Baicalein reduces β‐amyloid and promotes nonamyloidogenic amyloid precursor protein processing in an Alzheimer's disease transgenic mouse model

Baicalein, a flavonoid isolated from the roots of Scutellaria baicalensis, is known to modulate γ‐aminobutyric acid (GABA) type A receptors. Given prior reports demonstrating benefits of GABA_A modulation for Alzheimer's disease (AD) treatment, we wished to determine whether this agent might be beneficial for AD. CHO cells engineered to overexpress wild‐type amyloid precursor protein (APP), primary culture neuronal cells from AD mice (Tg2576) and AD mice were treated with baicalein. In the cell cultures, baicalein significantly reduced the production of β‐amyloid (Aβ) by increasing APP α‐processing. These effects were blocked by the GABA_A antagonist bicuculline. Likewise, AD mice treated daily with i.p. baicalein for 8 weeks showed enhanced APP α‐secretase processing, reduced Aβ production, and reduced AD‐like pathology together with improved cognitive performance. Our findings suggest that baicalein promotes nonamyloidogenic processing of APP, thereby reducing Aβ production and improving cognitive performance, by activating GABA_A receptors. © 2013 Wiley Periodicals, Inc.     

中药石斛黄酮活性成分研究进展

石斛是益胃生津,滋阴补虚的中药,有提高免疫力、抗氧化等功效,含有丰富的黄酮活性成分,具有较高保健价值.从多个石斛中共分离得到89个黄酮活性成分,主要分为黄酮类、黄烷酮类、黄酮醇类3种.其中黄酮类成分40个,苷元类型主要为芹菜素和圣金草素;黄烷酮类成分20个;黄酮醇类成分15个,苷元类型主要为山柰酚和槲皮素.铁皮石斛及个...     

滇黄芩总黄酮急性毒性及抗实验性心律失常作用的研究

目的 :观察滇总黄芩黄酮提取物的小鼠急性毒性及对乌头碱诱发大鼠实验性心律失常的影响。 方法 :①以Bliss法测定滇黄芩总黄酮提取物的急性毒性;②通过测定大鼠心电图研究滇黄芩总黄酮的抗心律失常作用。 结果 :①滇黄芩总黄酮提取物对小鼠有一定急性毒性,但半数致死量(LD₅₀,4.438 8 g ·kg^-1体重)与抗心律失常实验所采用的中剂量(20 mg ·kg^-1体重)的剂量距离较远;②滇黄芩总黄酮提取物能明显增加乌头碱诱发大鼠室早(VP)、室颤(VF)和室性停搏(CA)所需的阈剂量;可剂量依赖性地缩短肾上腺素致麻醉豚鼠心律失常的持续时间。 结论 :滇黄芩总黄酮提取物对小鼠毒性小,但有明显的抗实验性心律失常作用。     

甜荞麦花叶化学成分研究

目的 :研究甜荞麦Fagopyrum esculentum花叶的化学成分。 方法 :采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。 结果 :从荞麦花叶中分离鉴定了8个化合物,分别为槲皮素(1),山奈酚(2),山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),槲皮苷(4),木犀草素-7-O-β-葡萄糖苷(5),芦丁(6)胡萝卜苷(7),β-谷甾醇(8)。 结论 :化合物3,5为首次从该属植物中分离得到,化合物1,2,4,6为首次从甜荞麦花叶中分离得到。     

乌饭树叶黄酮苷类成分研究

 目的 研究乌饭树叶中黄酮苷类化学成分。 方法 运用多种色谱技术分离乌饭树叶中黄酮苷类成分,采用波谱技术和理化性质确定化合物的结构。 结果 分离得到 12 个化合物,分别鉴定为：柯伊利素 -7- O-<>β- D- 葡萄糖苷 (1) ,欧槲寄生苷乙 (2) ,柯伊利素 -7- O-(6'- O- 对羟基肉桂酰 )-<>β- D- 葡萄糖苷 (3) ,槲皮素 -3- O-<>β- D- 葡萄糖醛酸甲酯苷 (4) ,异鼠李素 -3- O-<>β- D- 葡萄糖苷 ( 5 ) ,槲皮素 -3- O-α-L- 鼠李糖苷 ( 6 ) ,槲皮素 -3- O- α-L- 阿拉伯糖苷 ( 7 ) ,牡荆素 (8) ,槲皮素 -3- O-<>β- D- 半乳糖苷 (9) ,荭草素 (10) ,异荭草素 (11) ,槲皮素 -3- O-<>β- D- 葡萄糖醛酸苷 (12) 。 结论 化合物 1~4 为首次从越橘属植物中分离得到,化合物 5~12 首次从该植物中分离得到。     

正交设计法优选银杏黄酮凝胶骨架片处方工艺

缓释片制剂以其特有的优点,已成为当前缓控释研究领域的热点之一.针对普通银杏制剂在治疗心脑血管疾病中存在的缺点,该文研制了银杏黄酮凝胶骨架片,并对制备该制剂所采用的骨架材料、黏合剂、填充剂的种类及用量进行了考察与评价,同时采用正交设计试验,优选出最佳处方.采用零级、一级、Higuchi及Ritger-pappas模型对药物总黄酮醇苷释放曲线进行拟合,进而探讨药物释药机制.     

