氧氟沙星片的药物动力学和生物利用度

在８例健康志愿者中进行国产与进口氧氟沙星片药物动力学和生物利用度研究。随机交叉试验设计单剂量口服４００ｍｇ，用ＨＰＬＣ测定血药浓度，按非室模型计算，求得２种制剂各项药物动力学参数，无显著性差异（Ｐ＞０．０５），以进口药片为标准（Ｆ＝１）求得国产药片的相对生物利用度为９２．２％。     

头孢噻吩在腹膜透析和血液透析病人中的药物动力学

本实验测定了4例腹膜透析和3例血液透析病人,在静注头孢噻吩后的药物动力学过程,并观察了7例腹膜透析病人,从腹腔途径给药后的吸收情况.资料提示;腹膜约能吸收50-60％的头孢噻吩;血液透析可有效地清除之,透析半衰期约2h,但腹膜透析对该药从血浆中的清除并无显著影响,8h透析仅排出给药量的10％左右.     

盐酸维拉帕米迟释片及其普通片在健康人体的生物等效性

目的研究盐酸维拉帕米迟释片(抗心绞痛药)在健康人体内的药代动力学特征,并评价迟释片和普通片剂间的生物等效性。方法24名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服盐酸维拉帕米迟释片(受试制剂)和普通片(参比制剂)各80 mg,采用高效液相色谱法按设计时间点采集血样进行分析测定,绘制血药浓度-时间曲线,计算相关的药代动力学参数。结果受试者口服受试制剂和参比制剂后,血浆中维拉帕米的主要药代动力学参数:t_(max)分别为(5.2±1.6)和(2.3±1.2)h;C_(max)分别为(39.0±21.0)和(36.1±13.7)ng·mL~(-1);t_(1/2)分别为(6.3±2.2)和(6.6±1.7)h;AUC_(0-t)分别为(223.6±109.9)和(210.3±92.7)ng·h·mL~(-1);AUC_(0-∞)分别为(239.8±113.2)和(225.1±95.7)ng·h·mL~(-1)。受试制剂的相对生物利用度为(113.5±42.9)%。结论盐酸维拉帕米迟释片和普通片剂之间体内生物作用等效。     

紫杉醇的药代动力学研究概况

紫杉醇（Ｐａｃｌｕｔａｒｅｌ）是从紫杉的树皮中提取的一种抗癌新药,由于其化学结构新颖,作用机理独特,故紫杉醇的开发利用被誉为９０年代抗肿瘤药三大成就之一。该药对铂类药物耐药的卵巢癌疗效较好［１］;作为新型的广谱抗肿瘤药物,它既是妇科卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌的一线用药,也是肿瘤晚期仍行之有效的化疗药物［２］。目前临床上对其给药方案和剂量确定有许多不同的观点,仍需借助药一时数据进行客观评价。近年来,随着ＨＰＬＣ检测方法及紫杉醇在临床＿广的广泛应用,国内、外对紫杉醉药代动力学研究逐渐增多,为确定合…     

奥丹西隆的药物动力学概况

奥丹西隆的药物动力学概况李连利，张静华，钟明康（上海医科大学附属华山医院２０００４０）奥丹西隆（Ｏｎｄａｎｓｅｔｒｏｎ，简称ＯＮＤ）是一种新型止吐剂，能有效地抑制癌症患者化疗所引起的恶心和呕吐。其药理作用可能是通过对小肠５－羟色胺受体的拮抗作用以及对...     

泛昔洛韦缓释胶囊的人体药代动力学研究及其特征分析

目的:研究泛昔洛韦缓释胶囊的人体药代动力学行为,证明受试制剂的缓释特征,评价其与参比制剂泛昔洛韦片的相对生物利用度.方法:单次给药试验四阶拉丁方试验设计,受试制剂250、375、750 mg 三剂量组及参比制剂 750 mg 组;多次给药试验两周期随机交叉试验设计.HPLC法测定血药浓度,3P97软件进行数据处理及药代动力学分析.结果:12例受试者单次口服泛昔洛韦缓释胶囊250、375、750 mg 后,Cmax分别为(0.31±0.06)、(0.51±0.09)、(1.0±0.16) μg/mL,tmax分别为(4.4±1.8)、(4.0±1.4)、(4.3±1.8) h,平均滞留时间(MRT)分别为(6.9±1.3)、(7.3±1.0)、(7.6±0.7) h,AUC0-24分别为(3.3±0.8)、(5.2±1.1)、(11.3±1.4)μg·mL-1·h;普通片 750 mg 给药后,Cmax为(3.81±0.38) μg/mL,tmax为(1.2±0.6) h, MRT为(3.3±0.4) h,AUC0-24为(13.7±1.5) μg·mL-1·h.缓释胶囊单次给药后的相对生物利用度为(81.96±2.54)%,两种制剂的生物利用度相当.10例受试者每日口服 750 mg 泛昔洛韦缓释胶囊和普通片 3 d 后缓释胶囊和普通片血药浓度均已达稳态,Cmin分别为(0.32±0.13)、(0.16±0.04) μg/mL.达稳态后的Cmax分别为(0.71±0.14)、(1.67±0.44) μg/mL,Cav分别为(0.44±0.09)、(0.56±0.13) μg/mL,波动度DF分别为(90±26)%、(270±59)%.缓释胶囊谷浓度明显高于普通片,波动度则明显小于普通片.结论:泛昔洛韦缓释胶囊具有明显缓释特征,并与普通片生物利用度相当.     

