛋白表达水平显著降低。与模型组比较,葛根素各组大鼠的神经功能损伤明显改善,脑梗死体积减小,自噬小体减少,LC3-II/LC3-I显著降低,p62蛋白表达水平显著升高,p-AMPK蛋白表达水平显著降低,p-m TOR和p S757-Ulk1蛋白表达水平显著升高。结论葛根素可能通过调控AMPK-m TOR-Ulk1信号通路抑制自噬的过度发生,从而减轻脑缺血再灌注损伤的发生。     

益气活血Ⅴ号方加葛根素治疗老年短暂性脑缺血观察

目的:观察中药益气活血Ⅴ号方加葛根素治疗老年短暂性脑缺血的疗效。方法:将72例诊断为老年短暂性脑缺血病人,随机分为治疗组与对照组,各36例。治疗组用自拟益气活血Ⅴ号方加葛根素注射液治疗,对照组用西药低分子右旋糖酐与西比灵治疗,疗程20天,观察发作期及停药后3个月复发病况。结果:在短暂性脑缺血发作期,治疗组比对照组缩短发病时间。在疗程内,治疗组未出现任何症状,对照组有40%病例出现不同程度头晕、头痛、乏力症状。停药后,追踪远期疗效的3个月中,治疗组未见1例复发,对照组有9例复发。经颅多普勒检查:治疗前与治疗后,椎—基底动脉及左、右大脑中动脉供血,治疗组优于对照组(P<0.01)。结论:治疗组治疗老年短暂性脑缺血,近期与远期疗效明显优于对照组,是治疗本病较理想方法。