滇黄芩总黄酮对豚鼠心肌细胞电压依赖性钠通道电流的影响

目的:研究滇黄芩总黄酮(totla flavonoid)对豚鼠心肌组织电压门控性钠通道的影响。方法:成年豚鼠,肝素抗凝后,腹腔麻醉,断头处死,迅速取其心脏,进行Langendorff灌流,先用无钙台式液灌流10 min,再以Ⅰ型胶原酶溶液灌流心脏,待心脏基本变软后剪取心室部分,制备单个心室肌细胞。分离出的豚鼠心肌单细胞,用全细胞电压钳技术记录电压依赖性钠电流进行研究。结果:滇黄芩总黄酮能可逆性抑制钠电流,其半数抑制浓度(IC50)为106 mg.L-1(95%的可信限是92～112 mg.L-1)。滇黄芩总黄酮并不影响钠通道激活开放的刺激电位阈值、最大激活电位值和反转电位值,但能使可激活开放的钠通道明显减少,钠离子电流明显衰减,可引出的钠电流在-40 mV处较正常组减少45.6%。细胞外给予滇黄芩总黄酮不影响钠通道激活曲线:对照组与106 mg.L-1的滇黄芩总黄酮组的半激活电压(V1/2)分别为(-50.4±1.7)mV和(-50.1±3.1)mV(n=6差异无统计学意义)。细胞外给予滇黄芩总黄酮可影响钠通道失活曲线,106 mg.L-1的滇黄芩总黄酮对电压依赖性稳态失活钠电流会引起一个大约12 mV的负向漂移,延缓失活钠通道的恢复:对照组与106 mg.L-1的滇黄芩总黄酮组的V1/2分别为(-69.4±1.6)mV和(-79.3±3.2)mV(n=7,P<0.05),两者间的差异有显著性意义,斜率分别为(-8.2±0.9)mV和(7.1±0.7)mV。细胞外给予滇黄芩总黄酮也可影响失活钠通道的恢复,使钠通道的复活时间常数显著延长:对照组和106mg.L-1的滇黄芩总黄酮组的时间常数分别为(15.6±6.3),(29.8±14.8)ms(n=6,P<0.05),差异有显著性意义。结论:滇黄芩总黄酮可阻滞豚鼠心肌细胞钠通道,是稳定的豚鼠心肌组织钠通道阻断剂。     

比色法测定山楂中总黄酮的含量

目的：建立以金丝桃苷为对照品的山楂黄酮含量测定方法和含量限度标准。方法：采用比色法,对全国十个地区的山里红和山楂中的总要酮进行了测定。结果：各地样品中总黄酮含量在0．84－3．62％,与HPLC法测定的金丝桃苷含量基本呈正相关。结论：所建立的山楂总黄酮测定方法操作简便,结果准确,复杂性好,可作为山楂含量测定方法。山楂中总黄酮含量限度暂定为：山楂细粉于60℃干燥6h,含总黄酮以金丝桃苷计,应不低于1．0％。     

小飞蓬中黄酮类化学成分研究

目的:研究小飞蓬全草中黄酮类化学成分.方法:对小飞蓬全草乙醇提取物的各个萃取部位进行反复柱色谱,根据光谱数据和理化性质确定化合物结构.结果:从小飞蓬干燥全草中分离得到12个黄酮类化合物,分别鉴定为槲皮素-7-O-β-D-吡喃半乳糖苷(1),槲皮素(2),木犀草素(3),芹菜素(4),5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基黄酮(5),槲皮素-3-O-α-吡喃鼠李糖苷(6),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷甲酯(9),4′-羟基黄芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),黄芩苷(11),芦丁(12).结论:化合物1为首次从菊科中分离得到,化合物5和9为首次从飞蓬属中分离得到,化合物3～4,7～8,11为首次从该植物中分离得到.     

北柴胡茎叶的化学成分研究

从北柴胡茎叶中分离得到5个化合物,分别鉴定为山萘酚(晶1),山萘酚-7-鼠李糖甙(晶2),山萘酚-3,7-双鼠李糖甙(晶3),山萘酚-3-o-α-L-呋喃阿拉伯糖甙-7-o-α-L-吡喃鼠李糖甙(晶4)及福寿草醇(晶5).晶4系新化合物.