液相色谱法测定吗氯贝胺及其多剂量口服后在人体的药动学(英文)

目的 :建立人血浆中吗氯贝胺的反相高效液相色谱检测方法 ,并研究中国健康男性志愿者多剂量口服吗氯贝胺后的药动学特征。方法 :采用反相高效液相色谱法测定人血浆中吗氯贝胺含量。血浆样品在碱性条件下 (pH 11)用二氯甲烷提取处理。色谱柱为 μ BondapakTM C18(12 5 ,10 μm ,3.9mm× 15 0mm)。流动相为乙腈 :0 .0 6 7mol·L- 1磷酸二氢钾溶液 (1∶5 ,V/V ,pH 2 .6 ) ,2 4 0nm检测。内标为甲氧氯普胺。应用 3P97程序拟合药动学参数。结果 :吗氯贝胺在 4 0～ 4 0 0 0 μg·L- 1范围内线性关系良好 (r =0 .9999) ,方法回收率在 99%～10 3%之间 ,日内日间RSD小于 8.14 %。吗氯贝胺血药浓度 时间曲线符合一室模型 ,主要稳态药动学参数Cmax为 (3911± 14 2 ) μg·L- 1;Tmax为 (1.4 2± 0 .2 0 )h ;T1/2 (kel) 为 (2 .6± 0 .3)h ;AUC0 2 4 为(2 2 5 83± 182 1) μg·h·L- 1;MRT为 (4.76± 0 .2 5 )h ;CL/F(s) 为 (2 1.2± 1.2 )L·h- 1。结论 :该方法快速、准确、灵敏度高、专属性强 ,可应用于吗氯贝胺的血药浓度测定     

AccQ-Tag法测定复方精氨酸胶囊中精氨酸的含量

目的：建立测定复方精氨酸胶囊中精氨酸含量的AccQ—Tag法^[1,2,3]。方法：以6-氨基喹啉-N-羟基琥珀酰亚胺基甲酸酯(AQC)为衍生剂，与复方精氨酸胶囊中精氨酸柱前定量衍生，用Waters HPLC仪，AccQ—Tag^TM氨基酸分析柱，以pH4．95醋酸钠缓冲液为流动相A，乙腈—水(3：2)为流动相B，进行梯度洗脱，检测波长为248nm。结果：线性范围：0．1006～0．9054μg，r=0．9995(n=5)。回收率：99．7％，RSD0．38％(n=5)。结论：本法快速、简便，辅料无干扰，结果满意。     

不同过滤方法对盐酸乙胺丁醇片含量测定的影响

目的：探讨盐酸乙胺丁醇片含量测定中使用不同过滤方法对测定结果的影响。方法：采用全玻璃砂芯滤器过滤可排除滤纸对主药的吸附。结果：方法平均回收率为99．0％，RSD为0．17％。结论：本法准确，可靠。     

盐酸小檗碱片含量测定方法的探讨

目的：评估盐酸小檗碱片含量测定常用分析方法。方法：采用高效液相色谱法，紫外分光光度法，氧化还原滴定法对盐酸小檗碱片含量测定方法进行比较和研究。结果：测定方法不同含量差异较大。结论：高效液相色谱法分离效果好，定量准确。     

正交法优选扑感敏片制备工艺

目的：优选扑感敏片制备工艺，提高产品质量。方法：采用正交实验方法对工艺进行优化。结果：优化后的工艺，产品的脆碎度由原工艺的0．8％--1．0％降低到0．2％--0．4％；崩解度由原工艺的10--12min下降到4—7min；片重差异均在合格范围。结论：优化后的工艺使扑感敏片的质量指标明显提高，生产效率也明显得到提高，工艺切实可行。     

