大环内酯类抗生素与肺间质纤维化

慢性阻塞性肺疾病 (COPD)是呼吸内科常见的疾病。近年来 ,研究注意到COPD常合并一定程度的肺纤维化。肺间质纤维化是一组原因未明的肺疾病 ,预后很差 ,临床缺乏有效治疗措施。而对红霉素及其第二代大环内酯类抗生素 (以罗红霉素、阿奇霉素及克拉霉素为代表 )研究发现其具有抗炎和免疫调节功能 ,有望成为临床治疗肺间质纤维化的新途径。1　肺间质纤维化的发病机制肺间质纤维化开始的病理改变是以肺泡炎为主。中性粒细胞趋化因子 (NCF)和肿瘤坏死因子 (TNF α)是主要由单核巨噬细胞分泌的具有广泛生物活性的细胞活化因子。在许多免疫和炎症性疾病的发生机制中起着重要作用[1 ] 。当肺泡巨噬细胞受到各种刺激物刺激活化后 ,分泌TNF α、白细胞介素 1(IL 1)等多种细胞因子 ,导致炎性反应并刺激成纤维细胞使其过度增生 ,分泌纤维结素 ,形成纤维化。NF κB为DNA结合蛋白 ,是真核细胞基因转录中的重要调控因子 ,具有广泛的生物活性。目前研究表明 ,NF κB参与调解免疫反应及炎症过程 ,NF κB促进前炎性 (IL 1,TNF α ,IL 6)、趋化因子 (IL 8,巨噬细胞炎症蛋白 1)等炎性基因及TGF β...     

培哚普利致反流性食管炎一例

1临床资料 男,70岁.于1983年因心前区刺痛而发现高血压.口服降血压药治疗(不详),血压降至正常范围后停药.1996年5月,体检发现2型糖尿病.     

董衣草水苏苷的药理作用

作者研究了来自锐利糙苏(拟)Phlomispungens var.pungens 地上部分的苯丙烷苷类化合物连翘苷 B(forsythoside,1)、aly-ssonoside(2)及环烯醚萜苷类化合物野芝麻新苷(lamiide,3)对自由基所致大鼠主动脉环内皮依赖性舒张功能减弱的作用。在器官浴电解产生自由基前,主动脉环标本均用去氧肾上腺素预收缩,然后分别与该植物水提取物(200μg/mL)、苯丙烷苷提取部位(100μg/mL)、环烯醚萜苷提取部位(150μg/mL)、化合物1～3(均为10~(-5)～     

蒙蒿子的化学成分

分布于哥伦比亚南部等地的胡椒属植物P.lanceaefolium 叶的甲醇提取物对白念珠菌显示很强的抗真菌活性。据此作者以生物活性为导向,从该植物中分得4个新的苯甲酸衍生物及3个已知化合物,这3个已知化合物是首次从该植物中获得。将该植物鲜叶风干,粉碎后用丙酮提取,     

红景天:具多种保健作用的植物适应原

红景天最早见于古希腊医书，是很多国家的传统药物，上世纪60年代被确立为植物适应原。40多年来，经俄罗斯等国科学家的深入研究，发现其根提取物对动物和人的中枢神经系统、心血管系统、内分泌与生殖系统有多种补益作用，尤其在抗疲劳、抗应激、提高工作能力和振奋精神方面有独特之处。因而在治疗记忆与认知障碍、身心疲劳、经前与绝经综合征、性功能障碍、应激系统疾病，以及在癌症化疗、体育训练等方面有巨大的医学潜质。其标志化合物rosavin、rosin和rosarin是同属其他种所没有的，是独一无二的植物适应原。     

匙羹藤中三萜皂苷类成分及其药理活性

目前已从匙羹藤中分离鉴定出60余个化合物。大部分为三萜皂苷类。齐墩果烷型皂苷是其降血糖、抑制甜味反应、抗龋等作用的活性物质。对匙羹藤中所含有的三萜皂苷类成分的化学和药理研究情况做一综述，为进一步开发利用该植物资源提供参考。     

离子抑制色谱法测定琥乙红霉素含量及其有关物质

目的　建立离子抑制色谱法测定琥乙红霉素原料的含量及有关物质的方法 ,并研究其影响因素。方法　采用ZorbaxSB -C1 8色谱柱 ,以 0 .0 2mol·L- 1 KH2 PO4 乙腈 ( 4 5∶5 5 ,用氨试液调至pH 6 .8)为流动相 ,流速 1.2mL·min- 1 ,检测波长 2 10nm ,柱温 ( 30± 0 .5 )℃。结果　在选定固定相条件下 ,流动相对组分的洗脱和选择性影响最大 ,柱温次之 ,琥乙红霉素在乙腈中比较稳定。测定了有效主成分琥乙红霉素A的含量以及 7个有关物质的总含量 ,琥乙红霉素A的平均回收率为 99.4 5 %(RSD =2 .2 4 % ,n =5 )。结论　本方法可用于琥乙红霉素原料的含量测定和有关物质的检查。     

活性菌制剂治疗婴幼儿肺炎继发腹泻的疗效观察

目的　观察口服活性菌 (培菲康散剂 )治疗婴幼儿肺炎继发腹泻的疗效。方法　选择 2 0 0 3年 5月至 7月在本院住院的5 2例婴幼儿肺炎继发腹泻患儿予口服培菲康散剂 1克 /次 ,3次 /日 ,共 7天。结果　显效 35例 (6 7.30 % ) ,好转 15例(38 85 % ) ,无效 2例 (3.80 % ) ,总有效率为 96 .2 %。结论　口服培菲康散剂 ,可有效地辅助治疗婴幼儿肺炎继发腹泻。     

20-位酯化喜树碱衍生物的合成和抗肿瘤活性

目的寻找高效低毒的抗肿瘤新喜树碱酯衍生物。方法通过酰化反应合成了目标产物，用¹HNMR,IR,MS,和 HRMS确证了它们的结构；MTT法评价了目标产物的细胞毒活性；并用小鼠肝癌H₂₂肿瘤模型对这些化合物的体内抗肿瘤活性进行了评价。结果合成了12个新喜树碱衍生物。结论体内外抗肿瘤试验表明，对小鼠肝癌细胞H₂₂模型，新合成的喜树碱衍生物4的抗肿瘤活性与拓扑替康相近，但毒性低于拓扑替康。     

对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的合成及抗炎活性

目的寻找新型高效低毒的非甾体抗炎药。方法合成对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物，用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性，并考察连续经口给药对大鼠胃肠道（GI）的影响。结果合成了9个新化合物（ZA_1-9），结构经IR，¹HNMR，MS和元素分析确证。小鼠试验表明ZA_3,5-9的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P>0.05)，大鼠试验显示ZA_3,7,8的抗炎活性与DC和RC相当(P>0.05)， ZA₆的抗炎作用显著强于DC和RC(P<0.05)，ZA_3,5-9对GI损伤显著小于DC (P<0.05，P<0.01)，与RC相当(P>0.05)。结论对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的抗炎作用较强，GI不良反应小，值得进一步研究。