匹多莫德的合成工艺改进

目的:改进匹多莫德的合成工艺。方法:在文献方法的基础上设计出新的方法,即取L-半胱氨酸与甲醛反应生成L-4-噻唑烷甲酸,然后与L-焦谷氨酸在强酸性阳离子交换树脂的催化作用下反应得到目标化合物,并经质谱和核磁共振氢谱确证其化学结构。结果:目标化合物经确证为匹多莫德,其产率达到55.48%,含量大于98.5%。与文献方法比较,新方法路线反应步骤少,反应条件较温和,原料易得,产物结晶性好。结论:改进方法为匹多莫德的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线。     

Pidotimod promotes functional maturation of dendritic cells and displays adjuvant properties at the nasal mucosa level

Mucosal dendritic cells (DCs) are very important in the process of antigen presentation to T cells, playing a key role in the induction of primary and secondary immune responses. Pidotimod is a synthetic substance capable of modulating immune cell functions, but the effect of pidotimod on human DCs has not been investigated yet. Here we demonstrate the ability of pidotimod to induce DC maturation and up-regulate the expression of HLA-DR and co-stimulatory molecules CD83 and CD86, which are fundamental for communication with adaptative immunity cells. Pidotimod also stimulated DCs to release high amounts of pro-inflammatory molecules such as MCP-1 and TNF-α cytokines and to drive T cell proliferation and differentiation towards a Th1 phenotype. Moreover, we demonstrate that pidotimod in vivo promotes strong and specific humoral and cellular immune response when co-administered intranasally with a model antigen.Taken together our data suggest the possibility to use pidotimod as adjuvant molecule to facilitate the activation of the innate immune system as well as to promote an effective mucosal and systemic immune response.     

匹多莫德防治儿童支气管哮喘的临床疗效观察

目的评价匹多莫德防治儿童支气管哮喘的临床疗效。方法将120例符合儿童支气管哮喘诊断标准的患儿列入临床观察范围,依照家长的意愿分为两组,治疗组70例,对照组50例,均遵照GINA方案给予常规治疗,治疗组在此基础上加予匹多莫德口服,400mg/次,qd×60d。期间两组均每日观察并记录日、夜间症状、是否需要缓解药物、活动是否受限、病情是否加重及PEF值。观察满6个月时进行哮喘控制水平评定,比较两组疗效。结果治疗组病情评定达到控制30例,部分控制34例,未控制6例,总有效率91.5%;对照组病情评定达到控制18例,部分控制20例,未控制12例,总有效率75.8%。治疗组的总有效率明显高于对照组,两组间差异有统计学意义(P<0.05)。结论综合运用匹多莫德防治儿童支气管哮喘具有良好的临床疗效。     

GC法测定匹多莫德片中有机溶剂的残留量

目的:建立匹多莫德片中乙醇、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺3种有机溶剂残留量的分离测定方法。方法:采用气相色谱法,检测器为FID,色谱柱为DB-624毛细管柱,载气为氮气,程序升温为在40℃下保持5min,然后以50℃.min-1的速率升至200℃,至少保持10min,进样口温度为160℃,检测器温度为280℃,分流比为5:1。结果:3种有机溶剂完全分离,样品中潜在杂质不干扰其测定;三者检测浓度的线性范围分别为10.036～802.88(r=0.9999)、26.44～105.76(r=0.9996)、1.76～140.8(r=0.9995)μg.mL-1;平均回收率分别为102.4%、99.0%、99.2%,RSD分别为1.99%、3.34%、0.55%。结论:本方法灵敏、准确、快捷,可用于该制剂中有机溶剂残留量的检测。     

肺炎支原体肺炎患儿T细胞亚群变化及匹多莫德的治疗作用

目的:探讨肺炎支原体患儿T细胞亚群变化及匹多莫德的治疗作用。方法:68例支原体肺炎患儿随机分为两组,两组均予静脉点滴阿齐霉素5天后,予以阿齐霉素口服,剂量和疗程相同。治疗组加匹多莫德口服,而对照组不用。采用流式细胞仪(FCM)检测68例支原体肺炎患儿外周血T细胞亚群,并以28例健康儿童作为正常对照。结果:支原体肺炎急性期外周血CD4+T细胞比例、CD4+/CD8+T细胞比值分别为(32.40±5.93)%和(1.12±0.43),与正常对照组相比明显下降(P<0.01);CD8+T细胞比例为(28.96±3.34)%,与正常对照组相比显著升高(P<0.01)。支原体肺炎患儿经匹多莫德治疗后外周血CD4+T细胞比例和CD4+/CD8+T细胞比值有明显上升(P<0.05);未经匹多莫德治疗的支原体肺炎患儿在治疗前后T细胞亚群各项指标均无显著性变化。支原体肺炎患儿匹多莫德治疗组平均病情反复次数较非匹多莫德治疗对照组明显下降(P<0.05)。结论:肺炎支原体肺炎患儿T细胞免疫功能低下,匹多莫德可提高机体免疫功能,对支原体肺炎的治疗有重要的临床意义。     

