正交法优选替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物制备工艺

目的：研究替硝唑-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用正交试验法优选羟丙基β-环糊精对替硝唑的包合工艺。结果：以包合物的溶解度为指标，筛选出最佳包合条件：羟丙基β-环糊精浓度为15％，包合温度为40℃，搅拌时间为60min。结论：经羟丙基β-环糊精包合后，替硝唑的溶解度由0．08mg/ml增加到1．77mg／ml，增加了22倍。     

肿瘤趋向性N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺聚合物-米托蒽醌接合物研究肿瘤趋向性N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺聚合物-米托蒽醌接合物研究

目的制备N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)聚合物-米托蒽醌(DHAQ)接合物以提高DHAQ在实体瘤中的分布。方法采用DHAQ与四肽间隔基连接,再与HPMA进行自由基沉淀聚合反应的方法,合成目标接合物;考察了接合物在不同介质中的稳定性及荷瘤小鼠体内的分布情况。结果合成的接合物经UV,HPLC和FPLC鉴定为目标化合物。其总DHAQ含量为132.4 mg·g^-1接合物,游离DHAQ含量为3.5 mg·mg^-1接合物。摩尔质量19 000 g·mol^-1,分子量分布1.4。在不同pH磷酸盐缓冲液及血浆中较稳定,在肿瘤中的释药明显加快。与原药相比,接合物在荷瘤小鼠体内的分布明显不同。肿瘤中AUC为游离药物3倍;血液循环时间延长;在心脏中的分布明显减少。表明接合物具有一定的肿瘤趋向性,并能降低原药对心脏的毒性。结论将具有仲氨基的DHAQ连接于HPMA聚合物,能提高DHAQ在肿瘤中的分布,为实体瘤靶向高分子给药系统的研究提供新的思路。     

评美国FDA的《植物药研制指导原则》

最近美国FDA(国家食品和药品管理局)在网上颁布了《植物药研制指导原则》(Guidance for Industry：Botanical Drug Products)。美国FDA《植物药研制指导原则》(简称《指导原则》)中的植物药实际上包括着我国植物基原的中药．由于植物基原的中药占全部中药的90%以上．所以这不能不引起我国有关管理部门和中药研制单位的关注，尤其我国目前上上下下正在积极地推行中药的现代化和国际化。不少中药的研制单位和生产企业把中药研制和生产的战略方向由国内转向国外．其中美国市场是国内不少单位的主攻方向。在这种情况下．认真地研究《指导原则》是十分必要的。经逐字逐句的阅读和仔细反复的推敲后．现对美国FDA《指导原则》作一梗概的评述。     

美丽山竹子树皮和茎中具抗HIV-1活性的原萜烷型三萜与二香叶基二苯酮

美丽山竹子(拟)Garcinia speciosa广泛分布于印度、缅甸和泰国。作者从具抗HIV-1活性的该植物树皮甲醇粗提物的乙酸乙酯部位分得3个新的原萜烷型三萜garciosater-pene A(1).B(2),C(3)和1个新的二香叶基二苯酮garciosaphenone A (4)以及4个已知化合物，并对它们进行了抗HIV-1试验。     

4-甲基-香豆素及4-甲基喹啉-2(1H)-酮的7位羟基、巯基与炔丙基卤代物的不同反应性

目的合成具有抗HIV活性的三环杂环化合物的关键中间体.方法 7-羟基-4-甲基-香豆素、7-羟基-4-甲基喹啉-2(1H)-酮、7-巯基-4-甲基-香豆素分别与3-氯-3-甲基-1-丁炔、3-溴丙炔反应得到相应产物,其结构经波谱确证.结果 4-甲基-香豆素的7位羟基发生正常的双分子亲核取代反应(SN2),得到炔丙基醚产物4、7和10,进一步热环合得到三环杂环化合物5、8和11;7-巯基-4-甲基-香豆素、7-巯基-4-甲基喹啉-2(1H)-酮与3-氯-3-甲基-1-丁炔反应分别得丙二烯醚双分子亲核取代反应(SN2′)产物聚集双键硫醚化合物12和14,且不能进一步热环合成三环杂环.结论 4-甲基-香豆素及4-甲基喹啉-2(1H)-酮的7位羟基、巯基与炔丙基卤代物表现出不同的反应性.     

烤瓷冠基牙印模的准备性研究

烤瓷冠修复中，须重视准确工作模型基牙形态，为此临床上常用不同的印模制取方法，以避免印模气泡的产生，提高烤瓷冠基牙的准确性。本文就不同印模前准备对基牙印模准确性的影响进行比较研究，为临床工作提供参考。     

紫荆皮的本草学考辨

目的：对紫荆皮进行本草学研究，正本清源，使中医用药名符其实。方法：引据考证历代本草文献，从药用植物形态学，所用药物品种及所治疾病进行考证。结果：紫荆皮与紫金皮非同一种药物。紫荆皮为豆科植物紫荆Cercis cheinensis Bunge的树皮；紫金皮为木兰科植物南五味子Kadsura longipedunculata Finet et Gagn．的根皮，为地方习用品种。结论：中医临床处方用药规范品种紫荆皮应为豆科植物紫荆的树皮。     

影响中药临床疗效的因素探讨

中药的来源，除部分为人工制品外，主要是天然动、植物和矿物。由于我国土地辽阔，自然地理状况十分复杂，再受到基源、产地、采收季节、加工炮炙、贮藏等因素的影响，使得中药材的有效成分的含量表现出一定的不稳定性。中药的有效成分是防治疾病的基础。中药质量的好坏，直接影响到中药的临床疗效，这已成为临床医师极为关注的问题。     

宫颈病变液基细胞学筛查与组织病理学对照观察

目的　探讨液基薄层细胞学(ThinPrepCytologyTest, TCT)技术在妇科门诊人群宫颈病变筛查的准确性。方法　回顾性分析10 980例TCT,与组织学对比观察。结果　　TCTLSIL以上阳性率45. 7% ( 373 /817),组织学检查阳性率50. 1% ( 409 /817 ),两者统计学比较无显著性差异(P>0. 05 )。TCT诊断符合率LSIL75. 8% (191 /252),HSIL98. 1% (101 /103),SCC90. 9% (10 /11),AC85. 7% (6 /7)。鳞状上皮内病变诊断符合率HSIL与LSIL统计学比较有显著性差异(P<0. 01)。结论　液基细胞学检查是宫颈癌早期筛查的有效手段,加强制片技术及诊断质量控制对提高诊断的准确性有重要意义。     

清灵定眩汤治疗椎-基动脉供血不足眩晕临床分析

目的　探讨清灵定眩汤(QLDXD)治疗椎 基动脉供血不足眩晕(VBIV)的临床疗效。方法　对12 0例VBIV住院患者进行回顾性分析,其中91例为清灵定眩汤治疗组,2 9例为对照组(采用常规治疗) ,比较两组临床疗效及经颅多普勒(TCD)指标。结果　清灵定眩汤组临床疗效优于对照组(P <0 . 0 1) ,且能明显改善头痛、颈项不适、胸脘痞闷、恶心、痰多等伴随症状(P <0 .0 5 ) ,TCD指标较对照组也有明显改善(P <0 . 0 5 )。结论　清灵定眩汤对VBIV有确切的疗效,值得进一步研究和推广使用。