奥卡西平片的人体相对生物利用度研究

目的:分析奥卡西平片的人体相对生物利用度.方法:选择16例来我院接受体检的健康者作为志愿者,随机分为两组,交叉口服参比的奥卡西平片和试验奥卡西平片,服药后48h多点抽取人体静脉血,对血浆中的活性代谢物羟基卡马西平的浓度进行测定.结果:试验奥卡西平片组的t1/2、tmax、Cmax、AUC(0-48)和AUC(0-∞)分别为(16.36±4.46)h、(4.22±2.07)h、(4.65±0.69)μg·mL-1、(97.29±16.71)μg·h·mL-1和(116.87±4.78)μg·h·mL-1,参比奥卡西平片组的t1/2、tmax、Cmax、AUC(0-48)和AUC(0-∞)分别为(16.56±4.71)h、(4.63±2.78)h、(4.60±0.82)μg·mL-1、(100.87±18.68)μg·h·mL-1和(118.56±4.87)μg·h·mL-1,差异不显著,两组制剂具有生物等效性,试验的奥卡西平片人体相对生物利用度为(98.14±9.54)％.结论:试验奥卡西平片的人体相对生物利用度高,和参比奥卡西平片生物学等效.     

地佐辛对腹腔镜胆囊切除术全麻苏醒期的影响

目的探讨地佐辛对腹腔镜胆囊切除术全麻苏醒期的影响。方法 80例ASAⅠ或Ⅱ级择期行腹腔镜胆囊切除术患者,随机分成地佐辛组(Ⅰ组)和对照组(Ⅱ组),每组40例。在手术结束前15 minⅠ组经静脉注射地佐辛0.1 mg/kg;Ⅱ组经静脉注射0.9%氯化钠溶液5 ml。记录麻醉诱导前﹑气管拔管前和气管拔管后不同时间点平均动脉压(MAP)和心率(HR)的变化﹔记录患者苏醒时间﹑拔管时间以及拔管后10 min视觉模拟(VAS)疼痛评分、警觉与镇静(OAA/S)评分、Ramsay(RSS)躁动评分和药物不良反应。结果Ⅰ组在拔管前﹑后心血管反应相对稳定,Ⅱ组则心血管反应明显增强,2组差异有统计学意义(P<0.05);2组在麻醉苏醒时间﹑拔管时间差异无统计学意义(P>0.05);Ⅰ组躁动评分、发生率明显低于Ⅱ组(P<0.05);2组在不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论地佐辛能预防苏醒期心血管反应,使患者全麻苏醒期血流动力学更稳定,并能减少躁动的发生,不良反应少。     

氯雷他定的片剂及胶囊在人体内的相对生物利用度

目的建立测定人血浆中氯雷他定浓度的方法,研究氯雷他定的片剂及胶囊在人体内的相对生物利用度。方法23例健康男性志愿者随机三交叉自身对照,分别单剂po受试制剂氯雷他定片剂和胶囊及参比片剂各40 mg后,HPLC测定血浆中氯雷他定的浓度,运用3p97程序计算有关药动学参数。结果氯雷他定的体内过程符合二室模型,受试片剂和胶囊及参比片剂的AUC0-12分别为147.00±102.75、135.41±94.24、139.76±94.76 ng.ml-1.h,Cmax分别为68.20±37.47、57.52±39.17、66.49±41.41 ng.ml-1,Tmax分别为0.78±0.22、0.98±0.24、0.98±0.37 h。受试片剂与参比片剂的相对生物利用度(F)为110.0%±40.0%,胶囊为98%±23%。结论结果显示,受试氯雷他定片剂及胶囊与参比制剂均生物等效。     

地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶释药与溶蚀行为的影响因素考察

目的:制备泊洛沙姆温度敏感原位凝胶,考察地塞米松磷酸钠(DSP)在其中的释放行为以及影响释放的因素。方法:以PluronicF127和F68为材料,DSP为模型药物制备温度敏感原位凝胶并测定胶凝温度。采用无膜溶出法和HPLC法测定DSP的释放行为;考察释放介质的接触面积、体积、pH值及振荡频率对DSP释放的影响。测定凝胶的溶蚀行为及其对药物释放的影响。结果:胶凝温度随F127浓度增大而升高,释放介质的接触面积、体积、振荡频率对药物的释放速率有显著影响,释放介质的pH对药物释放速率无显著影响。DSP的释放和凝胶的溶蚀遵循零级动力学方程,释放量随溶蚀量增加而增加,二者间存在线性关系。结论:DSP温度敏感原位凝胶的缓释效果良好,凝胶溶蚀速率、凝胶与释放介质的接触面积是控制药物释放的主要因素。