挤出滚圆法制备当归补血微丸的处方及工艺优化

目的:应用挤出滚圆法制备复方当归补血微丸,研究微丸制备的最佳工艺和处方。方法:用新型的挤出滚圆造粒机制备当归补血微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优处方和工艺条件;考察了微丸的粉体学性质和收率。结果:用挤出滚圆技术制备的当归补血微丸圆整度好,大小均匀,收率在85%以上。结论:挤出滚圆法可以制备中药微丸。该工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高。     

胃舒安颗粒治疗功能性消化不良的有效性和安全性多中心临床评价

目的：评价胃舒安颗粒治疗功能性消化不良的临床疗效和安全性。方法：试验采用分层区组、随机、双盲双模拟、阳性药平行对照、多中心临床研究方法，以西沙必利片作为对照药对比观察。共观察409例（3：1），其中试验组308例，对照组101例．其中脱落4例，剔除5例。结果：中医证候疗效：胃舒安颗粒组愈显率63．03％，总有效率95．70％；西沙必利片组愈显率62．38％，总有效率94．06％。痞满证候疗效：胃舒安颗粒组愈显率62．04％，总有效率92．07％；西沙必利片组愈显率54．45％，总有效率87．12％。胃排空试验胃舒安颗粒组愈显率60．78％，总有效率73．85％；西沙必利片组愈显率59．26％，总有效率70．37％。两组比较无统计学意义（P〉0．05）。结论：胃舒安颗粒治疗功能性消化不良疗效确切，未发现毒副作用。     

复方土金颗粒治疗慢性汞中毒临床疗效研究

目的观察复方土金颗粒治疗汞中毒的临床疗效。方法将249例慢性汞中毒患者采用单盲法分为三组:西药组、中药组、对照组。西药组采用金属络合剂二巯基丙磺酸钠(DMPS)肌肉注射,中药组采用复方土金颗粒口服,对照组采用能量输注疗法,观察临床症状和体征,测定生化指标。结果通过对临床症状、体征、生化指标评价,西药组有效率为100%,中药组有效率94.9%,对照组为0。中药组用药前后尿汞值有极显著性差异,中药组与西药组间尿汞值无显著性差异,西药组出现头晕、疲乏无力等金属络合症,中药组未发现不良反应。结论复方土金颗粒驱汞疗效可靠,且克服了西药组金属络合症等不良反应,可作为一线作业现场的慢性中毒的治疗用药和预防用药,对工人的职业病防治具有重大意义。     

益心酮滴丸对急性心肌梗塞犬心肌细胞超微结构的影响

目的:观察益心酮滴丸对急性心肌梗塞犬心肌细胞超微结构及心肌酶的影响。方法：健康成年杂种犬30只，分为对照组、吉罗益心酮片组及益心酮滴丸25、50和100 mg•kg^-1组，每组6只。采用麻醉开胸结扎犬的冠状动脉前降支（LAD）制备急性心肌梗塞模型，取静脉血检测血清中天门冬氨酸转氨酶（AST）、磷酸肌酸激酶（CK）和乳酸脱氢酶（LDH）活性；应用透射电子显微镜观察心肌细胞超微结构的改变。 结果：与对照组比较，益心酮滴丸各剂量组AST、CK及LDH的活性明显降低（P<0.05P<0.001）；与吉罗益心酮片组比较差异无显著性（P>0.05）。益心酮滴丸各剂量组心肌细胞超微结构基本正常。结论 ：益心酮滴丸对急性心肌梗塞犬的心肌细胞具有一定的保护作用。     

硝苯地平缓释胶囊的制备及释放度测定

目的 研制硝苯地平24h缓释胶囊并进行体外释放度测定。方法 采用流化床包衣法，将硝苯地平与聚乙烯吡咯烷酮溶于90％乙醇喷于空白丸芯制成固体分散体含药小丸．以含有致孔剂的乙基纤维素水分散体（Surelease）作为包衣材料进行包衣，得小丸装胶囊。对各处方缓释胶囊进行释放度测定，筛选最佳处方并进行体外释药模型拟合。结果 按最佳处方制得的胶囊中药物体外释放行为良好。胶囊体外释药行为符合一级动力学方程 结论 硝苯地平缓释胶囊达到了缓释制剂要求。     

