蜂毒肽抗肿瘤研究新进展

目的介绍蜂毒肽的结构和药理作用,探讨蜂毒肽抗肿瘤作用和临床应用发展情况。方法以国内外研究结果为依据,总结蜂毒肽抗肿瘤作用及其机制的研究现状。结果和结论进一步研发具有减毒增效作用的蜂毒肽新剂型以及通过基因技术对蜂毒肽进行改造,对其应用于抗肿瘤治疗具有十分重要的意义。     

蜂毒肽与依布硒啉对金黄色葡萄球菌的协同作用与机制研究

目的 研究蜂毒肽(Melittin, Mel)与依布硒啉(Ebselen, EbSe)对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus,S.aureus)的协同抗菌活性和机制。方法 96微孔板实验结合分光光度法(visible spectrophotometry, UV-vis)检测蜂毒肽-依布硒啉的抗金黄色葡萄球菌作用;电子显微镜(electron microscopy, EM)观察蜂毒肽-依布硒啉处理后金黄色葡萄球菌的细胞形态。通过5,5′-二硫代双(2-硝基苯甲酸)[5,5′-Dithiobis-(2-nitrobenzoic acid),DTNB]获得电子后显色的能力,观察蜂毒肽-依布硒啉对细菌硫氧蛋白还原酶(thioredoxin reductase, TrxR)活性的影响。通过流式细胞术(flow cytometry, FCM)检测蜂毒肽-依布硒啉对细菌胞内活性氧(reactive oxygen species, ROS)产量的影响;使用活性氧清除剂二硫苏糖醇(dithiothreitol, DTT)复测上述指标。结果 蜂毒肽与依布硒啉具有协同杀菌作用,可协同抑...     

蜂毒肽对豚鼠心肌线粒体Na~ 、K~ -ATP酶的影响(英文)

目的:研究蜂毒肽对豚鼠心肌线粒体Na~ ,K~ -ATP酶活性的影响。方法:应用光电比色法测定Na~ ,K~ -ATP酶活性。以Line-weaver-burk双倒数作图法分析酶动力学参数。结果:蜂毒肽抑制心肌Na~ ,K~ -ATP酶表现为浓度和时间依赖性,IC_(50)为2.60μmol/L。酶动力学研究表明,蜂毒肽对Na~ ,K~ -ATP酶有抑制作用,对K~ 表现为竞争性结合,对Na~ 及ATP表现为非竞争性结合。结论:蜂毒肽对心肌Na~ ,K~ -ATP酶有抑制作用,其抑制机制主要是与K~ 竞争结合酶外侧的K~ 结合位点。     

新型阳离子蜂毒肽结构优化及衍生物的抗菌活性研究

蜂毒肽对耐药菌具有较强的抗菌活性,但是蜂毒肽存在严重的溶血作用,限制了其临床使用.因此,需要研发新型高抗菌活性、低溶血作用的蜂毒肽衍生物.本研究通过改变蜂毒肽的氨基酸疏水性、极性和正电荷数量设计合成新衍生物20个,并评价其抗菌活性和溶血作用.结果 表明,8个衍生物对阳性菌的抗菌活性保持或提高(MIC:1～4 μg·mL...     

蜂毒肽通过Th1/Th2途径对胶原诱导关节炎大鼠模型免疫调节的影响

目的 探讨蜂毒肽对胶原诱导关节炎大鼠模型免疫调节的影响。方法 成功建立胶原诱导关节炎大鼠模型,随机分为模型组、蜂毒肽（0.5 mg/kg）组、甲氨蝶呤（1 mg/只）组,每组6只,另选取未造模大鼠为对照组;造模第14天起,隔日1次ip蜂毒肽,每周1次ip甲氨蝶呤,对照组、模型组ip等量生理盐水,给药21 d。观察关节肿胀程度、进行关节炎指数（AI）评分;给药结束后,收集血清,ELISA法检测血清中免疫球蛋白G （IgG）、IgG1、IgG2a、干扰素-γ（IFN-γ）、白细胞介素-4（IL-4）水平;分离大鼠脾脏,提取淋巴细胞,流式细胞术检测Th1、Th2细胞比例。结果 蜂毒肽组大鼠关节皮肤发红,关节肿胀明显减轻;与模型组比较,蜂毒肽显著抑制AI评分（P<0.05）;显著降低血清中IgG、IgG2a、IFN-γ浓度（P<0.05）,升高IgG1、IL-4浓度（P<0.05）;显著下调Th1细胞比例、Th1/Th2比值（P<0.05）,上调Th2细胞比例（P<0.05）。结论 蜂毒肽能通过调节Th1/Th2平衡抑制胶原诱导关节炎大鼠的炎症。     

