含有α-氨基醇片段的2H-1,4-苯并噁嗪类化合物的合成研究

目的合成含有α-氨基醇片段的2H-1,4-苯并噁嗪类化合物。方法以邻硝基苯酚类化合物为原料,经与2-溴代羧酸酯的Williamson醚合成、还原硝基成氨基、分子内酯胺解关环酰基化、LiBEt_3H还原得到目标化合物。结果与结论合成了9个α-氨基醇型2H-1,4-苯并噁嗪类化合物,其结构经~1H-NMR和MS谱表征。该合成方法适合2位无取代或小结构取代的该类型化合物的合成。     

雷公藤内酯醇对阿尔茨海默病模型大鼠海马iNOS表达和突触超微结构的影响

目的观察应用β淀粉样蛋白(Aβ)后大鼠海马诱导型一氧化氮合酶(i NOS)的表达和突触超微结构的变化及雷公藤内酯醇对其的影响。方法 21只SD雄性大鼠等分成对照组、模型组、用药组。在大鼠左侧海马定向注射凝聚态Aβ1⁴0作为模型组,注射等量生理盐水设为对照组,大鼠在海马注射凝聚态Aβ140作为模型组,注射等量生理盐水设为对照组,大鼠在海马注射凝聚态Aβ1⁴0后腹腔注射雷公藤内酯醇为用药组。应用免疫组织化学方法检测各组大鼠海马i NOS的表达;应用透射电镜观察各组大鼠海马突触超微结构的变化。结果免疫组织化学染色显示,模型组大鼠海马i NOS阳性细胞数和平均光密度明显高于对照组(P<0.01),用药组大鼠海马i NOS阳性细胞平均光密度较模型组明显降低(P<0.05)。透射电镜结果显示,模型组大鼠海马神经毡内突触和突触小泡数量较对照组减少,突触后致密物厚度变薄;用药组大鼠海马神经毡内突触和突触小泡数量较模型组增多,突触后致密物增厚。结论雷公藤内酯醇可以抑制Aβ诱导的大鼠海马i NOS的表达,对突触超微结构的损伤有一定的改善作用。     

伊班膦酸钠联合骨化三醇治疗老年骨质疏松症的临床研究

目的 探讨伊班膦酸钠注射液联合骨化三醇胶丸治疗老年骨质疏松症的临床疗效。方法 选取2016年11月-2017年12月在上海市第三康复医院和第二军医大学附属公利医院收治的123例老年骨质疏松症患者作为研究对象,将患者随机分为骨化三醇组、伊班膦酸钠组、联合组,每组各41例。骨化三醇组患者口服骨化三醇胶丸,2粒/次,1次/d;伊班膦酸钠组患者静脉滴注伊班膦酸钠注射液,2 mg溶于0.9%氯化钠溶液250 mL中,滴注时间大于2 h,1次/3个月;联合组给予伊班膦酸钠注射液联合骨化三醇胶丸,用法用量同上。3组患者均连续治疗12个月。观察3组患者的临床疗效,比较3组患者治疗前后的数字疼痛评分（NRS）、骨密度（BMD）、血磷、血钙、抗酒石酸酸性磷酸酶5b（TRAP-5b）、骨源性碱性磷酸酶（BALP）水平和不良反应。结果 治疗后,骨化三醇组、伊班膦酸钠组、联合组的总有效率分别为82.93%、85.37%和95.12%,联合组总有效率显著优于骨化三醇组和伊班膦酸钠组,差异具有统计学意义（P<0.05）。治疗6、12个月后,3组患者的NRS评分值均显著降低,平均腰椎BMD和平均股骨颈BMD均显著升高,同组治疗前后比较差异具有统计学意义（P<0.05）;治疗6、12个月后,联合组患者的NRS评分值显著低于同期骨化三醇组和伊班膦酸钠组,而平均腰椎BMD和平均股骨颈BMD均明显高于同期骨化三醇组和伊班膦酸钠组,差异具有统计学意义（P<0.05）。治疗后,3组患者血钙、血磷相较于治疗前差异无统计学意义,且联合组患者的血钙、血磷较其他两组差异均无统计学意义。治疗6、12个月后,3组患者TRAP-5b、BALP水平均显著降低,同组治疗前后比较差异具有统计学意义（P<0.05）;治疗6、12个月后,联合组患者TRAP-5b、BALP水平显著低于同期骨化三醇组和伊班膦酸钠组,差异具有统计学意义（P<0.05）。3组患者的不良反应发生情况差异无统计学意义。结论 伊班膦酸钠注射液联合骨化三醇胶丸治疗老年性骨质疏松症具有较好的临床疗效,能够改善骨密度,减少疼痛,维持骨生化指标,具有一定的临床推广应用价值。     

UPLC-MS/MS法检测洁白制剂中沉香的使用情况

目的建立超高效液相色谱-串联电喷雾三重四级杆质谱(UPLC-MS/MS)法,通过对沉香四醇含量测定,对洁白胶囊(丸)中沉香的使用情况进行检测。方法该药物乙醇提取物的分析采用电喷雾离子源(ESI)进行电离,多离子反应监测(MRM)模式进行信号采集,采用外标法进行定量;以乙腈-0.1%甲酸溶液(75∶25)为流动相;等度洗脱;体积流量:0.3 ml/min;柱温:40℃,测定洁白胶囊(丸)中沉香四醇含量。结果 50批洁白胶囊(丸)中有29批沉香四醇含量过低,提示企业可能投劣质沉香,3批洁白丸未检出沉香四醇,提示可能未投沉香或以山沉香代替投料。结论该方法选择性强,灵敏度高,可用于测定洁白胶囊(丸)中沉香四醇含量,检测洁白胶囊(丸)中沉香使用情况,确保沉香药材的质量可控。     

泡沫硬化剂治疗下肢静脉曲张的疗效

<正>近年来,泡沫硬化剂治疗大隐静脉曲张已有较多报道。我院针对大隐静脉曲张患者行大隐静脉主干剥脱并对侧肢行硬化剂封闭,具有复发概率小、经济、微创、无严重并发症、患者容易接受等特点,近期效果满意。1资料与方法1.1一般资料本组129例患者,共计171条肢体。其中男60例共75条肢体,女69例,共96条肢体。年龄31⁷7〔平均(56.4±22.3)〕岁。病程277〔平均(56.4±22.3)〕岁。病程2⁴0年。入组标准:所有患者在病程     

雷公藤内酯醇结构修饰和构效关系研究进展

雷公藤中的雷公藤内酯醇具有抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性,但是副作用大等特点限制了临床的使用。为了获得高效低毒的雷公藤内酯醇衍生物,对其结构进行了改造。近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造又有了新进展,包括对其14位羟基、不饱和五元内酯环、B环、13位异丙基和10位甲基的结构改造,得到一系列衍生物。其中对14位羟基进行前药设计,从而降低了雷公藤内酯醇的毒性,14位羟基改造为α-羟基衍生物后发现了与雷公藤内酯醇活性相当的衍生物。综述了近5年来对雷公藤内酯醇的结构改造及构效关系研究进展。