Effects of candesartan cilexetil “add-on” treatment in congestive heart failure outpatients in daily practice

Aims  In the present study, we investigated the efficacy and safety of candesartan cilexetil (candesartan) as “add-on” treatment in congestive heart failure (CHF) in daily practice. Methods and results  In this open-label, multicenter study 414 CHF outpatients (NYHA II/III) with left ventricular ejection fraction (LVEF) ≤ 40% and plasma brain natriuretic peptide (BNP) levels > 200 pg/ml at baseline were enrolled. Patients were treated with standard therapy including at least one angiotensin converting enzyme inhibitor in addition to another CHF drug; 91% of the patients received beta-blockers. Candesartan was uptitrated to 32 mg/day (target dose if tolerated) during 6 weeks followed by constant dosing over 16 weeks. The primary endpoint plasma BNP was significantly reduced by 25% at week 22 (from 394 to 295 pg/ml, P < 0.0001 vs. baseline). Candesartan produced early and sustained improvements of plasma BNP/NT-pro-BNP, LVEF, and quality of life (SF-36) compared to baseline. Of patients on beta-blockers, 37% improved towards NYHA II/I at week 22 (P < 0.0001) and 53.5% of the patients in NYHA III at baseline improved into NYHA II/I at week 22 (n = 232, P < 0.0001). Candesartan was well tolerated; no unexpected findings were reported besides known adverse reactions including hypotension, hyperkalemia, and serum creatinine elevations. Conclusion  Candesartan “add-on” treatment provides a good benefit/risk ratio in CHF outpatients in daily practice, although high-risk patients should be managed with frequent monitoring of BP, serum potassium, and renal function.     

高效液相色谱法测定复方坎地沙坦酯片两组分的含量

目的建立以高效液相色谱法同时测定复方坎地沙坦酯片剂中坎地沙坦酯和氢氯噻嗪含量的方法。方法色谱柱为Nucleosil C18柱,流动相为乙腈∶水(40∶60)磷酸调pH至4.0,流速1.0 ml/min,测定波长210 nm,柱温为室温。结果坎地沙坦酯、氢氯噻嗪浓度分别在1~16,1.25~20μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率分别为100.02%,100.12%。结论该法测定简便、快速、重现性好、回收率高,且可同时测定复方坎地沙坦酯片中两组分的含量,并可用于其质量控制。     

2种坎地沙坦酯制剂的人体生物等效性研究

目的:研究2种坎地沙坦酯制剂的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服坎地沙坦酯片(受试制剂)和坎地沙坦酯胶囊(参比制剂),以高效液相色谱法测定血药浓度,3p97软件计算药动学参数与相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(276.785±28.957)、(269.118±30.116)ng.mL-1,tmax分别为(4.12±0.79)、(3.93±0.87)h,t1/2分别为(8.63±1.04)、(9.06±1.14)h,AUC0～48分别为(2589.248±306.674)、(2438.946±313.259)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(2613.276±309.460)、(2493.636±324.491)ng.h.mL-1,受试制剂的相对生物利用度为(104.80±16.48)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

坎地沙坦治疗充血性心力衰竭的疗效及对内皮素和心钠素水平的影响

目的研究一种新型血管紧张素II（AngII）受体拈抗剂（ARB）-坎地沙坦治疗充血性心力衰竭（CHF）的疗效以及对血浆内皮素（ET）和心钠素（ANY）水平的影响。方法50例CHF患者随机分为两组，对照组（n=25）用利尿剂和洋地黄治疗，坎地沙坦治疗组（n=25）在前者基础上加用坎地沙坦酯胶囊（4～8mg／d）治疗8周，观察治疗前后NYHA分级、血浆ET和ANP浓度的变化。结果经8周治疗后，坎地沙坦治疗组NYHA分级明显下降（P〈0．01），并使血浆ET和ANP的水平明显降低（P〈0．01），临床有效率优于对照组，但差异无显著性（P〉0．05）。结论在常规治疗的基础上加用坎地沙坦可以更好地改善CHF患者的心功能，坎地沙坦能明显降低血浆ET和ANP的水平，这可能是ARB治疗CHF的机制之一。     

