头孢西酮钠的体外抗菌活性

目的评价头孢西酮钠(第1代头孢类抗生素)对临床分离社区感染细菌的体外抗菌活性。方法头孢西酮钠与头孢唑啉钠、头孢氨苄、头孢呋辛钠、阿奇霉素作比较,用纸片药敏法进行药物敏感性试验,用琼脂稀释法测定最低抑菌浓度。结果对肺炎链球菌、β溶血链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄菌和凝固酶阴性的葡萄球菌,4种头孢菌素均显示良好的抗菌活性,均优于阿齐霉素。其中,头孢西酮钠对肺炎链球菌的MIC50分别为头孢唑啉钠和头孢呋辛钠的1/2、头孢氨苄的1/8;头孢丙酮钠对β溶血链球菌的MIC50为头孢氨苄的1/4;其对葡萄球菌的MIC50分别为头孢唑啉钠的1/2、头孢氨苄的1/16、头孢呋辛钠的1/4。4种头孢菌素和阿齐霉素对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的敏感性,都在96.4%以上。结论头孢西酮钠对社区呼吸道和泌尿道感染中常见致病菌,均有较好的抗菌活性。     

4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)鬼臼毒素衍生物的合成及其抗癌活性

目的设计合成鬼臼毒素4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)衍生物,并寻求具有高效低毒抗癌活性的新化合物。方法鬼臼毒素经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素(4),再与酰肼化合物反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到目标化合物。采用MTT法,以5-氟尿嘧啶、鬼臼毒素、VP-16为阳性对照药,评价目标化合物对人前列腺癌细胞(DU-145)、人胃癌细胞(SGC-7901)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)、人肝癌细胞(HepG2)、子宫颈癌细胞(HeLa)6种肿瘤细胞以及1种正常细胞小鼠成纤维细胞(L929)的细胞毒活性。结果合成了9个新化合物,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证。体外抗癌活性实验表明,目标化合物对正常细胞的毒性均远远小于阳性对照,部分化合物显示出较好的抗癌活性。结论在这一系列衍生物中,化合物6b对所测试细胞系的细胞毒活性显示了突出的生物活性。     

hTERT反义寡核苷酸对肝癌SMMC-7721细胞株细胞增殖和端粒酶活性的影响

目的研究hTERT基因反义寡核苷酸（ASPSODN）对SMMC-7721细胞端粒酶活性及细胞增殖的影响。方法不同浓度的ASPSODN转染到SMMC-7721细胞株24h和48h后分别采用MTT法、TRAP-ELISA法检测SMMC-7721细胞的增殖活性及端粒酶活性。结果各浓度组的ASPSODN均能降低端粒酶活性,作用24h时,不同浓度均明显受抑,其中0.8μmol/L ASPSODN较0.2μmol/L和0.4μmol/L组抑制作用更明显（P〈0.05）,但再增大浓度抑制作用并不随着增加。作用48h后,抑制作用减弱,低浓度组（0.2、0.4μmol/L）端粒酶活性恢复到正常水平,而高浓度组（0.8、1.0、1.2μmol/L）抑制作用依然明显,端粒酶活性低于60%。MTT法检测显示,不同浓度ASPSODN组对SMMC-7721细胞的生长均有抑制作用,随着浓度的增加,抑制作用明显,但随着时间的延长,抑制作用增加不明显。结论 ASPSODN靶向hTERT能特异性抑制SMMC-7721细胞增殖,明显下调端粒酶活性,hTERT可能成为肝癌治疗的一个靶点。     

天蚕素A截短肽在大肠埃希菌中的高效表达及活性分析

将构建好的含抗菌肽天蚕素A(cecropin A,CA)截短肽CA19(36、210)1～5倍串连体的pET-31b(+)载体进行诱导表达,其表达量比单体表达明显提高.将融合蛋白用亲和层析法将其纯化,其纯度达到90%以上.纯化融合蛋白免疫BALB/c小鼠,制备了其特异的多克隆抗体.纯化串连融合蛋白用溴化氰切割成单体检测其活性,发现均具有抑菌活性.本研究为抗菌肽的基因工程制备提供了新途径.     

A comparative study on anticoagulant activities of three Chinese herbal medicines from the genus Panax and anticoagulant activities of ginsenosides Rg1 and Rg2

Abstract

Context: Chemical compositions of three herbal plants from the family Araliaceae genus Panax [Panax ginseng C. A. Mey, P. quinquefolius L. and P. notoginseng (Burk.) F. H. Chen] are quite similar; however, their medicinal natures vary greatly. The reason for differences has been explained in traditional Chinese medicine theory and partially verified by modern pharmacological investigations, such as antiplatelet aggregation. Aside from platelet aggregation, a variety of plasma coagulation factors are also involved in blood coagulation. The anticoagulation profiles of three herbs have not been investigated.

Objective: The current research compared the inhibitory effects of three herbal extracts from Panax spp. and the purified ginsenosides from P. ginseng on blood coagulation.

