抗心律失常药盐酸索他洛尔的合成

合成盐酸索他洛尔。方法　以苯胺为原料,经甲烷磺酰氯的酰化反应,溴乙酰溴的傅 -克酰化反应和异丙胺的分子间亲核取代反应及还原四步合成盐酸索他洛尔。结果及结论　经工艺改进,各步收率均有较大的提高,总收率达到 4 6 4 0 %。     

索他洛尔与地高辛联用控制持续性心房颤动心室率的研究

目的 :评估联合应用索他洛尔与地高辛控制持续性心房颤动 (房颤 )心室率的疗效和安全性。方法 :2 2例持续性房颤患者 ,应用地高辛 0 .2 5mg /d治疗 1周后 ,随机分为两组 ,一组维持原治疗 1周 ,另一组联合应用索他洛尔 80～ 16 0mg/d治疗 1～ 2周 ,观察两组治疗前后静息心室率、运动耐量以及不良反应。结果 :索他洛尔联用地高辛组治疗前及治疗 1周以后静息的心室率分别为 (95 .6± 17.6 )次 /min及 (75 .3± 8.3)次 /min ,降低幅度 2 1.2 %(P <0 .0 5 )。治疗后运动耐量活动时间由治疗前的 (2 .9± 1.2 )min延长到 (4.1± 1.8)min ;负荷功率由 (81.8± 2 3.6 )W增加至 (114.5± 2 9.4 )W ,前后比较差异具有非常显著性意义 (P <0 .0 1) ;同时运动负荷后的心室率亦有所下降 ,由用药前的 (171.1± 2 2 .4 )次 /min降至 (15 4 .0± 2 1.5 )次 /min ,降低幅度 17.1%。未见不良反应。单用地高辛治疗者的静息心室率有所下降 ,但运动后的快速心室率无改变。结论 :索他洛尔与地高辛合用可更有效地控制房颤的心室率 ,提高运动耐量。     

Amnesia due to beta-antagonists in a passive avoidance task in the chick

The beta-adrenergic antagonists sotalol, nadolol and timolol (which act at both beta 1- and beta 2-receptors) induce amnesia in the domestic chick when given systemically after a one trial passive avoidance task. State dependent learning and effects on performance at test (e.g. interference with recall) almost certainly do not cause the observed amnesia. All three effective beta-antagonists induce amnesia only when injected within a limited period after training, suggesting effects on memory formation. Sotalol differs markedly from nadolol and timolol in: (a) showing a sharp and markedly earlier loss of effectiveness as administration is moved to progressively later times after training (25-30 min rather than 40-50 min), (b) producing when given after training a delayed and gradual loss of retention rather an immediate and rapid loss. These differences seem not to reflect a lesser effectiveness of sotalol, nor a greater delay in the onset of its action, but instead qualitative differences in effects on memory formation.     

生理性起搏联合索他洛尔预防病窦综合征患者的房性快速心律失常

目的观察生理性起搏联合索他洛尔对病窦综合征（SSS）患者房性快速心律失常的预防作用.方法52例伴严重房性快速心律失常的SSS患者,在植入DDD起搏器1个月后,分为70次/分单纯起搏（A组）、60次/分起搏＋索他洛尔80mg/d（B组）和70次/分起搏＋索他洛尔80mg/d（C组）三组,随访治疗8周时自动模式转换（AMS）、高频心房事件（HARE）和连发房早（PACR）的发生次数.结果三组患者的房性快速心律失常均显著下降,AMS、HARE分别下降42%、56%、87%和45%、56%、87%,起搏＋药物治疗组（B组或C组）与单纯起搏组（A组）比较差异均有显著性（P＜0.05）,以C组更明显.结论生理性起搏联合索他洛尔对预防SSS患者的房性快速心律失常有显著作用.     

厄贝沙坦联合索他洛尔对阵发性心房纤颤治疗效果的临床观察

目的评价厄贝沙坦联合索他洛尔治疗阵发性心房纤颤的效果。方法将102例阵发性心房颤动的患者分为治疗组和对照组,均给予索他洛尔治疗,治疗组加用厄贝沙坦,疗程均为1年。比较两组治疗后第3、6、12个月的窦性心律维持率和左心房内径。结果治疗后第3、6个月治疗组窦性心律的维持率分别为80％和73％,高于对照组的78％和69％,但两组间比较差异无统计学意义（P＞0.05）,而治疗12个月后,治疗组的窦性心律维持率为73％,对照组为51％,两组间比较差异有统计学意义（P＜0.05）。治疗前、治疗后第12个月的左心房内径治疗组为39.2&#177;5.0mm;对照组为41.1&#177;1.9mm,两组治疗12个月后左心房内径比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论厄贝沙坦联合索他洛尔转复阵发性心房颤动,预防心房颤动发作的疗效显著优于单用索他洛尔,并有延缓左心房扩大的作用。