三七花总皂苷对人主动脉血管平滑肌细胞增殖及细胞内钙离子浓度的影响

目的:观察三七花总皂苷(PNFS)对血管平滑肌细胞增殖及细胞内钙离子浓度的影响.方法:采用去甲肾上腺素诱导的人主动脉血管平滑肌细胞增殖和钙超载模型,应用CCK-8法观察血管平滑肌细胞增殖活力;钙荧光指示剂Fluo-3/AM检测细胞内钙浓度变化.观察不同剂量PNFS对两者的影响.结果:PNFS能够改善去甲肾上腺素诱导的人主动脉血管平滑肌细胞增殖,降低细胞内钙离子浓度,并呈一定的量效关系.结论:PNFS对去甲肾上腺素诱导的人主动脉血管平滑肌细胞增殖有抑制作用,这一作用可能与降低细胞内钙离子浓度有关.     

三七总苷对高脂血症性骨质疏松大鼠骨代谢的影响

目的：研究三七总苷（PNS）对大鼠高脂血症性骨质疏松的作用。方法：取SPF级3月龄未交配SD大鼠30只随机分为3组,每组10只。正常对照组：普通饲料喂养,蒸馏水5mL·kg^-1·d^-1灌胃;模型组：脂肪乳剂5mL·kg^-1·d^-1灌胃;PNS组：上午予脂肪乳剂5mL·kg^-1·d^-1灌胃,下午予PNS200mg·kg^-1·d^-1灌胃,连续20周。实验结束后用骨组织形态计量学方法,测定大鼠右侧胫骨近端松质骨静态参数和动态参数,并观察血清生化指标。结果：与模型组比较,PNS组游离脂肪酸（FFA）、TC、低密度脂蛋白胆固醇（LDL—C）均明显降低（P〈0．05）,高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C）明显升高（P〈0．05）;松质骨形态计量学静态参数骨小梁面积百分数（％Tb．Ar）、骨小梁数量（Tb．N）、骨小梁厚度（Tb．Th）均增加（P〈0．01）,骨小梁分离度（Tb．Sp）明显减小（P〈0．01）;动态参数荧光周长百分率（％L．Pm）、骨形成率（BFR／BS、BFR／By）均明显增加（P〈0．05）。结论：脂肪乳剂长期灌胃可导致大鼠脂质代谢紊乱,并伴有高脂血症性骨质疏松症。PNS可显著降低血脂并促进骨的形成,对大鼠高脂血症所致骨质疏松有一定防治作用。     

人参果总皂苷(SFPG)联合舍曲林治疗高血压病合并抑郁症的疗效及副反应观察

摘要 目的 探讨人参果总皂苷(SFPG)联合舍曲林治疗高血压病合并抑郁症的临床疗效及安全性。方法 选取88例高血压病合并抑郁症患者随机分为SFPG加舍曲林组和舍曲林单用组,在治疗前和用药后2,4,6周用HAMD评分量表评定其疗效,以TESS量表评定并观察两者的副作用。结果 治疗6周末,与舍曲林单用组相比,联合组HAMD评分的减分率有显著性差异,且不良反应明显减少(P<0. 01) ,合用组有效率为93.00%,单用组有效率为77.80%,两比较差异有显著性(P<0. 01)。两组患者用药6周TESS评分比较有显著性差异 (P<0. 01)。结论 SFPG对高血压病合并抑郁症的治疗有显著的辅助作用,副反应较单用舍曲林减少。     

基于网络药理学预测三七治疗幽门螺杆菌相关疾病机制及实验验证

目的 基于网络药理学预测三七治疗幽门螺杆菌（Hp）相关疾病机制,研究三七中有效活性成分人参皂苷Rb₃对Hp造成的胃上皮细胞损伤的保护作用及机制。方法 使用Herb数据库收集“三七”的相关预测靶点,使用Gene Cards数据库收集Hp相关疾病的靶点;使用Draw Venn Diagram网站绘制Venn图,得到靶点交集;进行蛋白互作（PPI）网络分析、基因本体（GO）和京都基因与基因组百科全书（KEGG）富集分析。将GES-1细胞分为对照组、模型组及人参皂苷Rb₃低、中和高浓度（1、5、10 μ mol· L^-1）组,人参皂苷Rb₃组使用相应浓度的人参皂苷Rb₃预处理,培养过夜12 h至融合度为70%～80%。Hp悉尼株1 （SS1）按感染复数（MOI） 100加入细胞中制备损伤模型,人参皂苷Rb₃继续给药,共培养48 h。对照组不加SS1,对照组和模型组不加药。改良吉姆萨染色后通过光学显微镜观察细胞形态;结合Hoechst 33342荧光染色和Annexin V/PI双染流式细胞术检测细胞凋亡;试剂盒法检测活性氧（ROS）水平;采用实时荧光定量PCR（qRT-PCR）检测凋亡相关基因TP53、Bax、Bcl-2表达量;Western blotting法检测P53、p-Akt、cleaved/pro-Caspase 9、Bcl-2、Bax、cleaved/pro-Caspase 3的蛋白表达情况。结果 网络药理学结果表明三七治疗Hp相关疾病的靶点共16个,其PPI网络分析得到按度值大小排名前6位靶点为TP53、CASP3、PTGS2、IL6、TNF、IL1β。GO富集分析与KEGG富集分析结果均显示与凋亡相关。与模型组比较,经人参皂苷Rb₃处理后,GES-1细胞的细胞核染色质致密深染,破裂的细胞逐渐减少;Hoechst 33342荧光染色细胞核强荧光数目明显减少;细胞凋亡率显著降低（P＜0.05）;ROS水平显著降低（P＜0.05）;TP53与Bax的mRNA水平显著降低,Bcl-2 mRNA水平显著升高（P＜0.05）; p-Akt、Bcl-2蛋白表达显著升高（P＜0.05）,P53、Bax、cleaved/pro-Caspase 9与cleaved/pro-Caspase 3蛋白表达显著降低（P＜0.05）。结论 三七可能通过包括炎症及凋亡在内的多种途径治疗Hp相关疾病,人参皂苷Rb₃对Hp诱导的胃上皮细胞凋亡发挥显著改善作用,其可能机制是降低氧化应激水平,并调节Akt的磷酸化和P53的表达。     