儿科呼吸系统反复感染121例治疗分析

目的 探讨儿科呼吸系统反复感染的临床治疗方法.方法 将121例反复呼吸道感染患儿随机分为两组,对照组60例给予常规治疗,实验组61例于常规治疗基础上给予匹多莫德口服治疗,比较两组的临床疗效.结果 实验组、对照组总有效率分别为98.36％、78.33％,实验组总有效率明显高于对照组,两组差异存在统计学意义（P＜0.05）；实验组总病程及退热时间短于对照组,复发频率少于对照组,两组差异存在显著统计学意义（P＜0.01）.结论 匹多莫德口服治疗儿科呼吸系统反复感染,可取得满意的治疗效果,疗效高,病程及退热时间短,复发频率少,值得推广.     

孟鲁司特联合匹多莫德对支气管哮喘患儿的疗效及肺功能的临床研究

目的 探讨孟鲁司特联合匹多莫德对儿童支气管哮喘患儿的疗效及肺功能的影响.方法 选取2012年12月～2013年12月我院收治的支气管哮喘患儿100例,全部患者随机分为观察组和对照组各50例,对照组口服孟鲁司特片5 mg,每晚1次.观察组同时口服匹多莫德口服液10mL,每日1次,疗程6个月.比较两组治疗后的临床疗效、治疗前后的日间和夜间咳嗽症状评分、咳嗽/肺部哮鸣音消失时间、住院时间及肺功能指标FEV1、FEV1/FVC、FEV1占预计值的变化情况.结果 观察组的疗效显著优于对照组（P＜0.05）.观察组日间和夜间咳嗽症状评分均较治疗前及对照组明显降低（P＜0.05）.观察组咳嗽/肺部哮鸣音消失时间、住院时间均较对照组短（P＜0.05）.观察组肺功能指标FEV1、FEV1/FVC、FEV1占预计值均较治疗前及对照组明显改善（P＜0.05）.结论 孟鲁司特联合匹多莫德对支气管哮喘患儿的疗效确切,明显改善患儿的临床症状和肺功能,缩短住院时间,值得广泛推广和应用.     

Immune Modulator Pidotimod Decreases the In Vitro Expression of CD30 in Peripheral Blood Mononuclear Cells of Atopic Asthmatic and Normal Children

Recurrent viral infections are frequently observed in children with atopic asthma. In this study we investigated the ability of the synthetic immunomodulator pidotimod to affect in vitro the phenotype and/or cytokine profile of blood cells in relation to atopic asthma. Peripheral blood mononuclear cells were isolated from 13 atopic asthmatic and 9 normal children and stimulated in culture with mitogen either in the presence or not of the drug. Expression of surface markers was evaluated by flow cytometry, and production of interleukin-4 and interferon-gamma was measured in supernatants. Pidotimod was able to down-regulate the expression of CD30 on cells from both atopic and normal subjects. Because CD30 has been associated with Th-2 cells, this observation supports the possibility of pidotimod being able to affect the Th-1/Th-2 balance in atopic asthma.     

孟鲁斯特钠联合匹多莫德治疗儿童哮喘临床疗效观察

目的探讨孟鲁斯特钠联合匹多莫德治疗儿童哮喘的应用价值。方法将117例非急性发作期哮喘患儿,随机分为观察Ⅰ组、Ⅱ组和对照组。观察Ⅰ组给予孟鲁斯特钠4 mg,1次/晚,口服,匹多莫德400 mg,1次/晚,口服;Ⅱ组给予孟鲁斯特钠4 mg,1次/晚,口服;对照组经常规止咳、平喘及必要时抗感染治疗。三组均观察12周。结果无哮喘症状的天数、医生评价明显好转率、有1次以上哮喘发作的例数以及需全身用糖皮质激素治疗的例数,观察Ⅰ组与Ⅱ组优于对照组(P<0.01),观察Ⅰ组优于观察Ⅱ组(P<0.01或0.05)。每周日、夜间哮喘症状计分:观察Ⅰ、Ⅱ组优于对照组,观察Ⅰ组优于观察Ⅱ组(P<0.01或0.05)。结论孟鲁斯特钠联合匹多莫德治疗儿童哮喘疗效显著,高于孟鲁斯特钠单独应用和常规治疗方法。     

铿锵治疗儿童鼻窦炎的疗效观察

目的观察铿锵（阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂）治疗儿童鼻窦炎的疗效。方法选择本院就诊的儿童鼻窦炎患者360例,随机分成观察组和对照组两组。对照组使用匹多莫德、沐舒坦。观察组在对照组的基础上使用阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂。结果观察组临床总有效率为91.67%高于对照组的临床总有效率74.44%,具有显著差异（P〈0.01）;两组患儿在治疗过程中均未见明显的不良反应。结论铿锵治疗儿童鼻窦炎患者疗效佳,具有良好的安全性,建议临床进一步推广。