中药单味药及其有效成分抗氧自由基的动物实验及临床研究(续)

2 具有活血化瘀作用的中药 川芎:川芎能显著降低大鼠脑组织中的MAO、LPO及脂褐素含量[1]。川芎嗪是川芎的有效成分之一,川芎嗪在抗缺血再灌注的组织保护方面研究很多,采用的方法包括心肌细胞培养[2]、大鼠视网膜压力缺血再灌注模型[3]、     

(E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物的合成及抗惊活性

目的设计合成了(E)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物,寻找具有抗惊活性的化合物.方法以氯乙酸为起始原料,依次与氯化亚砜、胺、三苯膦反应制得季磷盐,再与邻苯二甲酸酐经Wittig反应制得目标化合物,硅胶柱色谱得纯品.通过最大电休克发作实验(MES),对目标化合物进行抗惊活性筛选.结果合成了9个新化合物,用IR和1H-NMR进行结构确证,其中3个化合物有良好的抗惊活性.结论 E型异构体具有抗惊活性.     

5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性

目的设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性.方法经IR、1H-NMR和MS确证目标物结构,并经体外抗病毒试验进行活性筛选.结果与结论合成了9个5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,初步活性试验表明,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅷ1、Ⅷ2、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当.     

西尼地平的一般药理作用研究

目的: 研究西尼地平(cilnidipine,CNDP)对中枢神经、呼吸及心血管系统的作用.方法: 采用小鼠一般行为观察、自发性活动计数以及对平衡运动的影响,观察CNDP对小鼠精神神经系统的作用;用麻醉猫观察CNDP对呼吸、血压、心电图的影响.结果:在3.0～30mg·kg-1剂量范围,CNDP 对小鼠的一般行为、小鼠自发活动、平衡运动均无明显影响;1.0～4.0mg·kg-1对麻醉猫的呼吸频率与幅度、心率、心律及心电图无明显影响,但可使麻醉猫血压明显降低.结论:CNDP对小鼠精神神经系统、麻醉猫呼吸系统无明显影响,对血压有明显降低作用.     

2000年～2002年广东省40余家医院抗心律失常药用药分析

目的 :了解广东省40余家医院抗心律失常药应用情况。方法 :对所选医院3年中使用的抗心律失常药购药金额、用药频度及日均费用数据进行统计分析。结果 :3年中 ,抗心律失常药物购药金额呈逐年上升趋势 ,但增长速度逐年减慢 ;国产药市场份额逐年上升 ,进口药市场份额逐年下降 ,合资药市场份额保持平稳 ;用药频度最高的药是美托洛尔和门冬氨酸钾镁。用药金额排第1位的是美托洛尔。结论 :我国抗心律失常药市场将继续扩大 ,国内制药企业应加大对抗心律失常药物的开发、研制力度。     

硝唑尼特--一种新的抗原虫药

硝唑尼特(nitazoxanid,商品名A1inia)是一种新的抗原虫药,由美国FDA批准其液体制剂治疗隐孢子虫病(Crytosporidium parvum)和肠贾第虫(Giardia lamblia)所致1～11岁儿童的腹泻.     

南方医院门诊病人喹诺酮类药物使用调查

目的评估南方医院门诊病人喹诺酮类药物的使用情况.方法收集2002年全部门诊处方252 580张,挑选含喹诺酮类药物的处方10 436张,对科室、年龄分布、药物利用指数、用药天数、抗微生物药物联合用药等进行统计分析.结果本院喹诺酮类药物的使用以左氧氟沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星为主,药物利用指数大部分合乎要求.人均使用喹诺酮类药物天数为(7.69±6.27) d.结论我院喹诺酮类药物在使用对象及抗微生物药物联合应用上仍存在不合理现象.     

抗组胺药Fexofenadine Hydrochloride

Fexofenadinehydrochloride又名MDL 16 4 5 5A ,属组胺H1受体拮抗剂。组胺H1 受体拮抗剂已于2 0世纪4 0年代应用于临床,实践证明这类药物对多种过敏反应有治疗作用。由于经典的组胺H1 受体拮抗剂有镇静作用,许多制药企业都致力于开发无镇静作用的组胺H1 受体拮抗剂。近12年来,已报道的无镇静作用的抗组胺药物已超过11种。1994年上市的特非那定就是这类非镇静性抗组胺药物中的领先药物。药理活性　特非那定是一种手性药物,治疗中用其外消旋体,口服后被迅速吸收,有肝首过效应,完全代谢后有两种主要产物,其中之一就是羧酸类似物fexofenadin…     

美洛昔康的药理作用及临床应用

非甾体类抗类药 (non steroidalanti inflamatorgdrugsns ,NSAIDs)是一大类不含类固醇的甾体结构而具有抗炎止痛和解热作用的药物。自应用于临床2 0 0多年来 ,作为控制骨性关节炎 (OA)和风湿性关节炎 (RA)症状的首选药物 ,在临床领域已广泛认可。美洛昔康是一种新型的非甾体类抗炎药 ,即COX Ⅱ特异性抑制剂 ,与传统NSAIDs 相比 ,具有较强的抗炎活性以及较小的不良反应。1　药动学　据国外文献报道 ,美洛昔康片经口服或肛门给药都能很好吸收 ,与进食时服药对药物的吸收没有影响。口服 7 5mg和 15mg ,药物浓度分别与剂量成正比例 ,3～ …     

抗深部真菌药的进展

近年来，随着广谱抗菌药物和免疫抑制剂的大量应用以及肿瘤化疗、器官移植和艾滋病(AIDS)的出现，免疫抑制人群不断增多，真菌感染的发病率呈上升趋势，特别是深部真菌感染日益引起人们关注，抗深部真菌药的研究是目前抗微生物药的研究热点之一。