挤出滚圆法制备尼群地平缓释微丸的处方因素考察

目的 对影响药物释放的处方因素进行考察.方法 以微晶纤维素（MCC）为成型辅料，乙基纤维素（EC）为缓释材料，可溶性高分子材料为致孔剂，乳糖、十二烷基硫酸钠（SDS）及崩解剂为释药速度调节剂，采用挤出滚圆法制备尼群地平固体分散体及微丸，通过体外释放度试验对各辅料的种类及用量进行详细考察。结果 在尼群地平含量为10％的前提下，EC（10cps）用量在20％左右有一定的缓释作用；致孔剂采用PVPkm用量应在5％以下；崩解剂种类及用量对微丸中药物的释放影响显著，4％～12％的交联羧甲基纤维素钠（CCNa）可使药物释放较为完全；乳糖及SDS对药物释放无明显影响，用量分别为20％和4％较佳；成球辅料MCC型号为AvicelPH101。结论 采用上述处方，可制得体外释放度符合要求的尼群地平缓释微丸。     

格列吡嗪缓释微丸胶囊的制备及其体外释放

目的:对格列吡嗪缓释微丸胶囊的处方和工艺进行考察,并考察其体外释放行为。方法:以微丸成球性和释放度作为考察指标,采用正交设计试验优化处方和工艺。结果:格列吡嗪缓释微丸胶囊的最优处方为格列吡嗪5 g,微晶纤维素(MCC)4.5 g,乙基纤维素(EC)5 g,羟丙甲纤维素K4M 7 g,最佳工艺以50%乙醇溶液作为黏合剂,采用挤出滚圆法制备微丸,35 r/min滚圆10 min,200 r/min高速剪切5 min;所制微丸圆整度好,平面临界角12.4°,收率93.8%;释药行为符合一级释药方程,具有明显的缓释特征。结论:格列吡嗪缓释微丸胶囊具有良好的体外缓释效果。     

非pH依赖性苦参碱缓释微丸的研制

目的研制苦参碱缓释微丸。方法溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,分别选用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体及两者同时应用作为包衣材料,采用自制微型流化床进行包衣,分别考察其体外释放度。结果单独使用乙基纤维素、丙烯酸树脂水分散体作控释膜的苦参碱微丸在不同pH条件下的释药行为相差较大;而采用适当比例的乙基纤维素和丙烯酸树脂双层包衣苦参碱微丸在不同pH条件下有相似的释药曲线,体外释放曲线较符合Weibull分布函数。结论苦参碱双层包衣微丸体外释放具有较好的缓释效果,释药不受pH条件的影响。     

牛珀至宝微丸对内毒素急性肺损伤水通道蛋白表达的影响

目的：观察牛珀至宝微丸对内毒素急性肺损伤纤维化水通道蛋白表达的影响。方法：静脉注射内毒素1.5 mg/kg、腹腔注射D-氨基半乳糖100 mg/kg造成内毒素休克模型,用牛珀至宝微丸干预处理,HE染色观察肺损伤,Van Gieson法染色检测肺胶原纤维表达,免疫组化染色观察AQP-1和AQP-5表达。结果：内毒素造成严重的急性肺损伤,肺组织胶原纤维染色显著增强,AQP-1和AQP-5表达减弱;牛珀至宝微丸能减轻急性肺损伤及肺组织胶原纤维表达,并能提高AQP-1和AQP-5表达。结论：牛珀至宝微丸能减轻内毒素急性肺损伤和纤维化的机理可能与调节AQP-1和AQP-5表达相关。     

口服甲苯咪唑微丸的药物动力学及生物利用度

目的：比较５ 只家兔单剂量口服甲苯咪唑微丸及片剂后的药动学与生物利用度。方法：采用ＲＰＨＰＬＣ 法测定血药浓度,３Ｐ８７ 程序计算药动学参数。结果：微丸的Ｃｍａｘ、Ｔ１／２ 、ＡＵＣ分别为６４３．４９ ｎｇ·ｍｌ－ １ 、１ ．０５ ｈ、８ １７０ ．９４ ｈ·ｎｇ·ｍｌ－１ 。结论：微丸与片剂的ＡＵＣ有统计学显著性差异（ Ｐ＜０ ．０５）,相对生物利用度为５２８ ．６０ ％ 。     

