天麻钩藤饮加减治疗高血压随机对照临床研究

[目的]观察天麻钩藤饮加减治疗高血压的疗效。[方法]将高血压患者70例随机分为两组,每组35例。对照组口服非洛地平,1次/d,5mg/次;治疗组使用天麻钩藤饮随证加减(药用天麻、石决明、黄苓、杜仲、桑寄生,等)。治疗1个月后观察对比两组患者的血压和症状严重程度。[结果]治疗组患者经过1个月的治疗后,其血压下降幅度更大,患者症状缓解更好,治疗组优于对照组(P<0.05)。[结论]使用天麻钩藤饮随证加减治疗高血压可以取得较好的效果,值得临床推广。     

药物联合干预“H型”高血压临床疗效的研究

目的：通过观察非洛地平、卡托普利、叶酸及B族维生素联合干预“H型”高血压患者血压、颈动脉内膜中层厚度(CAIMT)及血清同型半胱氨酸(HCY)水平变化,探讨药物联合干预“H型”高血压的临床疗效。方法86例“H型”高血压患者实施非洛地平、卡托普利、叶酸及B族维生素联合干预8周,对比分析干预前后血压、CAIMT及血清HCY水平变化。结果患者组干预前收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、血清HCY水平及CAIMT(168.9±10.4)mm Hg,(92.5±11.3)mm Hg,(24.7±5.3)μmol/L,(0.98±0.19) mm均显著高于对照组(123.5±6.6)mm Hg,(71.8±7.9)mm Hg,(9.8±2.7)μmol/L,(0.57±0.14)mm,差异具有统计学意义(P<0.01),干预后SBP、DBP、血清HCY水平及CAIMT(130.2±8.9)mm Hg,(78.7±8.6)mm Hg,(10.9±4.2)μmol/L,(0.76±0.13)mm均显著低于干预前,差异具有统计学意义(P<0.01)。药物联合干预“H型”高血压患者的总有效率为95.3%(82/86)。结论非洛地平、卡托普利、叶酸及B族维生素联合干预“H型”高血压患者,可显著改善血压、颈动脉粥样硬化及血液HCY水平,临床疗效显著。     

空腹与餐后条件下非洛地平缓释片在健康人体内的药代动力学比较研究

目的 研究进食对口服非洛地平药代动力学参数的影响。方法 使用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定空腹及餐后条件下口服非洛地平缓释片后受试者血浆中药物浓度;计算两种条件下药动学参数与累计吸收百分数。结果 采用非房室模型计算药动学参数,空腹组和餐后组的最大血药浓度（C_max）分别为1.57±0.83、5±2.36 ng·mL^-1;0~60 h的血药浓度时间曲线下面积（AUC_0-60）为(19.56±10.18)、(31.49±9.91) h·(ng·mL)-1;0到∞时的血药浓度时间曲线下面积（AUC_0-∞）分别为(21.98±11.53)、(34.1±10.97) h·(ng·mL)^-1;消除半衰期（t_1/2）分别为(19.52±7.3)、(22.08±6.74)h;达峰时间（T_max）分别为(4.12±2.26)、(4.17±1.13)h;清除率（Cl）分别为(290.53±149.81)、(161.33±51.7)L·h^-1;表观分布容积（Vz）分别为(7 453.92±2 994.86)、(5 006.18±1 828.22)L;最大血药浓度、0~60 h的血药浓度时间曲线下面积、0到∞时的血药浓度时间曲线下面积、清除率、表观分布容积具有显著性差异,且差异具有统计学意义。采用Loo-Riegelman法计算累计吸收百分数。开始时空腹与餐后条件下药物吸收均较快,但在6 h后,餐后条件下累计吸收百分数基本不再增加,而空腹条件下5 h后一直在持续缓慢的吸收。结论 进食对非洛地平的药代动力学参数有较大的影响,可以显著增加人体对非洛地平的吸收速度和程度。     

非洛地平片在人体内药动学与药效学的相关性研究

目的:研究非洛地平片在人体内药动学与药效学的相关性。方法:采用液-质联用法测定10名健康受试者单剂量口服非洛地平10mg后的血药浓度,并以DAS2.0药动学模块程序处理药-时数据及计算药动学参数。分别于服药前及服药后不同时间对收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、心率(HR)、平均动脉压(MAP)进行监测。结果:平均药动学参数tmax、Cmax、AUC0～48、AUC0～∞、Ka、t1/2分别为(3.88±0.35)h、(5.94±1.45)μg·L-1、(61.73±15.54)μg·h·L-1、(67.62±16.09)μg·h·L-1、(0.73±0.33)h-1、(15.43±4.15)h,以不同时间血药浓度分别对SBP、DBP、HR和MAP进行回归分析,其相关系数分别为0.614 6、0.985 6、0.907 7和0.568 6。用药2～8 h内DBP下降明显(P<0.05或P<0.01)。结论:非洛地平血药浓度与药效相关,其有效血药浓度约为2.64～5.84μg·L-1,临床应用非洛地平应重点监测DBP、HR。     