坎地沙坦和卡托普利治疗轻中度高血压临床比较

目的：比较坎地沙坦和卡托普利治疗高血压的临床疗效和不良反应。方法：选取门诊患者88例，随机分为两组，分别口服药物4周后，观察临床疗效和不良反应。结果：治疗前后两组血压均有明显下降（P〈0．01），两组间比较差异不明显（P〉0．05）。坎地沙坦组不良反应发生率较低（2．3％）；卡托普利组不良反应率较高（22．7％），两组差异有明显统计学意义（P〈0．01）。结论：两药均有明显降压效果，但坎地沙坦组不良反应发生率明显低于卡托普利组。     

国产坎地沙坦对高血压病患者内皮功能及胰岛素抵抗的影响

目的:探讨国产坎地沙坦对高血压病患者内皮功能及胰岛素抵抗的影响.方法:42例高血压病患者口服坎地沙坦8周,治疗前、后采静脉血测定空腹血糖、胰岛素计算胰岛素敏感指数,同时测定血浆内皮素-1、一氧化氮水平的变化.结果:坎地沙坦治疗高血压病12周后患者的收缩压和舒张压均降低,空腹胰岛素敏感指数均较前显著升高,血浆一氧化氮显著升高而内皮素-1显著降低.结论:坎地沙坦能有效降压和改善胰岛素抵抗及血管内皮功能.     

坎地沙坦联合胺碘酮转复房颤及预防房颤复发疗效观察

目的:探讨坎地沙坦联合胺碘酮转复房颤及预防房颤复发的疗效。方法:将持续性房颤患者87例随机分为坎地沙坦-胺碘酮联合治疗组(即治疗组)与胺碘酮治疗组(即对照组),进行转复治疗及预防复发治疗,共观察8个月,观察转复率、转复周期及复发率、复发时限并进行对比分析。结果:联合治疗组与胺碘酮治疗组相比,其房颤转复率无显著性差异(72.7%vs 51.2%,P>0.05),而转复周期显著缩短〔(12.6±4.1)d vs(15.3±5.5)d,P<0.05〕,复发率显著降低(34.4%vs63.6%,P<0.05),复发时限显著延长〔(175.3±41.5)d vs(90.9±36.5)d,P<0.05〕。结论:血管紧张素受体拮抗剂坎地沙坦在转复及维持房颤患者窦性节律方面有辅助作用。     

胺碘酮辅助下对照分析依那普利和坎地沙坦治疗阵发性房颤的临床疗效

目的探讨胺碘酮辅助下对照分析依那普利和坎地沙坦治疗阵发性房颤的临床疗效。方法选取在本院接受治疗的阵发性房颤患者共110例,随机将所有患者分为研究1组和研究2组各55例。研究1组采用胺碘酮联合依那普利进行治疗,研究2组采用胺碘酮联合坎地沙坦进行治疗。结果治疗后3、6、9、12及18个月时两组患者的窦性心律维持率比较,差异均无统计学意义（P〉0．05）;两组患者的左心房内径比较,差异均无统计学意义（P〉0．05）。结论采用胺碘酮联合依那普利或坎地沙坦治疗阵发性房颤,均可明显控制患者的左心房内径并有效维持窦性心律,疗效显著,值得推广应用。     

坎地沙坦酯氨氯地平片含量测定

建立HPLC法同时测定坎地沙坦酯氨氯地平片两组分含量。色谱条件：采用C18色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-20 mmol·L-1癸烷磺酸钠溶液[含0.04 mol·L-1KH2PO4（磷酸调pH3.5）]=600∶100∶300,检测波长238 nm。坎地沙坦酯和氨氯地平分别在64.61-96.91μg·mL-1、40.13-60.19μg·mL-1浓度范围内杂质与原药较好分离。