卡维地洛与美托洛尔治疗慢性心力衰竭疗效比较

目的对比观察卡维地洛于美托洛尔治疗慢性心力衰竭（CHF）的疗效及对肿瘤坏死因子（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）水平影响。方法94例CHF患者随机分为卡维地洛组和美托洛尔组,每组47例,比较观察两组的临床疗效及对TNF—α和IL-6水平影响。结果卡维地洛组的总有效率明显高于美托洛尔组,两组比较差异有统计学意义（P〈0．05）。两组治疗后TNF-α和IL-6水平都较治疗前明显下降,差异有统计学意义（P〈0．05）。卡维地洛组治疗后TNF-α和IL-6水平明显低于卡维地洛组,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论卡维地洛治疗CHF的临床疗效明显高于美托洛尔,并且卡维地洛较美托洛尔更明显降低血浆TNF—α和IL-6水平,是目前治疗CHF的一种首选药物。     

卡维地洛治疗充血性心力衰竭72例临床分析

目的：观察卡维地洛治疗充血性心力衰竭（CHF）的疗效和安全性。方法：选择CHF患者72例,随机分为心衰常规治疗组（35例）和卡维地洛治疗组（37例）,后者在常规抗心衰治疗基础上加用卡维地洛,从小剂量开始,渐增至最大耐受量,疗程6个月,两组治疗前和治疗3、6个月均使用超声心动图分别测定左心室舒张末期内径（LVEDD）、左心室收缩末期内径（LVESD）和左心室射血分数（LVEF）,并观察6min步行距离,心率变化,记录不良反应。结果：CHF患者用卡维地洛治疗后,LVEDD、LVESD和LVEF的改善均优于常规治疗组（P〈0．01）,6min步行距离增加较常规治疗组更为显著（P〈0．01）、心率有所下降,但在治疗6个月后,心率稳定,治疗期间无严重不良反应出现。结论：在心衰常规治疗基础上加用卡维地洛治疗CHF,可明显改善心功能,提高运动耐量,缩小心室,改善左室重构。     

不同剂量卡维地洛对慢性心力衰竭患者外周血淋巴细胞β受体密度的干预研究

目的探讨卡维地洛对慢性心力衰竭（CHF）患者外周血淋巴细胞β肾上腺素能受体（βAR）密度的干预效果。方法选择112例纽约心脏学会心功能分级Ⅱ～Ⅳ级的CHF患者,随机分为低剂量卡维地洛组（12．5mg／d）和高剂量卡维地洛组（50mg／d）,每组各56例患者,共治疗12周。治疗前后行超声心动图测定左心室舒张末期内径（LVEDD）、左心室收缩末期内径（LVESO）和左心室射血分数（LVEF）。^3H-双氢阿普洛尔放射配基结合分析法测定外周血淋巴细胞BAR密度最大值（βmax）。结果卡维地洛治疗结束后共有107例患者入选。与治疗前相比,两组患者治疗后的LVEDD、LVESD显著缩小,LVEF显著增加。与低剂量卡维地洛组相比,高剂量卡维地洛组患者左心室内径缩小更显著（P〈0．05）,LVEF增加得更明显（P〈0．01）。心功能Ⅱ～Ⅳ级患者随心功能恶化,Bmax水半逐渐降低（P〈0．01）。低剂量卡维地洛组治疗前后βmax无显著变化（P〉0．05）;高剂量卡维地洛组治疗后较治疗前βmax显著降低（P〈0．05）。结论与低剂量卡维地洛相比,高剂量卡维地洛明显改善了CHF患者的左心室重构和左心室收缩功能,且不依赖于βAR密度的变化。     

卡维地洛固体分散体的初步研制

目的:制备卡维地洛固体分散体并考察其体外溶出度。方法:以聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的混合物(2∶1、1∶2)为载体,采用溶剂熔融法和共沉淀法制备载体与药物不同比例的固体分散体并比较其体外溶出度。结果:药物溶出度随载体比例增加而增加;载体与药物比例越小,固体分散体与药物原料粉之间溶出度差异越显著;PEG∶PVP(1∶2)所制分散体体外溶出行为较优,以3、10、30、60min时溶出百分率进行比较,固体分散体是药物原料粉的3～8倍。结论:所制卡维地洛固体分散体能增加药物体外溶出度。     

卡维地洛对大鼠心脏成纤维细胞白介素-6(IL-6)表达的影响

目的 探讨不同剂量卡维地洛对大鼠心脏成纤维细胞IL-6表达的影响.方法 通过体外培养大鼠心脏成纤维细胞(CFs),应用不同剂量卡维地洛干预细胞,MTT法检测细胞增殖,ELISA法检测IL-6的表达,并进行对比研究.结果 卡维地洛有抑制心脏成纤维细胞增殖的作用,并对IL-6的表达有抑制作用,随着卡维地洛浓度的增加,这种作用亦随之增加,且具有统计学意义.结论 卡维地洛有抑制大鼠心脏成纤维细胞增殖及IL-6表达的作用,而且存在剂量依赖效应.     

In vitro and in silico study on the effect of carvedilol and sorafenib alone and in combination on the growth and inflammatory response of melanoma cells

Melanoma is an aggressive skin cancer. Increasing evidence has shown the role of β-adrenergic receptors in the pathogenesis of melanoma. Carvedilol is a widely used non-selective β-AR antagonist with potential anticancer activity. The purpose of the study was to estimate the influence of carvedilol and sorafenib alone and in combination on the growth and inflammatory response of C32 and A2058 melanoma cells. Furthermore, this study also aimed to predict the probable interaction of carvedilol and sorafenib when administered together. Predictive study of the interaction of carvedilol and sorafenib was performed using the ChemDIS-Mixture system. Carvedilol and sorafenib alone and in combination showed a growth inhibitory effect on cells. The greatest synergistic antiproliferative effect on both cell lines was observed at Car 5 μM combined with Sor 5 μM. Analysis in silico identified diseases, proteins, and metabolic pathways that can be affected by the interaction of carvedilol and sorafenib. The results obtained demonstrated that carvedilol and sorafenib modulated the secretion of IL-8 by IL-1β-stimulated by melanoma cell lines but the use of a combination of both drugs did not intensify the effect. In summary, the results presented indicate that the combination of carvedilol and sorafenib may have a promising anticancer effect on melanoma cells.