含噻唑与三唑酮结构衍生物的合成及其抗肿瘤活性

[目的]合成一系列含吡唑环的噻唑与三唑酮稠杂环结构的衍生物并测定其抗肿瘤活性.[方法]以异烟酸为起始原料合成21个含噻唑与三唑酮稠杂环结构的一系列衍生物,经1 H NMR和13C-NMR验证其结构,利用MTT法检测所有化合物对8种人来源癌细胞和人正常肝细胞的抗增殖活性.[结果]大部分化合物的抗增殖活性均强于对照药DDP,其中化合物5p和5q对8种人癌细胞株的抑制增殖活性均较好,特别是化合物5q对人胃癌细胞SGC-7901的抗增殖活性最强,其IC50值为(41.5±13.6)μmol/L.[结论]化合物5q具有良好的后续研究价值.     

黄芩苷对小鼠T、B淋巴细胞增殖的影响

目的 探讨黄芩苷对小鼠T、B淋巴细胞增殖的影响.方法 用尼龙棉柱分离T、B淋巴细胞,MTT比色法检测不同浓度黄芩苷单独作用及其与丝裂原(ConA,LPS)共同作用对小鼠T、B淋巴细胞增殖作用的影响.结果 0.25～2 mg/mL的黄芩苷显著促进T淋巴细胞增殖(P＜0.01),0.125～2 mg/mL的黄芩苷显著增强ConA诱导的T淋巴细胞增殖作用(P＜0.01).0.25～2 mg/mL的黄芩苷显著促进B淋巴细胞增殖(P＜0.05或P＜0.01),且显著增强LPS诱导的B淋巴细胞增殖作用(P＜0.05或P＜0.01).结论 黄芩苷显著促进小鼠T、B淋巴细胞增殖,并与ConA、LPS对T、B淋巴细胞有协同刺激作用.     

龙葵总生物碱提取方法的考察

目的 优选龙葵总生物碱的较佳提取方法.方法 采用酸性染料比色法,对龙葵的乙醇回流液、水提液、乙醇渗滤液三种提取方法进行筛选,并从中确定最佳提取工艺.结果 以龙葵总碱作为评价指标,乙醇回流结果较好.结论 龙葵总生物碱的最佳工艺是采用10倍量的70%的乙醇提取两次,每次1.5小时.     

TECIA法在肿瘤组织药敏试验中的应用

目的探讨组织块培养—终点染色—计算机图像分析法(TECIA法)的情况以及其在临床上的意义。方法对46例TECIA法试验进行分析总结。结果2例结肠癌、1例胃癌、1例直肠癌受污染而致实验失败;实验结果抑制率介于30%左右的临床用药效果不可靠,而50%以上的与临床的疗效相符。结论TECIA法成功率高,达90%以上,胃肠道肿瘤容易受污染,肿瘤抑制率在50%以上的结果在临床上应用均为有效,介于30%左右的宜作为联合用药。     

利用MTT法检测肝癌化疗药物的敏感性

目的：探讨肝癌对化疗药物的敏感性,筛选个体敏感的化疗药物。方法：采用MTT比色法,对27例原发性肝癌患者癌细胞进行7种抗癌药物敏感性测定。结果：7种化疗药物的敏感率为奥沙利铂（OXA）92．5％,丝裂霉素（MMC）88．88％,顺铂（DDP）81．48％,吉西他滨（GEM）66．66％,表阿霉素（EADM）62．96％,5-氟脲嘧啶（5-FU）51．85％,羟基喜树碱（HCPT）40．74％。结论：MTT法是一种简便、快捷的肿瘤细胞体外药敏试验方法,为肝癌临床个体化治疗提供了实验依据。     

具有控释性能的可注射牙槽骨修复材料中β-磷酸三钙的体外细胞毒性研究

目的 利用体外细胞培养技术,对具有控释性能的可注射牙槽骨修复材料中β-磷酸三钙的细胞毒性进行研究.方法 采用体外培养的小鼠成纤维细胞(L-929),在培养液中分别添加不同浓度的β-磷酸三钙浸提液(原液及2、4、8、16倍稀释液),于接种后 72 h 通过 MTT 法显色,在酶标仪 490 nm 波长处测定吸光度值,计算相对增殖率(RGR),对β-酸三钙的细胞毒性进行评价.结果 各组的 RGR 值均≥80%,各浓度组之间差异无显著性意义(P>0.05),提示L-929细胞增殖与β-磷酸三钙浸提液的浓度无明显相关,不同浓度浸提液的细胞毒性为0～1级.结论 具有控释性能的可注射牙槽骨修复材料中β-磷酸三钙对细胞的生长和增殖无明显抑制作用,无明显的细胞毒性.     

