复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

D-最优混料设计制备复方蜘蛛香凝胶贴膏及初步药效学考察

目的 以剂型改造为出发点优选复方蜘蛛香凝胶贴膏(Compound Zhizhuxiang Gel Plaster,CZGP)处方,考察单一促渗剂与二元复合促渗剂的促渗作用,并初步考察CZGP与原处方香果健消片(Xiangguo Jianxiao Tablets,XJT)的镇痛作用。方法 以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评分为评价指标,采用D-最优混料设计优化凝胶贴膏处方;选择3种常用透皮促渗剂氮酮、丙二醇、薄荷醇,以木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷为指标,通过干加热透皮系统评价单一促渗剂和二元复合促渗剂的促渗作用,筛选最优促渗剂;通过小鼠(幼鼠)醋酸扭体实验初步评价CZGP与XJT的镇痛作用。结果CZGP的最佳处方为酒石酸1.000 g、PVP K90 6.000 g、NP700 11.000 g、甘羟铝0.800 g、甘油35.000 g、水21.200 g;不同的一元促渗剂及二元促渗剂中,以3%丙二醇促渗作用最好,木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷的渗透速率分别为45.744、49.903、14.898μg/(cm~2·h),增渗倍数分别为1.523、1.602、2.636;CZGP...     

化学促透剂丙二醇及超声促透技术对白脉软膏经皮渗透性的影响研究北大核心CSCD

为了提高白脉软膏经皮渗透量,考察了物理和化学不同促透方式对白脉软膏的促透作用。采用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验,以小鼠腹皮作为实验材料,分别用3%丙二醇处理皮肤、透皮过程加入超声理疗仪作为化学促透组和超声促透组,单因素考察方法优选超声促透的条件,并以Q_(EF)和ER为促透性能考察指标,比较两者对白脉软膏的促透作用。结果显示,3%丙二醇化学促透组中对甘草酸铵、甘松新酮和姜黄素的促透性能分别是空白组的1.74、1.60、3.73倍,可明显提高白脉软膏的整体渗透效率,且3%丙二醇对各成分的综合促透效果为姜黄素>甘草酸铵>甘松新酮。超声促透组中不同超声功率的促透性能为1.0 W依次优于2.0 W和0.5 W,不同超声时间为5 min依次优于3 min和8 min,不同超声频率为1 MHz优于3 MHz,因此超声的最佳条件为1.0 W-5 min-1 MHz,在该条件下对甘草酸铵的经皮渗透性,超声促透的Q_(EF)和ER均优于3%丙二醇,而对甘松新酮和姜黄素的经皮渗透性,3%丙二醇促透的Q_(EF)和ER均优于超声,因此在临床应用同时含有水溶性和脂溶性成分的白脉软膏时可采用3%丙二醇结合超声进行促透。该研究为白脉软膏及其他透皮制剂的临床应用提供理论依据。     

愈创木酚甘油醚合成工艺改进

采用萃取技术,选用适当溶剂,改进愈创木酚甘油醚合成工艺,产品收率由原工艺的65%提高到80%,生产周期由原工艺的13h缩短到9h。     

不同促渗剂对京万红中没食子酸透皮吸收的影响

[目的] 考察、优选京万红凝胶剂的促渗剂。[方法] 以离体大鼠腹皮Franz扩散法考察丙二醇、氮酮、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和二乙二醇单乙基醚的促透性,优选最佳促渗剂及用量。[结果] 选择没食子酸作为指标成分,丙二醇的皮肤单位面积累积透过量优于其他促渗剂,稳态流量为0.721 μg/(mm²·h),促渗倍率为1.646,最适用量为5%.[结论] 从京万红的处方有效成分和基质互溶性分析,丙二醇是较合适的促渗剂,但由于丙二醇自身的黏滞性,其用量不宜过大。     

透皮促渗剂对甲氧氯普胺的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇、油酸、氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５～６倍。     

克雷伯氏肺炎杆菌生产1,3-丙二醇代谢途径中的酶活变化

考察了不同条件下克雷伯氏肺炎杆菌(Klebsiella.pneumoniae)合成1,3-丙二醇(1,3-PD)的3种关键酶(甘油脱氢酶(GDH)、1,3-PD氧化还原酶(PDOR)及甘油脱水酶(GDHz))的表观酶活变化。结果显示:这3种酶的酶活变化与Klebsiella.pneumoniae的1,3-PD代谢不完全相关。用SDS-PAGE电泳分析上述不同发酵条件下酶活变化,结果显示不同于3种酶的蛋白条带,Mr约为4.0×104位置的蛋白条带有明显的变化,这可能与菌体代谢过程相关,结论有待进一步深入研究。     

熊果酸液固压缩片的制备及优势简

目的优选制备熊果酸液固压缩片的处方并探讨其优势。方法用不同处方制备熊果酸液固压缩片,同时与普通片剂进行片剂质量和溶出度比较。结果液固压缩片较普通片剂的溶出度大幅度提高,在45Min时最多可提高214％;片剂质量在崩解时限、重量差异等方面均明显优于普通片剂,崩解时限至少缩短一半。结论液固压缩技术可应用于难溶性药物熊果酸的制剂,且具有一定优势。     

盐酸普萘洛尔有关物质的合成

为加强盐酸普萘洛尔的质量控制，报道了可能存在于药品中的3个有关物质——3-（1-萘氧基）-1，2-丙二醇（1）、N，N-双[[2-羟基-3-（1-萘氧基）]丙基]异丙基胺（2）和双[2-羟基-3-（1-萘氧基）]丙基醚（3）的合成方法：1-萘酚与环氧氯丙烷经缩合和酸性开环得到1，收率58％；普萘洛尔与3-（1-萘氧基）-1，2-环氧丙烷缩合得到2，收率30％；烯丙基-2，3-环氧丙基醚经环氧化后，与1-萘酚缩合得到3，收率38％。     

气相色谱法测定维生素K1注射剂中1，2-丙二醇的含量

目的建立GC法测定维生素K1注射剂中1,2-丙二醇的含量。方法采用Agilent DB—WAX气相毛细管柱（0．32mm×30m,0．25μm）,FID检测器,程序升温：80℃维持1min,再以10℃·min^-1升温至230℃维持4min,进样口温度：230℃,检测器温度：250℃。结果维生素K1注射剂中1,2．丙二醇在0．1025～4．0998nag·mL^-1与峰面积呈良好线性关系（r=0．9999）,平均回收率为97．5％,RSD为0．40％（n=9）。结论本方法准确度高、重现性好,可用于维生素K1注射剂中1,2-丙二醇含量的测定。