A comparative study on anticoagulant activities of three Chinese herbal medicines from the genus Panax and anticoagulant activities of ginsenosides Rg1 and Rg2

Abstract

Context: Chemical compositions of three herbal plants from the family Araliaceae genus Panax [Panax ginseng C. A. Mey, P. quinquefolius L. and P. notoginseng (Burk.) F. H. Chen] are quite similar; however, their medicinal natures vary greatly. The reason for differences has been explained in traditional Chinese medicine theory and partially verified by modern pharmacological investigations, such as antiplatelet aggregation. Aside from platelet aggregation, a variety of plasma coagulation factors are also involved in blood coagulation. The anticoagulation profiles of three herbs have not been investigated.

Objective: The current research compared the inhibitory effects of three herbal extracts from Panax spp. and the purified ginsenosides from P. ginseng on blood coagulation.

Materials and methods: Human plasma was mixed with the water extracts (0.05 and 0.1?mg/mL) from roots of P. ginseng, P. quinquefolius and P. notoginseng and ginsenosides Rg1 and Rg2 (0.05 and 0.1?mg/mL), the blood clotting time of activated partial thromboplastin, prothrombin and thrombin were measured by a biochemical analyzer.

Results: The water extracts (0.05?mg/mL) of P. ginseng, P. quinquefolius and P. notoginseng could significantly extend blood clotting time as compared to the control group. Among three herbal medicines, 0.05?mg/mL of water extract from P. ginseng exhibited the strongest anticoagulation effects, followed by P. notoginseng, while P. quinquefolius presented the weakest effects. Both ginsenosides Rg1 and Rg2 could significantly extend blood clotting time in all three tests; ginsenoside Rg2 exhibited relative stronger anticoagulation effects as compared to ginsenoside Rg1.

Discussion and conclusion: Among three herbs tested, P. ginseng as well as its active component ginsenoside Rg2 shows the strongest anticoagulation activity; current results indicate that P. ginseng and ginsenoside Rg2 have great potential to be an anticoagulation drug.     

三七总皂苷对纤溶与凝血功能的影响

三七总皂苷为五加科人参属植物三七根的主要有效成分,具有活血化瘀的功效。研究表明三七总皂苷具有改善纤溶活性,降低纤维蛋白原,抑制血小板聚集,改善血液流变学,防止血栓形成等作用,从而能够改善微循环,延缓动脉粥样硬化的形成。该文就三七总皂苷对纤溶凝血功能影响的研究进展作一综述。     

三七总皂苷肠溶胶囊在比格犬体内的药代动力学

目的探讨三七总皂苷(PNS)肠溶胶囊在比格犬体内的药代动力学。方法比格犬采用随机交叉给药方案,口服PNS肠溶胶囊86.2 mg·kg-1或血栓通胶囊111.8 mg·kg-1后,用反相高效液相色谱法同时测定犬血浆中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和Rb1的血药浓度,采用3P97药动学软件计算药动学参数和基于曲线下面积(AUC0-∞)自定义权重系数整合血药浓度后的药动学参数。结果与参比制剂血栓通比较,受试制剂PNS R1、Rg1、Rb1的达峰时间延长:R10.18±0.09 vs(0.16±0.06)h,Rg12.03±0.76 vs(1.74±0.27)h,Rb1 0.76±0.39 vs(0.74±0.17)h;吸收延迟时间延长:R1 0.96±0.16 vs(0.50±0.11)h,Rg10.87±0.05 vs(0.02±0.01)h,Rb10.92±0.12 vs(0.44±0.07)h,3种成分及其整合后PNS的相对生物利用度分别为248.41%,107.19%,152.94%和155.31%。整合后,血栓通胶囊和PNS肠溶胶囊的主要药动学参数分别为:AUC0→t39.17±3.89 vs(46.91±3.86)mg.L-1.h,Lag时间0.45±0.18 vs(0.92±0.13)h,tmax0.74±0.17 vs(0.77±0.13)h,Cl(3.84±0.24 vs 1.84±0.97 L.kg-1.h-1)。结论本实验制备的PNS肠溶胶囊能提高PNS的口服生物利用度。     

