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基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。 相似文献
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目的:探讨中性粒细胞与淋巴细胞比值(NLR)在女性外阴硬化性苔藓(VLS)患者继发甲状腺异常中的预测价值。方法:从2014年1月-2018年6月确诊的女性VLS患者中随机抽取273例,进行外周血NLR水平追踪,研究追踪时间截止至2018年12月31日,甲状腺异常者在第一次出现异常时即停止追踪。VLS继发甲状腺异常者设为观察组,其余为对照组,比较两组患者的甲状腺激素及抗体水平的差异,并采用Pearson相关分析NLR与外阴白斑面积、甲状腺激素及抗体水平的相关性,同时采用ROC曲线评估NLR在预测女性VLS患者继发甲状腺异常中的临床效能。结果:VLS患者平均年龄为(42.17±8.65)岁,皮损部位多局限于大小阴唇及阴道口,多数呈现色素脱失或减退。甲状腺异常发生率为13.92%(38/273),出现甲状腺异常的平均时间为(15.21±3.48)个月,以TPO-Ab和TSH水平异常为主。Pearson相关分析显示NLR与外阴白斑面积、TSH及TPO-Ab水平均呈正相关性(r值分别为0.232、0.531、0.499)。ROC曲线结果显示,NLR预测女性VLS患者继发甲状腺异常的ROC曲线下面积为0.906(95%CI:0.841~0.971),当NLR为5.585时,约登指数为0.736,敏感度为84.2%,特异度为89.4%。结论:女性VLS患者甲状腺功能或抗体异常的发生率较高,NLR能有效预测VLS患者继发甲状腺异常的发生,临床医生应当对VLS患者常规检测NLR水平。 相似文献
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吉兰―巴雷综合征(GBS)是一种以快速进行性四肢麻木无力为特点的急性炎性脱髓鞘性多发性多神经根神经病。随着外源性神经节苷脂在临床的广泛应用,该药引起的副作用也逐渐显现,外源性神经节苷脂相关性GBS是其最严重的并发症,临床上主要表现为轴索型GBS,以四肢弛缓性瘫痪为首发症状,表现为急性、严重且快速进展的周围神经受累,较其他轴索型GBS病情重,恢复时间长,预后差。目前发病机制尚不明确。静脉注射人免疫球蛋白是其具有循证医学证据的治疗方法,目前已取代血浆置换成为GBS首选治疗方法,推荐剂量为0.4 g/(kg·d),连续静滴5 d,大剂量激素治疗的效果还有待进一步探讨。早发现、早诊断、尽早停用外源性神经节苷脂、及时应用人血免疫球蛋白冲击治疗和康复治疗,可改善预后。 相似文献
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目的 评价埃索美拉唑联合莫沙必利治疗胃食管反流病(Gastroesophageal reflux disease,GERD)安全性、有效性.方法 2014年1月~2015年6月,观察组与对照组各入选60例GERD,分别采用埃索美拉唑联合莫沙必利、单独应用莫沙必利治疗,对比疗效、不良反应发生例.结果 观察组痊愈率41.7%、愈显率91.7%高于对照组23.3%、61.7%,差异具有统计学意义(P<0.05);对照组未见不良反应,观察组出现1例骨质疏松症、1例胸痛,差异无统计学意义(P>0.05).结论 埃索美拉唑联合莫沙必利治疗GERD疗效较好,安全可靠. 相似文献
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