尼群地平缓释微丸的制备及释药机理探讨

目的制备尼群地平缓释微丸,并对其释药机制进行探讨。方法采用挤出滚圆法制备尼群地平缓释微丸,并进行体外释放度试验。将释放度数据分别代入各药物释放模型,计算各模型的拟合方程及相关系数,并进行比较。结果尼群地平缓释微丸的释药过程符合Higuchi平面扩散方程、Baker-Lonsdale球形扩散方程和Ritger-Peppas方程,相关系数r>0.99。结论本文制备的尼群地平缓释微丸的释药机制以扩散为主,释药速度主要由药物的扩散速率决定。     

硝苯地平控释片对妊高征血浆内皮素和血小板聚集功能的影响

目的探讨硝苯地平控释片治疗妊高征对血浆内皮素（ET-1）和血小板聚集功能（AGG1、AGG5、AGGm）的影响。方法中度妊高征60例随机分为A、B组（每组各30例），A组给予硝苯地平控释片30～60mg，1次／d治疗；B组给予硝苯地平10～20mg，3次／d治疗。疗程均为3用。结果A、B组在疗程1、2、3周降压疗效兰异无统计学意义（P〉0.05）。在重症妊高征、胎儿发育迟缓、胎儿窘迫发生率指标方面。A组明显优于B组（P〈0.05～0.01）；A组、B组降压谷峰值比率分别为96％，38％，A组明显优于B组（P〈0.001）；血浆ET-1、AGG1、AGG5、AGGm在治疗前二组比较差异无统计学意义（P〉0.05），治疗后A组比B组下降更为显著（P〈0.05）；A组病例均能够耐受治疗，无明显不良反应。结论硝苯地平控释片治疗妊高征安全有效，对血浆内皮素和血小板聚集功能可产生有益影响。     

丹参素缓释微丸的制备及家兔体内药动学研究

目的:制备丹参素24 h缓释微丸并研究其在家兔体内的药动学行为。方法:采用挤出滚圆法制备丹参素含药丸芯,以尤特奇水分散体为缓释包衣材料进行流化床包衣制备缓释微丸,研究制剂在家兔体内药动学行为。结果:所得丹参素缓释微丸圆整度好,包衣均匀,体外达到24 h缓慢释放。家兔口服相同剂量的丹参素速释微丸和缓释微丸后,Cmax分别为(1.45±0.24)μg·mL-1和(0.67±0.13)μg·mL-1,Tmax分别为(2.00±0.30)h和(8.00±0.50)h,MRT分别为(3.50±0.25)h和(10.93±0.26)h。与丹参素速释微丸相比缓释微丸的相对生物利用度为111.28%±1.28%。结论:丹参素缓释微丸可以达到24 h缓释,以AUC为评价指标时,与丹参素速释微丸生物等效。     

HPLC法测定齐墩果酸缓释微丸胶囊的含量

摘 要 目的:建立HPLC法测定齐墩果酸缓释微丸胶囊中齐墩果酸含量的方法。方法: 以Kromasil C¹⁸（250 mm×4.6 mm,5 μm）为色谱柱,流动相为甲醇-0.3三乙胺溶液（85∶15）,检测波长为210 nm,流速为1.0 ml·min^-1,柱温为30℃,进样量为20 μl。结果:齐墩果酸在50.12～501.20 μg·ml^-1范围内线性关系良好(r=0.999 6),平均回收率为99.72％（RSD=0.9％,n=6）。结论:本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的含量测定。     

Control of drug release by incorporation of sorbitol or mannitol in microcrystalline-cellulose-based pellets prepared by extrusion-spheronization

Mixtures of microcrystalline cellulose (MCC) with sorbitol (up to 50%) or mannitol (up to 80%) were investigated as major excipients for controlled accelerated release of the model poorly water-soluble drug hydrochlorothiazide from pellets prepared by extrusion/spheronization. Optimal wetting volume decreased with increasing polyol content and was always less than the volume required for maximum wet mass consistency. All pellet formulations had satisfactory morphological, mechanical and flow properties, although sorbitol/MCC pellets were rougher than mannitol/MCC pellets. Together they presented a wide range of drug release profiles in 0.1?M HCl, allowing the rate of drug release into aqueous media to be controlled by manipulation of sorbitol or mannitol content. Pellets with a 50% sorbitol content released hydrochlorothiazide faster than pellets with a 50% mannitol content because of their greater porosity and the greater solubility of sorbitol in water. Fastest release was from pellets with an 80% mannitol content, which rapidly underwent complete disintegration.