γ-丁内酯类衍生物的合成及其脂肪酸合成酶抑制活性的研究

目的 以C75为先导化合物,设计、合成γ-丁内酯类衍生物,并研究其脂肪酸合成酶（fatty acid synthase, FAS）的抑制活性,以期发现新颖的FAS抑制剂。方法 以衣康酸酐为起始原料,经酯化、烃代、缩合/环合、水解4步反应合成目标化合物,采用体外方法初步筛选其FAS的抑制作用。结果与结论 合成了11个目标化合物,其结构经核磁和质谱确证;初步活性评价结果显示,含饱和烷烃侧链的化合物具有较好的FAS抑制活性,随侧链烷基的延长,其抑酶活性有增强的趋势。     

橘红痰咳液联合乙酰半胱氨酸治疗慢性阻塞性肺疾病的临床研究

目的探讨橘红痰咳液联合乙酰半胱氨酸治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的临床疗效。方法选取2016年10月—2017年10月在濮阳市安阳地区医院进行治疗的COPD患者82例,随机将患者分为对照组(41例)和治疗组(41例)。对照组口服溶解后的乙酰半胱氨酸泡腾片,0.6 mg/次,2次/d;治疗组在对照组基础上口服橘红痰咳液,20 m L/次,3次/d。两组患者均经过12周治疗。评价两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者动脉血气分析指标、肺功能指标、血清细胞因子水平和氧化应激水平。结果治疗后,对照组临床有效率为80.49%,显著低于治疗组的95.12%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组氧分压(p O_2)和血氧饱和度(Sa O_2)水平及一秒用力呼气容积(FEV_1)、用力肺活量(FVC)和最大呼气流量(PEF)均显著升高(P0.05),二氧化碳分压(p CO_2)水平显著下降(P0.05),且治疗组上述动脉血气和肺功能指标改善后水平明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组血清IL-6、髓样细胞触发受体-1(s TREM-1)、单核细胞趋化因子-1(MCP-1)和丙二醛(MDA)水平均显著降低(P0.05),γ-干扰素(IFN-γ)、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)水平显著增加(P0.05)。同时,治疗后治疗组上述血清细胞因子和氧化应激水平明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论橘红痰咳液联合乙酰半胱氨酸治疗COPD,有利于患者肺功能和动脉血气指标改善,并降低机体炎症和氧化应激水平。     

RP-HPLC法测定维生素C粉针剂中主药和有关物质的含量

目的:建立RP-HPLC法测定维生素C粉针剂中维生素C和有关物质的含量。方法:采用的色谱柱为Phenomenex luna氨基柱(5μm,4.6mm×250mm),柱温25℃,流动相为0.02mol.L-1的磷酸二氢钾液(pH=3.0)和乙腈的混合液(体积比1∶1),系统流速1.0mL.min-1,检测波长为245nm。结果:该方法的线性范围为5.0~30.0μg.mL-1,标准曲线的相关系数为0.999 5;日内和日间精密度的RSD分别小于0.53%、2.98%;平均加样回收率(n=9)为99.12%,RSD=2.44%。结论:此法灵敏度高,结果准确,重现性好,可有效控制维生素C粉针剂的质量。     

三七总皂苷改善兔动脉粥样硬化斑块稳定性的机制探讨

动脉粥样硬化(A S)不稳定斑块破裂是导致心脑血管事件发生的重要原因,大量研究表明:60%~75%的急性冠脉综合征(acute coronary syn-drom e,ACS)是由于斑块破裂继发血栓引起的。不稳定斑块虽然不易导致严重的管腔狭窄,却容易发生破裂、糜烂、钙化等情况而易于继发血栓而引起ACS[1     

西洋参茎叶皂苷对脑缺血大鼠细胞凋亡及caspase-3表达的影响

目的：研究西洋参茎叶皂苷对大鼠局灶性脑缺血损伤的保护作用及其机制。方法：采用大鼠大脑中动脉内栓线阻断法制备局灶性脑缺血损伤模型，通过HE染色、TUNEL、免疫组化及RT—PCR等方法，观察西洋参茎叶皂苷对脑缺血损伤大鼠脑组织形态学改变，细胞凋亡及半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶（caspase）-3mRNA和蛋白表达的影响。结果：西洋参茎叶皂苷（100、50mg／kg，ig）均可明显改善脑缺血损伤所致的大鼠脑组织病理形态学改变，抑制神经细胞凋亡，降低促凋亡基因caspase-3mRNA和caspase-3蛋白的表达。结论：西洋参茎叶皂苷对大鼠局灶性脑缺血损伤具有保护作用，其作用机制可能与抑制caspase-3表达有关。     

治疗晚期前列腺癌新药——cabazitaxel

Cabazitaxel是一种用于治疗晚期前列腺癌的新药,由赛诺菲-安万特公司研制,2010年6月获美国FDA批准上市。该药是紫杉烷类化合物[1],分子式C45H57NO14C3H6O,相对分子质量为894.01,结构式见图1。笔者将从药理学、药动学、临床试验和不良反应等方面对该药进行介绍。     