三七总皂苷对急性血瘀大鼠血液流变学的改善作用

目的观察三七总皂苷(PNS)对急性血瘀大鼠血液流变学的影响。方法大鼠随机分为正常对照组、模型组、阿司匹林100mg·kg-1阳性对照组、PNS50和100mg·kg-1组,每日早晚ig给药各1次,共7次。第5次给药后,除正常对照组外,其余4组大鼠sc给予肾上腺素加冰浴造成急性血瘀模型。在切变率200～1s-1范围内采用锥板法测定全血粘度和血浆粘度;微量毛细管法测定红细胞压积;光电比浊法测定二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝聚和光电电磁法测定凝血参数。结果模型组大鼠全血粘度和血浆粘度升高,红细胞聚集指数和血小板凝聚率增加,红细胞压积升高,纤维蛋白原含量增加,凝血酶时间、活化部分凝血活酶时间和凝血酶原时间均显著缩短。而与模型组相比,大鼠ig给予PNS50和100mg·kg-1均能显著降低全血粘度200s-1:(4.5±0.4)vs(4.1±0.4),(4.0±0.3)mPa.s;100s-1:(5.0±0.4)vs(4.4±0.5),(4.4±0.4)mPa.s;50s-1:(5.6±0.5)vs(4.9±0.6),(4.9±0.4)mPa.s;1s-1:(27.1±3.0)vs(22.2±4.6),(22.0±3.5)mPa·s及血浆粘度50s-1:(1.51±0.14)vs(1.33±0.10),(1.32±0.08)mPa.s,明显降低红细胞压积0.49±0.02vs0.45±0.03,0.44±0.03、红细胞聚集指数(5.5±0.4)vs(5.0±0.5),(5.0±0.6)和血小板凝聚率(32±3)% vs(26±3)%,(24±4)%;明显降低纤维蛋白原含量(4.8±0.3)vs(4.2±0.4),(4.1±0.3)g·L-1,以及延长凝血酶时间(25.2±2.7)vs(30.5±4.7),(31.2±3.9)s和凝血酶原时间(14.5±1.1)vs(15.7±1.1),(15.8±1.0)s。结论PNS能显著改善血瘀大鼠血液流变学异常。     

竹节参化学成分及指纹图谱初步研究

目的:研究竹节参中皂苷类化学成分,并对其指纹图谱进行初步研究。方法:利用大孔吸附树脂柱、硅胶柱、制备型高效液相色谱(HPLC)法进行化合物的分离纯化,根据其理化性质和光谱数据进行结构鉴定;并研究湖北恩施产竹节参药材的HPLC指纹图谱。结果:从竹节参中分离得到3种皂苷类化合物,鉴定了其中2种,分别为人参皂苷Rd和人参皂苷Re。2个已鉴定化合物在湖北恩施产竹节参药材中含量较低。结论:本试验可为科学评价及有效控制竹节参药材的质量奠定基础。     

三七总皂苷对小鼠柯萨奇B3病毒性心肌炎诱导型一氧化氮合酶的影响

目的：探讨三七总皂苷对小鼠柯萨奇B3病毒所致病毒性心肌炎模型中诱导型一氧化氮合酶（iNOS）表达的影响,为病毒性心肌炎的治疗寻找新的理论依据。方法：选用近交系4～6周龄雄性BALB／C小鼠84只,随机分为3组：空白对照组（C组）24只,心肌炎组（V组）30只,治疗组（T组）30只。于病毒接种后第8天、第15天、第21天分别采血后处死小鼠并留取心脏标本,采用免疫组化法检测心肌iNOS蛋白表达,硝酸还原酶法测定血清NO含量,光镜及透射电镜观察心肌组织病理及细胞超微结构改变。结果：（1）V组和T组小鼠心肌细胞iNOS免疫组化染色表达呈阳性,c组iNOS免疫组化染色阴性;（2）T组与V组比较,心肌细胞iNOS表达在第15天及第21天明显降低,差异有统计学意义（P〈0．05、P〈0．01）;（3）T组在第15天及第21天血清NO含量较V组明显降低（P〈0．05）;（4）光镜下T组炎症细胞浸润较V组轻,炎症积分在第15天及第21天明显低于V组（P〈0．05、P〈0．01）;（5）电镜下V组及T组可见肌原纤维溶解断裂,线粒体膜消失,含溶酶体丰富的单核巨噬细胞浸润,c组小鼠心肌未见上述变化。结论：三七总皂苷可降低小鼠病毒性心肌炎iNOS的表达,从而减少NO释放,可能对病毒性心肌炎有一定治疗作用。