非洛地平联用苯那普利治疗重度高血压（58例临床分析）

目的：非洛地平缓释片联用苯那普利治疗重度原发必因压的临床疗效。方法：对重度原发性高血压患５８例进行治疗,一周后观察心率及血压变化,四周后观察血压、血脂、血糖、肾功能变化。结果：经治一周后血压显下降,（Ｐ〈０．０５）,四周后观察到血压稳定下降,（Ｐ〈０．０１）,同时改善了肾功能,对血脂和血糖的下降亦有良好作用。结论：钙通道拮抗剂非洛地平缓释片和血管紧张素转换酶抑制剂苯那普利的联合使用,对重度夺发     

非洛地平缓释片治疗慢性心功能不全的临床观察

目的：评价非洛地平治疗慢性心功能不全的疗效与安全性。方法：采用随机对照的方法,将80例慢性心功能不全患者随机分为对照组与治疗组,对照组以洋地黄、利尿剂及血管紧张素转换酶抑制剂等类药物治疗,治疗组在对照组治疗基础上加用非洛地平缓释片2．5～5．0mg/d。比较两组左室射血分数(LVEF)、左室舒张末期内径(LVDd)、尿常规、电解质、肝肾功能、血压、心率等指标。结果：治疗4周后两组心功能均有显著改善,血压、心率、LVDd降低,LVEF升高,治疗前后比较,有显著性差异(P＜0．05)；与对照组相比治疗组收缩压下降,LVEF升高的幅度更显著(P＜0．01)。两组患者在治疗期间尿常规、电解质及肝肾功能均无明显改变。结论：治疗剂量的非洛地平是治疗慢性心功能不全较为理想的药物。     

非洛地平对家兔血管成形术后内皮功能及内膜增殖的影响

目的：探讨非洛地平对家兔血管成形术后内皮功能及内膜增殖的影响。方法：日本大耳白兔３６只,高脂喂养４周后用球囊导管剥脱腹主动脉内皮,再高脂喂养４周后,对动脉粥样硬化部位行血管成形术,３０只成功的动物随机分为对照组、高脂组和治疗组（非洛地平）,继续喂养４周后采集局部血管行病理形态学分析,并观察实验前后各组血清脂质、一氧化氮及血浆内皮素－１的改变。结果：治疗组血管内膜面积与中膜面积之比及内膜面积均降低。各组高脂饮食后血清总胆固醇、甘油三酯和血浆内皮素－１均明显升高,而血清一氧化氮明显下降;１２周治疗组血浆内皮素－１明显降低,而血清一氧化氮水平明显升高。结论：非洛地平具有抑制家兔血管成形术后内膜增殖和保护内皮功能的作用。     

非洛地平对原发性高血压患者胰岛素抵抗的影响

目的 :探讨非洛地平对原发性高血压 (EH)患者胰岛素抵抗 (IR)的影响。方法 :根据血压和体重指数将10 8例受试者分为正常对照组 (2 8例 )、EH非肥胖组 (46例 )、EH肥胖组 (34例 ) ,所有 EH患者均接受非洛地平治疗。检测受试入选时和 2个月后血压、空腹血糖、血浆胰岛素 (IS) ,计算 IS敏感指数。结果 :EH患者血压均有明显下降 (P <0 .0 5 ) ,6 6 .7%的 EH患者存在高 IS血症及 IR,非洛地平治疗后 EH非肥胖组血清 IS明显下降 (P<0 .0 5 ) ,但 EH肥胖组血清 IS无明显下降 (P >0 .0 5 )。结论 :非洛地平降压疗效确切 ,并能改善不伴有肥胖的EH患者的 IR,而对 EH伴肥胖者的 IR无明显改善作用。     

非洛地平口腔粘膜粘附片的制备及其性质评价

目的:制备非洛地平口腔粘膜粘附片,并对其进行性能评价.方法:以HPMC K4M和Carbopol 974P为生物粘附聚合物,加入碳酸氢钠采用直接压片法制备非洛地平口腔粘膜粘附片.以鸡嗉囊为模型测定其粘附力,采用改进的桨法测定粘附片的体外释放行为,并测定了粘附片的表面pH值,对粘附片的体内粘附行为和刺激性也进行了评价.结果:粘附片的表面pH值为7.01±0.11.非洛地平从粘附片中以Super Case-Ⅱ机制释放,表观释放速率常数k为3.3%h～.粘附片与鸡嗉囊接触后产生的粘附力平均为181.35±31.08g,经体内验证与口腔粘附性较为合适,且对口腔粘膜刺激性较小.结论:此给药系统可用于模型药物非洛地平的口腔粘膜给药.     

6种抗高血压药物液相色谱鉴别方法的研究

目的:研究建立一种RP-HPLC条件可同时对中药制剂中非法添加的6种化学合成降压药(比索洛尔、吲达帕胺、硝苯地平、尼群地平、非洛地平及利血平)进行检查鉴别。方法:采用氰基(25 cm×4.6 mm)色谱柱,以0.01 mol/L庚烷磺酸钠溶液(用20%磷酸调节pH值至2.7)-乙腈(7∶3)为流动相,柱温35℃,流速1 mL/min,检测波长230 nm,265 nm。结果:在本色谱条件下,6种降压药有很好的分离度,检测灵敏度,及最小检出量均为2 ng;连续5针进样色谱图中各组分保留时间的相对标准偏差均小于1.0%。结论:该方法简便准确,重现性好,可作为抗高血压药类药物的鉴别方法。