加味人参乌梅汤对腹泻大鼠AQP4及其相关调控因子的影响

目的:探讨加味人参乌梅汤酸甘化阴对腹泻模型大鼠水通道蛋白4(AQP4)及相关调控因子钠钾三磷酸腺苷酶(Na+/K+-ATPase),蛋白激酶C(PKC)的影响,以揭示加味人参乌梅汤酸甘化阴生津止泻效应的作用机制。方法:将50只SD幼龄大鼠随机分为空白组、模型组、宝儿康糖浆组、思密达组、加味人参乌梅汤组,每组10只。空白组常规喂养,其余各组采用苦寒中药泻下、游泳力竭法、饥饿多因素复合制作腹泻模型,连续造模21 d。造模成功后,空白组和模型组予生理盐水ig(20m L·kg-1),其余各组分别给予加味人参乌梅汤ig(17.5 g·kg-1),思密达ig(4.2 g·kg-1),宝儿康糖浆ig(3.5 g·kg-1),均1次/d,连续7 d。采用qRT-PCR等技术和方法,检测加味人参乌梅汤对幼龄腹泻模型大鼠结肠AQP4,ATPase,PKC基因表达水平。结果:与空白组相比,模型组大鼠结肠组织中AQP4,ATPase和PKC基因表达均显著降低(P0.01);与模型组比较,加味人参乌梅汤组大鼠结肠组织中AQP4,ATPase和PKC基因表达显著提高(P0.01)。结论:加味人参乌梅汤可以通过调节AQP4及相关调控因子Na+/K+-ATPase,PKC基因的表达水平来达到生津止泻的作用效应。     

f_2相似因子法评价银杏酮酯缓释微丸大类成分总黄酮和各类成分的体外释放相关性研究

目的引入f_2相似因子法对银杏酮酯(GBE)缓释微丸的大类成分总黄酮和各类成分(包括黄酮类和萜内酯类)的释放曲线进行分析,以能较全面地评价其体外释放。方法运用紫外分光光度法、高效液相-质谱联用(HPLC-MS)测定GBE缓释微丸中大类成分(总黄酮)和各类成分(槲皮苷、异鼠李素、芦丁、槲皮素、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、白果内酯)的体外释放率,并进行f_2相似因子计算;采用扫描电镜法观察微丸释药前后的微观结构,结合方程拟合分别对微丸中总黄酮和各类成分的释药机制解析,以验证f_2相似因子法的可靠性。结果优化工艺的GBE微丸黄酮类和内酯类的各成分与大类成分总黄酮的f_2均大于50,说明大类成分总黄酮与各类成分体外释放曲线具有较好的相关性。释药机制解析进一步验证了该结果的可靠性。结论 f_2相似因子法可运用于多组分中药缓释制剂大类成分和各类成分的体外释放评价。     

浅谈适量食用水果

水　　　　　　 果 是 我 们 日 常 生 活 中 的 重 要 食 品 ,中 国 有 句 俗 语 :尝 遍 百 果 能成 仙 。这“百果 ”中就 包 含 有水 果 。水 果含 有 丰 富 的 糖、维 生素 、无 机 盐及 膳 食 纤维 等 人 体必 须 的 营 养 物 质 ,特 别 是 维 生 素 C的含 量 是 其 它 食物 无 法 比拟 的 水 果中 的 糖 可 直接 被 人 体 , 。 , 吸 收,产 生热 量 ;水 果中 的 维 生素 C 能 促 进 组织 中 胶 原蛋 白 的 形 成 , 可 增 强 机 体 抗 病 能 力 ,增 加 血 管 壁 的 弹 性 ,防 止 皮 肤 老 化 ,防 癌 抗 癌 …     

丹芎抑凝饮对心脏瓣膜置换术后抗凝的实验研究

目的观察丹芎抑凝饮对家兔内源性、外源性凝血途径、优球蛋白溶解时间及血小板最大聚集率的影响。方法将家兔24只随机分为4组,即空白对照组、华法林组、丹芎抑凝饮高剂量组、丹芎抑凝饮低剂量组。各组按kg体重灌胃给药。定时抽血测定凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)和优球蛋白溶解时间、血小板最大聚集率。结果服药第5日丹芎抑凝饮低、高剂量组、华法林组与空白对照组比较PT、APTT均显著延长(P<0.05)。丹芎抑凝饮低、高剂量组与华法林组无统计学差异(P>0.05)。丹芎抑凝饮低、高剂量组优球蛋白的溶解时间(ELT)和血小板最大聚集率与空白对照组比较显著降低(P<0.01)。结论丹芎抑凝饮可使PT、APTT显著延长,对凝血过程中存在的内源性和外源性途径都存在干预作用。并能够显著抑制血小板的聚集,在某些方面可以替代华法林。