探讨稳心颗粒治疗病毒性心肌炎的临床效果与分析

目的：观察运用稳心颗粒治疗病毒性心肌炎的疗效。方法：将84例病毒性心肌炎患者随机分为治疗组45例与对照组39例。两组均常规给予西医综合疗法，静脉滴注ATP、辅酶A、维生素C、氯化钾针等，连续用药15d为1个疗程。治疗组在西医综合疗法的基础上给予稳心颗粒口服。两组均以治疽2个疗程后对比疗效。结果：治疗组总有效率95．56％，对照组总有效率82．05％。两组比较差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：稳心颗粒治疗病毒性心肌炎疗效显著。     

牛珀至宝微丸对急性脑梗死一氧化氮影响的临床与实验研究

目的 :探讨牛珀至宝微丸对急性脑梗死后一氧化氮 (NO)的影响。方法 :临床采用随机对照研究方法 ,以硝酸还原酶法测定脑梗死患者急性期血浆 NO的水平 ,观察牛珀至宝微丸对 NO的影响。动物实验采用大脑中动脉线栓法造成大鼠局灶性脑缺血模型 ,应用免疫组织化学技术检测脑组织诱生型一氧化氮合酶 (i NOS)的表达 ,观察牛珀至宝微丸对脑缺血后 i NOS表达的影响 ,并进行神经病学评分。结果 :牛珀至宝微丸能减轻脑梗死患者急性期的 NO水平及改善临床症状 ;牛珀至宝微丸治疗组动物的缺血侧大脑皮质 i NOS表达显著低于缺血对照组 (P<0 .0 1) ,并可减轻神经损伤症状。结论 :牛珀至宝微丸能部分下调脑缺血所致 NOS的异常表达 ,这可能是其治疗缺血性脑血管病的机制之一。     

银甲丹治疗阴虚火旺型甲亢

目的:对银甲丹治疗甲亢(Graves’病)阴虚火旺型患者的临床疗效观察。方法:将符合西医诊断Graves’病,又符合中医"阴虚火旺证"患者共54例,随机分为银甲丹组和单用西药组,进行了3个月的疗效观察。对治疗前后临床症状、体征、血清甲状腺激素、甲状腺相关抗体及细胞因子等进行比较分析。结果:银甲丹组在改善患者临床症状、体征及异常的甲状腺激素水平等方面优于单用西药组(其中甲状腺肿大方面银甲丹组近43%患者治疗后恢复正常,激素水平呈明显下降接近正常水平)。结论:银甲丹组治疗甲亢临床疗效优于单用西药组。     

挤出滚圆法制备吲哚美辛缓释微丸

目的:制备吲哚美辛(IMC)缓释微丸并考察其体外释放行为。方法:采用挤出滚圆法制备微丸,以微丸收率为考察指标,优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平;以体外释药曲线为考察指标,崩解剂微晶纤维素(MCC)、骨架材料羟丙甲基纤维素(HPMC)和润湿剂水的处方用量为因素,设计单因素试验筛选辅料处方,并进行处方验证试验及其释药机制研究。结果:优选的较佳工艺参数为挤出速度65r.min-1、滚圆速度650r.min-1、滚圆时间3min;优选的处方为MCC19、HPMC20、水6mL;验证试验表明所制得的IMC缓释微丸释放度重现性好且符合缓释制剂的要求,其释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的混合型机制。结论:挤出滚圆法制备IMC缓释微丸方法可行,且制剂具有良好的体外缓释效果。     

尼群地平缓释微丸的制备及体外释放影响因素考察

目的:对影响尼群地平缓释微丸中药物体外释放的制备工艺因素进行考察。方法:采用挤出滚圆法制备尼群地平缓释微丸,通过体外释放度试验,对影响缓释微丸中药物释放的润湿剂乙醇浓度及用量、挤出速度、滚圆转速及滚圆时间等因素进行考察,优化制备工艺条件。结果:润湿剂用量及乙醇浓度对药物体外释放影响显著,乙醇浓度应在35%以下,用量宜控制在44mL左右。挤出速度、滚圆转速及滚圆时间等对药物体外释放有一定的影响,分别以48r.min-1、1400r.min-1、5min为宜。结论:采用上述制备工艺,可制得释药速度符合要求的尼群地平缓释微丸。