放射配体结合法鉴定小鼠子宫平滑肌β肾上腺素受体(英文)

用放射配体结合法鉴定小鼠子宫平滑肌β肾上腺素受体,结果显示l-去甲肾上腺(NE),dl-普萘洛尔(Pro),d-噻吗洛尔(d-Tim),l-Tim的IC_(50)依次为171±10,10.3±4.3,6.5±2.1·0.40±0.23 nmol·L~(-1);K_1依次为113±6,6.3±2.8,4.0±1.3,0.25±0.14nmol·L~(-1),亲合力顺序为l-Tim>d-Tim>dl-Pro>l-NE,阿替洛尔不能抑制[~3H]二氢阿普丙洛尔的结合,提示小鼠子宫平滑肌具有β_2肾上腺素受体。     

阿替洛尔治疗充血性心力衰竭的临床观察

给３８例扩张型心肌病充血性心力衰竭（ＣＨＦ）在充分强心、利尿、扩血管治疗两周以上的基础上加用了小剂量阿替洛尔（Ａｔｅｎｏｌｏｌ）４～６周。结果显示，３４例患者的临床心功能得到改善，总有效率８９．５％，其中伴有心动过速（Ⅰ组）２８例的心功能改善显效率为６４．３％，不伴有心动过速（Ⅱ组）１０例的心功能改善显效率仅２０．０％（２／１０）；左室射血分数增加，Ⅰ组从０．２６±０．０５增至０．４０±０．０６，Ⅱ组从０．３２±０．０４增至０．３８±０．０５。小剂量Ａｔｅｎｏｌｏｌ治疗ＣＨＦ安全有效，对伴有心动过速的严重ＣＨＦ尤其能产生良好的作用。     

阿替洛尔治疗慢性心力衰竭疗效观察

心力衰竭是一复杂的临床综合征 ,是各种心脏病的严重阶段 ,5年存活率与恶性肿瘤相仿 ,导致心衰发生发展的基本机制是心室重塑 ,当代治疗心衰的关键就是阻断神经内分泌系统 ,阻断心肌重塑。本研究在常规治疗基础上用阿替洛尔治疗慢性心力衰竭 (ＣＨＦ) ,旨在评价其长期疗效和安全性 ,报道如下。1　临床资料68例病人均为门诊及住院ＣＨＦ患者 (经临床、超声心动图、心电图、Ｘ线等确诊 ) ,心功能ＮＹＨＡⅡ～Ⅲ级。禁忌证 :支气管痉挛性疾病 ,心动过缓 (心率 <60次 /分钟 ) ,Ⅱ°及以上房室传导阻滞 ,未用过 β阻滞剂。随机分为治疗组与对照组…     

阿替洛尔逆转高血压左心室肥厚的临床观察

高血压可导致左心室肥大.高血压左心室肥厚(HLVA)不仅是充血性心力衰竭的主要因素而且与心肌缺血,心律失常和猝死的关系密切,是心血管病独立的危险因素.我们应用UCG观察高血压病患者服药前后左心室肥厚的变化情况.     

阿替洛尔治疗肺心病心律失常效果的初步观察

β受体阻滞剂在治疗慢性心力衰竭、心绞痛、心肌梗死、高血压病等方面已得到广泛应用。由于β受体阻滞剂可增加气道阻力而导致支气管痉挛，故在肺心病心律失常多被视为非适应证。作者报道β受体阻滞剂-阿替洛尔在慢性肺源性心脏病（肺心病）快速性心律失常中的应用，以分析其可行性。     

高血压治疗中心率改变对心力衰竭发生率的影响

Okin PM,Kjeldsen SE,Julius S,Hille DA,Dahlof B,De-vereux RB.Am J Cardiol,2012,109(5):699-704.慢性心力衰竭患者基线静息心率增加与增加的心力衰竭发生率和严重的心血管事件发生率相关。虽然高血压是心力衰竭发生的高风险因素,但是对于接受治疗的高血压患者来说,治疗期间的心率改变能否预测心力衰竭的发生尚不明确。方法:入选以氯沙坦或阿替洛尔为基础方案治疗的无心力衰竭的高血压患者9024例     

阿替洛尔对羊急性心肌缺血后心室复极离散度的影响

目的研究β-受体阻滞剂阿替洛尔(atenolol)对急性心肌缺血后心室复极空间离散度的影响。方法本实验于1998—2002在Charles Sturt University医学院心血管病研究室完成。20只绵羊随机分成对照组和阿替洛尔组。结扎左冠状动脉的钝缘支诱导急性心肌缺血,同时在缺血区和非缺血区的64个心外膜位点描记单极心电图,从心外膜心电图上测量激动-恢复间期(activation-recovery intervals,ARI),最长和最短的ARI的差值定义为ARI离散度。结果阿替洛尔组缺血面积小于对照组[(13±2)%比(19±3)%,P<0.05];对照组ARI离散度在冠状动脉结扎后30、60和90min分别增加(18±21)、(27±21)和(16±10)ms(P<0.01),而在阿替洛尔组ARI的离散度无显著增加。结论阿替洛尔可抑制羊缺血诱导的心室复极空间离散度的增加。     

阿替洛尔片人体生物等效性研究

目的:了解不同厂家阿替洛尔片的药动学特征和相对生物利用度的差异。方法:将22名健康受试者交叉单剂量口服受试药(T)和参比药(R)50mg后,用HPLC荧光检测法检测不同时间的血药浓度,用非房室模型计算药动学参数,并对Cmax、Tmax和AUC0→24进行生物等效性分析。结果:受试药(T)和参比药(R)的达峰时间(Tmax)分别为(2.61±0.75)h和(2.52±0.65)h;峰浓度(Cmax)分别为(322.9±107.4)ng/mL和(325±126.1)ng/mL;消除半衰期(t1/2β)分别为(5.69±1.11)h和(5.36±1.16)h;AUC0→24分别为(2587.4±808.0)ng/mL.h、(2571.3±810.4)ng/mL.h,AUC0→∞分别为(2739.8±809.7)ng/mL.h和(2704.7±823.2)ng/mL.h。结论:2家阿替洛尔片为生物等效制剂,受试药物对参比药物的相对生物利用度为(100.6±33.0)%。     

LC-Q-TOF/MS技术鉴定阿替洛尔中氨基醇类有关物质

研究鉴定阿替洛尔中氨基醇类有关物质。阿替洛尔及其强制降解样品中的有关物质采用9-芴甲氧羰酰氯柱前衍生化,以Inertsil ODS-SP(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,甲醇-乙酸铵缓冲液为流动相进行梯度洗脱分离,电喷雾正离子化-高分辨Q-TOF/MS测定这些有关物质衍生物的母离子及碎片离子的准确质量和元素组成,经光谱解析和合成路线分析鉴定各有关物质结构。所建立的方法,阿替洛尔及其氨基醇类有关物质均分离良好,共检测并鉴定出14个杂质峰,其中12个为有关物质,2个为衍生化反应副产物。建立的LC-MS方法可为阿替洛尔有关物质检查和质量控制提供参考依据。