含UPy侧链聚氨酯的合成与性能

以二苯基甲烷二异氰酸酯（MDI）和聚四氢呋喃醚二醇（PTMG）合成预聚体,用2-甲基-2-UPy（2-脲-4［H］-嘧啶酮）基-1,3-丙二醇为扩链剂制备了一系列侧链含UPy的聚氨酯。利用FT-IR、1H-NMR、DMA和力学性能测试等手段对该聚氨酯的结构和性能进行了表征。结果表明：该聚氨酯的力学性能与不含UPy基团的聚氨酯相比有较大的提升;UPy的四重氢键效应形成的物理交联网络结构,使该聚氨酯的玻璃化转变温度随UPy含量的增加向高温方向移动,损耗角正切(tan δ)峰减弱;在宽频的频率场中,随着UPy含     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法以丹酚酸B和丹参酮ⅡA为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇(1∶1)促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA透皮吸收速率分别为3.62、1.35μg/(cm2.h)(大鼠皮肤),24 h累积渗透量分别为88.72、16.12μg/cm2,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论以氮酮-丙二醇(1∶1)作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮IIA都有较好的促渗作用。     

丙二醇与HS 15对对乙酰氨基酚致肝损伤模型的影响

目的：考察助溶剂丙二醇（PG）与HS 15对对乙酰氨基酚（APAP）肝损伤小鼠模型的影响。方法：采用腹腔注射300 mg·kg^-1的APAP构建肝损伤小鼠模型,通过检测造模后血浆中谷丙转氨酶、谷草转氨酶水平、肝脏组织匀浆中谷胱甘肽含量、肝组织形态学及蛋白免疫印迹结果,分析比较造模前分别采用PG （40%,v/v）与HS 15预处理对APAP致肝损伤模型的影响。采用体外小鼠肝微粒体孵育试验考察PG与HS 15对CYP2E1的抑制作用。结果： PG预处理7 d对APAP致肝损伤模型具有减轻损伤作用,而HS 15对APAP致肝损伤模型的构建无明显影响。蛋白免疫印迹结果表明,与模型组CYP2E1蛋白表达量相比,PG预处理组有显著变化（P<0.01）,而HS 15组无明显差别。体外酶孵育实验显示1%（v/v） PG对CYP2E1具有明显的抑制作用（P<0.01）。结论： PG可干扰APAP肝损伤,不适合用作APAP及相关肝保护药物的溶媒,其机制与PG可抑制CYP2E1酶活性有关;HS 15对该模型无明显影响,可用作APAP肝损伤研究的溶媒。     

不同促渗剂对盐酸芦氟沙星体外经皮渗透的影响

目的　研究几种常用促渗剂对盐酸芦氟沙星体外经皮渗透的影响。方法　用紫外分光光度法检测浓度 ,采用改进Franz扩散池 ,比较几种常用促渗剂对盐酸芦氟沙星渗透系数的影响。结果　1%氮酮和 1%氮酮 10 %丙二醇可显著增大盐酸芦氟沙星的渗透系数 (P <0 .0 1)。结论　 1%氮酮和1%氮酮 10 %丙二醇可作为促渗剂用于盐酸芦氟沙星的透皮吸收制剂     

丹参酮ⅡA磺酸钠对高脂血症勃起功能障碍大鼠Nrf2/HO-1通路及勃起功能的影响

目的:观察丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)对高脂血症(HR)勃起功能障碍(ED)大鼠Nrf2/HO-1通路及对勃起功能的影响。方法:实验共纳入8周龄SD雄性大鼠18只,随机分为正常组、高脂血症组、高脂血症加丹参酮ⅡA磺酸钠组各6只。通过喂养高脂饲料以构建高脂血症大鼠模型,高脂血症加丹参酮ⅡA磺酸钠组每天腹腔注射10 mg/kg的丹参酮ⅡA磺酸钠溶液,高脂血症组每日腹腔注射等量生理盐水。16周后检测大鼠阴茎海绵体内压(ICP)及颈动脉压(MAP),体重及血脂; 使用Western blot分析体内调控抗氧化应激通路的关键蛋白Nrf2和HO-1的表达水平,并检测阴茎海绵体组织内氧化应激水平相关分子丙二醇(MDA)、谷胱甘肽(GSH)和超氧化歧化酶(SOD)的含量。结果:治疗后,高脂血症加丹参酮ⅡA磺酸钠组和高脂血症组体重较正常组明显增加(P<0.05),高脂血症加丹参酮ⅡA磺酸钠组相比高脂血症组甘油三酯降低,高密度脂蛋白增高(P<0.05); 高脂血症加丹参酮ⅡA磺酸钠组ICP/MAP比值高于高脂血症组(P<0.05); 与正常组相比,高脂血症组大鼠阴茎海绵体组织的GSH和SOD水平下降、MDA含量上升,而丹参酮ⅡA磺酸钠组治疗后能明显提高GSH和SOD水平、降低高脂血症组大鼠MDA水平(P<0.05); Western blot结果显示高脂血症组Nrf2和HO-1的表达水平较正常组升高,而丹参酮ⅡA磺酸钠治疗后Nrf2和HO-1的表达进一步升高(P<0.05)。结论:丹参酮ⅡA磺酸钠治疗可通过上调Nrf2/HO-1并抑制氧化应激水平,进而改善高脂血症大鼠的勃起功能。     

氮酮及丙二醇对甲硝唑溶液体外经皮渗透性的影响

以甲硝唑为模型药物，离体鼠皮为实验材料，考察不同浓度的氮酮、丙二醇、氮酮－丙二醇对甲硝唑溶液的体外经皮渗透性的影响。应用双波长法消除了鼠皮溶出物对一般紫外测定方法的干扰。结果表明：甲硝唑溶液具有体外经皮渗透性；适当浓度的氮酮可明显地增强甲硝唑溶液的体外经皮渗透性，高浓度的丙二醇则产生明显的抑制作用。丙二醇对氮酮的促渗作用无增强效果。     

反相HPLC法测定氯霉素注射液及其分解产物的含量

氯霉素及其液体制剂在生产和贮存过程中会引入杂质及分解产物,其主要分解产物为1一(4-硝基苯基)-2-氨基-1,3-丙二醇(简称氨基物),它们均会影响其抗菌活性。为确保产品的质量,必须对它们含量进行测定。目前常规氯霉素的微生物效价法较麻烦费时,且不能同     

三种非水溶性供试品溶剂对抑菌试验效果的影响

目的：考察吐温-80、二甲基亚砜（DMSO）、1,2-丙二醇3种非水溶性物质溶剂,在抑菌试验中溶解非水溶性供试品时对抑茵效果的影响。方法：通过体外抑菌试验,用琼脂扩散法测定3种溶剂的抑菌作用。结果：DMSO与水混合的不同浓度对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均无抑菌作用,在抑菌试验中可用于溶解非水溶性供试品,而吐温-80和1,2-丙二醇对抑茵效果有干扰。结论：在考察非水溶性供试品的抑菌活性时,DMSO对抑菌结果无干扰,可作为适宜的溶剂溶解非水溶性供试品。