环状二苯基庚烷类化合物的构象分析

目的阐述某些环状二苯基庚烷类化合物在1 H NMR谱中异常位移的原因。方法利用分子力场MM 2法计算环状二苯基庚烷类化合物的空间优势构象 ,分析MM 2法与X 射线单晶衍射法的异同 ,根据分析结果寻找某些环状二苯基庚烷类化合物在1 H NMR谱中异常位移的原因。结果阐明了某些环状二苯基庚烷类化合物在1 H NMR谱中异常位移的原因。结论采用MM2法计算alnusdiol的空间构象 ,其C1/C2 C1′/C2′与C1/C6 C1′/C6′的两面角的角度与X 射线单晶衍射的结果基本一致 ,提示用MM 2法计算二苯基庚烷类化合物的空间构象是可行的。在某些二苯醚型二苯基庚烷类化合物中 ,由于醚键的存在 ,使得该类化合物的两个苯环形成的两面角接近于 90° ,碳链上的某些氢可能处于一苯环的正屏蔽区 ,处于苯环正屏蔽区的氢将向高场位移 ,其位移幅度与该氢与苯环中心距离及该氢与苯环中心、苯环平面所形成的二面角有关     

C-3取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的二维定量构效关系

目的 研究3位取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的定量构效关系。方法 采用Hansch方法经计算机模拟与统计分析，获得定量构效关系方程。结果 3位取代基的生成热、最大负电荷、特殊极性、logP和零阶价分子连接性指数与活性有良好的线性关系，并提出3位取代基的一些设计原则。结论 获得较好的定量构效关系方程，并发现喹诺酮的抗菌与抗肿瘤作用机制存在差异。     

常温下肝脏缺血/再灌注损伤及其机制的实验研究

目的　研究常温下肝脏缺血 /再灌注损伤及其机制。方法　 2 4只兔随机均分为缺血组和对照组。组织气体分析仪持续测定兔肝组织氧压 (HepatictissueoxygeonpressurePtiO2 ) ;光镜及电镜观察肝脏组织病理改变 ;全自动生化仪测定血清丙氨酸氨基转氨酶 (ALT)。结果　缺血组兔肝脏在缺血后肝PtiO2 值开始下降、30min降至 2 0 1± 2 8,再灌注后的肝PtiO2 值开始恢复 ,再灌注 6 0min肝PtiO2 未恢复正常 (P <0 0 5 )。肝细胞出现变性、坏死 ,血清ALT值显著升高 ,在肝脏再灌注 6 0min时最为严重。结论　常温下用Pringle氏法阻断入肝血流可导致肝脏缺血/再灌注后肝细胞功能障碍和病理损害。其作用机制与缺血期肝细胞缺氧、再灌注期肝脏微循环障碍和肝细胞线粒体的损伤有关。     

急性非等容血液稀释对开颅病人颅内压及凝血功能影响

目的 探讨急性非等容血液稀释对开颅病人的颅内压和凝血功能的影响。方法 选择择期开颅肿瘤切除病人18例，麻醉诱导前行蛛网膜下腔穿刺，监测颅内压(ICP)，并由足背动脉放血400—600ml，开始诱导同时经外围静脉快速补充2—2．5倍于采血量的等效肢体和晶体。麻醉采用静吸复合全麻，术中连续监测有创血压、心率、氧饱和度，分别于血液稀释前后监测ICP，中心静脉压(CVP)、活化部分凝血活酶(APTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血因子1(FIB)、血小板(PLT)、血球压积(HCT)。结果 与血液稀释前相比，血流动力学稳定；PT明显延长(P＜0．05)，PLT、HCT明显降低(P＜0．05)，但仍在正常范围内，APTT、FIB差异无显著意义(P＞0．05)；颅内压无明显增高。结论 急性非等容血液稀释对开颅手术病人的颅内压和凝血功能无明显影响，是一种安全有效的、简便的血液保护方法。     

蒙药忠论-5胶囊总生物碱测定及其体外溶出度研究

目的 考察蒙药忠伦-5胶囊中总生物碱含量及其体外溶出情况。方法 以苦参碱为对照品，利用酸性染料比色法测定总生物碱；以水为介质，用转篮法考察其体外溶出度。结果 含量测定方法精密度为RSD＝1．89％，平均回收率为100．89％，RSD＝3．49％。；苦参总生物碱相对累积溶出度与溶出时间相关显著(P＜0．01)，T50＝24min，Td＝31min，m＝1．32。结论 用上法测定总生物碱含量及体外溶出度，对评估忠伦-5胶囊质量有实用价值。