奥沙利铂与羟基喜树碱单用及联合应用对人大肠癌疗效的研究

目的观察奥沙利铂(L-OHP)、羟基喜树碱(HCPT),顺铂(CDDP),5-氟尿嘧啶(5-Fu),丝裂霉素(MMC)及表阿霉素(EPI)在体外单用及两药联用时对人大肠癌标本的敏感性。方法MTT法检测药敏结果,按中效原理计算不同药物联用的效果。结果大肠癌敏感率由高至低的单药依次为L-OHP>HCPT>CDDP>5-FU>MMC>EPI。联合用药组依次为L-OHP HCPT、L-OHP 5-Fu、HCPT MMC、HCPT CDDP、HCPT 5-Fu与MMC 5-Fu。L-OHP与HCPT对大肠癌敏感性均好。尤其是低分化癌。EPI对大肠癌细胞不敏感。L-OHP HCPT联合用药都对大肠癌最敏感。结论L—OHP与HCPT单用及联合用药对大肠癌细胞最敏感,尤其对低分化的癌的效果优于CDDP、MMC与5-Fu单药及联用。     

金边瑞香对SMMC7721,NKM45,A549,S180肿瘤细胞增殖的影响

[摘要] 目的 探讨金边瑞香对SMMC7721, NKM45, A549, S180肿瘤细胞增殖的影响。方法 采用流式细胞术,观察不同浓度金边瑞香浸膏对SMMC7721细胞增殖周期的影响;采用MTT法检测不同浓度金边瑞香浸膏对SMMC7721, NKM45, A549, S180肿瘤细胞株增殖作用的影响。结果 ① 金边瑞香浸膏可使SMMC-7721细胞增殖周期G0～G1细胞增多,S期细胞减少,且0.5g/ml金边瑞香浸膏作用最明显,G0～G1期细胞达80.64%;1g/ml,G0～G1期达到72.19%。②金边瑞香浸膏浓度在0.03125~1g/ml范围内对体外培养的SMMC7721, NKM45, A549, S180肿瘤细胞生长均有一定程度的抑制作用,其抑制作用与剂量成正相关,0.5g/ml金边瑞香浸膏对SMMC7721, NKM45, A549, S180肿瘤细胞生长抑制率为65.82%, 60.38%, 42.36%, 49.94%,但随着浓度增加,这种抑制作用反而减弱,在1g/ml其生长抑制率均有所减弱。结论 金边瑞香能使体外培养的SMCC7721细胞周期阻滞在G0～G1期,金边瑞香对体外培养的SMMC7721, NKM45, A549, S180肿瘤细胞株的增殖均有较强的抑制作用。     

TMEFF2基因对SH-SY5Y细胞增殖的影响

目的探讨TMEFF2基因过表达对体外培养SH-SY5Y细胞增殖的影响。方法克隆全长的TMEFF2基因,连接入pEGFP-N2载体。以脂质体包裹重组质粒转染SH-SY5Y细胞。在细胞中可表达生成TMEFF2-EGFP融合蛋白。经G418筛选,建立TMEFF2过表达细胞株,同时筛选作为对照的pEGFP-N2稳定转染细胞株。MTT法测定TMEFF2过表达细胞株和pEGFP-N2稳定转染细胞株以及SH-SY5Y细胞增殖。结果成功构建真核表达质粒pEGFP-TMEFF2,并筛选得到稳定表达细胞株。在细胞接种密度较高时,TMEFF2过表达细胞株的增殖较pEGFP-N2稳定转染细胞株以及SH-SY5Y细胞株均明显降低。结论TMEFF2基因可以抑制SH-SY5Y细胞的增殖,且抑制作用具有明显密度依赖性。     

双指标对蒺藜药材质量控制的方法研究

摘 要 目的： 采用HPLC法结合比色法对蒺藜药材质量进行控制。方法: HPLC法采用色谱柱Welch Ultimate LP-C₁₈(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相：甲醇-水(80∶20);检测波长：203 nm,比色法采用高氯酸法,以蒺藜皂苷元为指标,对蒺藜皂苷元、总皂苷进行含测方法研究。结果:HPLC法和比色法中,蒺藜皂苷元在0.820～7.380 μg和24.600～86.100 μg有良好的线性关系,平均回收率分别为99.3%、99.5%（n=6）。并对18个产地的蒺藜样品中蒺藜皂苷元和总皂苷含量测定。结论: 所建立的方法灵敏、准确、重复性好,可作为蒺藜药材的质量控制方法。