萘普生的1-threo-1-对硝基苯基-2-氨基-1,-3-丙二醇拆分研究

作者用生产氯霉素的中间体—左旋氨基醇拆分d1-2-(6-甲氧基-2-萘基丙酸,首次成功地得到(+)-s-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸即萘普生(Naproxen)。并研讨了温度、拆分剂用量等因素对拆分的影响。     

福建省市售调味品中氯丙醇监测分析

[目的]了解我省市售酱油、食醋和鱼露中氯丙醇污染状况。[方法]应用气相色谱／质谱测试技术，选择离子监测(SIM)的质谱扫描模式，定量检测售酱油、食醋和鱼露39件样品中3-氯-1，2-丙二醇(3-MCPD)。[结果]监测的27件酱油3-氯-1，2-丙二醇含量范围为5～7720μg／kg，8件食醋为3～139μg／kg，4件鱼露为6-254μg／kg，其中2件酱油高于1000μg／kg。[结论]少数酱油企业在酿造酱油中添加了不合格酸水解蛋白调味液，造成酱油中氯丙醇污染，应改进生产工艺和加强监测，将3-MCPD控制在较低的水平。     

1-（2m硝基-1-咪唑基）-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇的合成

且的合成乏氧显像剂FMISO的前体1-（2-硝基-1-咪唑基）-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇（NITTP）。方法以甘油为原料，通过酯化、羟基保护以及亲核取代反应合成目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为29％，结构经^1H-NMR、^13C-NMR、MS确证，本法生产成本低，收率较高。     

R,S及R/S型3-氯-1,2-丙二醇的急性毒性研究

目的探讨R,S和R/S型3-氯-1,2-丙二醇(3-MCPD)对ICR小鼠的急性毒性。方法选用健康性成熟ICR小鼠,对R,S及R/S型3-MCPD染毒剂量依次为176.78、198.43、222.73、250、280.61、314.98和353.55、396.84、445.44和499.99mg/kg,89.09,100,112.25,125.99,141.42,158.74和178.18mg/kg及130.25、150、172.75、198.95、229.13、263.88和303.91mg/kg。经口一次灌胃染毒观察14天,以改良寇式法计算LD50,计算脏体比并进行肝肾病理学检查。结果R,S及R/S型3-MCPD的LD50及95%可信区间(95%CI)分别为290.54mg/kg(280.74~300.68),117.57mg/kg(113.82,121.45),190.73mg/kg(177.76~204.59)。R型异构体在250mg/kg及以上剂量组动物肾体比显著增加(P<0.05),脑体比在353.55mg/kg、445.44mg/kg及最高剂量组亦显著增大(P<0.05);S型3-MCPD染毒组动物各脏体比与对照组比均无显著差异;R/S型3-MCPD,在198.95mg/kg及以上剂量组动物肾体比明显增加,在229.13mg/kg及以上剂量动物脑体比亦明显增加,与对照组比有差异显著(P<0.05)。在353.55mg/kg及以上剂量R型异构体引起肝细胞肿胀、肝窦扩张和明显充血,在229.13mg/kg及以上剂量(R/S)型3-MCPD也引起肝细胞肿胀和肝窦充血,S型则未引起。R、S及(R,S)型均未引起肾脏明显的病理改变。结论三种3-MCPD急性毒性大小依次为S型>R/S型>R型,R、S型异构体均显示出神经毒性。     

酮咯酸氨丁三醇凝胶剂体外经皮渗透研究

目的：考察凝胶剂作为酮咯酸氨丁三醇透皮给药载体的可行性。方法：制备卡波姆940药物凝胶，采用Franz扩散池用离体大鼠皮肤进行体外经皮渗透实验，以HPLC法测定渗透介质中药物含量并求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果：以1．0％卡波姆940为凝胶基质，以硼砂溶液调节凝胶的pHN6．0时所制备的凝胶为最佳凝胶基质。3％的月桂氮革酮及5％的丙二醇均可以显著提高凝胶中药物的经皮渗透，且两者联用存在协同作用。结论：本实验的凝胶基质可为生产提供参考依据。     

水杨酸及其衍生物透皮吸收的研究

目的研究水杨酸及其衍生物的透皮吸收.方法用丙二醇作促透剂,用改良的Franz扩散池进行离体大鼠皮体外释放试验,紫外法测定累积释放量,计算平均透皮速率.结果含丙二醇乳膏中各药物的透皮速率分别为水杨酸38.722 5μg·cm2·h-1,赖氨匹林16.882 1μg·cm2·h-1,阿司匹林10.121 5 μg·cm2·h;不含丙二醇乳膏各药物透皮速率分别为水杨酸29.765 7μg·cm2·h-1,赖氨匹林10.690 0μg·cm2·h-1,阿司匹林6.965 3 μg·cm2·h-1.结论两种乳膏水杨酸、赖氨匹林、阿司匹林透皮速率差异显著;丙二醇对赖氨匹林和阿司匹林均有显著的促透作用.     

1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经糖尿病小鼠透皮吸收降糖效果研究

目的:研究1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统对小鼠血糖水平的影响.方法:用超声法制备1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统,用血糖仪测定血糖含量.对小鼠分别进行了胰岛素传递体和1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体药效学比较.结果:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统与胰岛素传递体相比,是其透皮吸收效率的2～3倍,体内药效持续时间也相应延长.2%和6%月桂氮(艹卓)酮,1,2-丙二醇,-胰岛素传递体经皮给药3 h后,小鼠血糖水平分别降为初始值的29.7%和27.9%,5 h分别为26.6%和23.7%;腹腔注射胰岛素3 h后,小鼠血糖水平降为20.6%,5 h后降为33.3%.胰岛素传递体对照组经皮给药3 h后,小鼠血糖水平降为75.0%,5 h后降为70.3%.结论:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统可进一步提高胰岛素传递体的透皮吸收效率,降低血糖.