蜂毒肽通过线粒体凋亡途径促进皮肤鳞状细胞癌A431细胞株对5-FU的敏感性

目的探究蜂毒肽通过线粒体凋亡途径促进皮肤鳞状细胞癌A431细胞株对5-氟尿嘧啶(5-FU)敏感性机制。方法筛选蜂毒肽作用于A431细胞株的半数抑制浓度(IC₅₀),并用于后续干预浓度。将A431细胞随机分为对照组(不干预)、蜂毒肽组(0.5 μmol/L蜂毒肽)、5-FU组(0.25 μmol/L 5-FU)和联合组(0.5 μmol/L蜂毒肽+0.25 μmol/L 5-FU)。检测各组A431细胞在24、48、72 h细胞活性、72 h细胞周期占比,以及细胞凋亡率及细胞线粒体凋亡蛋白(Smac)、活化半胱氨酸蛋白酶-3(cleaved Caspase-3)、细胞色素C(Cyt C)、促凋亡蛋白(Bax)的蛋白表达量。采用裸鼠荷瘤实验观察各组细胞的肿瘤生长抑制率。结果与对照组相比,不同时间点下蜂毒肽组、5-FU组、联合组的细胞存活率降低(P＜0.05);与蜂毒肽组和5-FU组相比,不同时间点下联合组的细胞存活率降低(P＜0.05)。与对照组比较,蜂毒肽组、5-FU组、联合组的细胞凋亡率、G0/G1期细胞比例、Smac、cleaved Caspase-3、Cyt C、Bax蛋白表达增加(P＜0.05);与蜂毒肽组和5-FU组相比,联合组的细胞凋亡率、G0/G1期细胞比例、Smac、cleaved Caspase-3、Cyt C、Bax蛋白表达增加(P＜0.05)。与对照组比较,蜂毒肽组、5-FU组、联合组的S期与G2/M期细胞比例降低(P＜0.05);与蜂毒肽组和5-FU组比较,联合组的S期与G2/M期细胞比例降低(P＜0.05)。与蜂毒肽组和5-FU组比较,联合组肿瘤生长第30天的肿瘤生长抑制率升高(P＜0.05)。结论蜂毒肽可增强人皮肤鳞状细胞癌A431细胞对5-FU的敏感性,蜂毒肽和5-FU联合使用可将A431细胞周期有效阻滞在G0/G1期,促进细胞凋亡,抑制细胞增殖,其机制可能与激活线粒体凋亡途径有关。     

胡蜂蜇人紧急处理早知道

9月中下旬,毒蜂蜇人夺命事件在安康、汉中、商洛等地频频发生。据安康3家大医院统计,3个月内已有230余人被蜇伤,21人不幸殒命。被胡蜂蜇伤者多集中在农村及偏远山区。时值国庆长假的到来,本刊希望喜欢游山玩水的朋友一定要引起足够的重视。秋季胡蜂活动频繁胡蜂(又称马蜂、黄蜂),体大身长,毒性也大。胡蜂的毒性很大,民间有"10只马蜂蜇死一头牛"的说法。胡蜂的蜂毒是由工蜂的毒腺分泌的一种淡黄色透明液体,其中蜂毒肽的含量约占蜂毒的50%。蜂毒肽是一种强烈的心脏毒素,具有     

杂合肽CAMEm诱导鼻咽癌细胞凋亡的作用

目的研究杂合肽(cecropinA-melittinhybridpeptidemutant,CAMEm)对鼻咽肿瘤细胞的诱导调亡作用。方法选取鼻咽癌CNE2细胞株为靶细胞,3T3细胞为正常细胞,以MTT比色法和Hoechest33342染色法,应用流式细胞仪和DNA凝胶电泳观察CAMEm对CNE2细胞的诱导调亡作用,检测杂合肽对CNE2细胞和3T3细胞生长抑制作用的时效和量效关系。结果与对照组相比,当5mg/LCAMEm作用12h时,抑制率升高,P<0·05;125mg/LCAMEm作用12h时,抑制率显著升高,P<0·01。0·5mg/L的CAMEm作用12h时,可以观察到调亡小体的产生;0·5、5、10和25mg/LCAMEm诱导CNE2细胞的调亡率分别达14·60%、17·42%、21·80%和36·10%,诱导调亡作用与剂量和时间呈明显正相关。CAMEm对3T3细胞没有显著影响。结论杂合肽CAMEm对CNE2细胞株具有明显诱导调亡作用,而且对正常细胞没有显著杀伤作用。     

中药蜂毒素治疗骨肿瘤研究进展

蜂毒是由蜜蜂毒腺和附腺分泌的一种透明或淡黄色且具有芳香气味的液体。蜜蜂蜂毒中化学成分较复杂,主要由多肽类、酶类和非肽类物质组成。其中蜂毒素是一种中性两性多肽物质,由26个碱性氨基酸多肽组成,其分子量约为2840,约占蜂毒质量的50%。据国内最新药理数据研究表明,蜂毒素在降低血压、抗病毒、广谱抗菌、消炎止痛、抗血小板凝聚及抗肿瘤等方面,均具有广泛的基础药理学作用。