Materials and methods: Human plasma was mixed with the water extracts (0.05 and 0.1?mg/mL) from roots of P. ginseng, P. quinquefolius and P. notoginseng and ginsenosides Rg1 and Rg2 (0.05 and 0.1?mg/mL), the blood clotting time of activated partial thromboplastin, prothrombin and thrombin were measured by a biochemical analyzer.

Results: The water extracts (0.05?mg/mL) of P. ginseng, P. quinquefolius and P. notoginseng could significantly extend blood clotting time as compared to the control group. Among three herbal medicines, 0.05?mg/mL of water extract from P. ginseng exhibited the strongest anticoagulation effects, followed by P. notoginseng, while P. quinquefolius presented the weakest effects. Both ginsenosides Rg1 and Rg2 could significantly extend blood clotting time in all three tests; ginsenoside Rg2 exhibited relative stronger anticoagulation effects as compared to ginsenoside Rg1.

Discussion and conclusion: Among three herbs tested, P. ginseng as well as its active component ginsenoside Rg2 shows the strongest anticoagulation activity; current results indicate that P. ginseng and ginsenoside Rg2 have great potential to be an anticoagulation drug.     

杂环化合物取代的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性

杂环化合物取代的５氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性毛曼君陈耀祖田（中科院兰州地质所；兰州大学化学系，兰州７３００００）杂环化合物大都有广泛的生物活性，据文献［１，２］报道，有巯基的嘧啶环系列化合物有抗癌活性和免疫增强作用。因而，设想给５氟尿...     

微量液基稀释法测定化合物特苄康唑的体外抗真菌活性

参照美国国家临床试验标准化委员会提出的标准,以氟康唑,酮康唑和布替萘芬为对照,用微量液基稀释药敏试验方法,测定特苄康唑对１２种临床常见真菌的最低抑菌浓度。结果除烟曲霉外,特苄康唑对其他１１和睦具菌的ＭＩＣ８０均４ｍｇ／Ｌ以下,其体外抗直菌活性明显于氟康唑,尤其对酵母的抗菌活性是氟康唑的８－２５６倍,与酮康唑作用相当。     

Quercetin inhibits tyrosine phosphorylation by the cyclic nucleotide-independent,transforming protein kinase,pp60src

Summary The bioflavonoid quercetin is a potent inhibitor of a cyclic nucleotide-independent, tumor virus-coded protein kinase which phosphorylates tyrosine residues and acts as a cellular transforming protein. Half-maximal inhibition of the protein kinase occurred at 3–4 M quercetin whereas rutin was much less effective. The finding, that quercetin inhibits a cyclic nucleotide-independent protein kinase activity, may provide clues to the diverse pharmacological effects of the bioflavonoids.     

海洋微生物抗菌活性的初步研究

从南海、东海、黄海等海域的海洋底质、生物样品中分离到1003个海洋微生物菌株．包括520株放线菌、111株真菌、222株常温细菌和150株耐热细菌。通过纸片法对其抗菌活性进行筛选．结果发现321株海洋微生物具有抑菌活性，占总分离菌株的32．0％。放线菌、真菌、常温细菌、耐热细菌的活性菌株比例分别为39．6％，32．4％。17．1％，27．3％。具有抑菌活性的菌株比例与样品来源密切相关。生物样品来源的细菌抑菌活性较高的菌株比例较底质样品来源的要高，而海洋放线菌与海洋真菌结果相反。各类海洋微生物菌株的抗菌谱有很大的不同。     

钩吻生物碱化合物体外抗消化系统肿瘤的活性

目的探讨钩吻生物碱化合物抗消化系统肿瘤的活性,并初步探索其构效关系。方法采用四甲基偶氮唑盐（MTT法）比色法,观察钩吻生物碱化合物对人肝肿瘤细胞HepG2、人胃癌细胞MGC80-3、人食管癌细胞TE-11和人结肠癌细胞SW480增殖的抑制作用。结果钩吻素子、钩吻素甲、钩吻素己和1-甲氧基钩吻碱对SW480细胞和MGC80-3细胞增殖具有显著的抑制作用,作用呈剂量依赖性,对SW480细胞半数抑制浓度（IC50）分别为0.45±0.10,0.76±0.28,0.52±0.22和1.41±0.06mmol·L^-1。对MGC80-3细胞IC50分别为0.82±0.19,1.20±0.33,1.14±0.23和1.22±0.11mmol·L^-1。钩吻素子、钩吻素甲和钩吻素己对TE-11细胞和HepG2细胞的增殖也有一定的抑制作用,作用呈剂量依赖性,对TE-11细胞半数抑制浓度（IC50）分别为0.74±0.05,1.94±0.30和1.73±0.35mmol·L^-1。对细胞HepG2的IC50分别为1.26±0.32,1.82±0.35和1.79±0.54mmol·L^-1。结论钩吻生物碱化合物具有抗消化系统肿瘤活性,并存在一定的构效关系。