Hypoglycemic activity of medicinal plants

The hypoglycemic activity of water extracts of fifty six medicinal plants were evaluated in the streptozotocin-induced diabetic mice. Twelve medicinal plants have significantly antidiabetic activity; Mori Radicis Cortex, Kwang Fang Chi Radix, Paeoniae Radix, Eugeniae Flos, Atractylodis Rhizoma, Ophiopogonis Tuber, Rosae multiflorae Fructus, Glycyrrhizae Radix, Tetrapanacis Medulla, Bigno, Forsythiae Fructus and Sophorae Radix.     

3种虫草抗氧化活性的研究

目的研究蒙山虫草、蛹虫草、冬虫夏草等 3种虫草水提液的抗氧化活性 ,并考察实验条件对结果的影响。方法采用邻苯三酚自氧化法测定 3种虫草的抗氧化活性。结果 3种虫草的抗氧化活性都较强 ,且比较接近。结论 3种虫草具有较强的抗氧化活性 ,具有延缓衰老的功效。     

甘草次酸C3、C30衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的设计并合成甘草次酸C3、C30衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以甘草次酸为先导化合物,对其C3位羟基、C30位羧基进行结构修饰,并采用SRB法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计合成了12个新型甘草次酸衍生物,并利用MS、1H-NMR及元素分析确证了结构;体外实验中,目标化合物对MCF-7和A549肿瘤细胞的抑制活性均明显强于甘草次酸,其中化合物GA-I1、GA-I2和GA-II1对MCF-7和A549两种细胞表现出很好的抑制活性,明显高于对照药吉非替尼。结论甘草次酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步研究。     

Comparison of thyrotropin-releasing hormone with melanocyte-stimulating-hormone-release-inhibiting factor as pentobarbital antagonists in monkeys

Thyrotropin-releasing hormone (TRH), 0.1 mg/kg, i.m., significantly counteracted pentobarbital narcosis in six monkeys, but melanocyte-stimulating-hormone-release-inhibiting factor (MIF), 0.1 mg/kg i.m., did not. Earlier dose-response studies in unanesthetized monkeys had shown that this dose of MIF stimulated motor activity; this dose of TRH had shown no stimulant effect, but a higher dose depressed activity. Thus, an MIF dose that stimulates unanesthetized monkeys does not reverse pentobarbital narcosis; a TRH dose that by itself is neither stimulant nor depressant does partially reverse pentobarbital narcosis.     

中药仙鹤复方提取物急性毒性试验及对小鼠移植性肿瘤H22的抗肿瘤作用研究

目的 研究中药仙鹤复方乙醇提取物的急性毒性,以及中药仙鹤复方乙醇提取物和水提取多糖对小鼠移植性肿瘤H22的抑瘤作用,进而对中药仙鹤复方进行抗肿瘤活性研究.方法 测定中药仙鹤复方乙醇提取物的LD50,建立荷实体型肝癌H22小鼠模型,观察中药仙鹤复方乙醇提取物和水提取多糖的抑瘤作用.结果 中药仙鹤复方乙醇提取物的LD50为26.95g·kg-1,95%可信区间为21.99～33.01g·kg-1;中药仙鹤复方乙醇提取物9.25g·kg-1·d-1剂量组与中药仙鹤复方水提取多糖8.05g·kg-1·d-1剂量组时小鼠移植性肿瘤H22均有明显的抑制作用,其抑瘤率分别为49.2%(P＜0.01)和33.7%(P＜0.01).结论 中药鹤复方乙醇提取物和水提取多糖对小鼠移植性肿瘤H22有抑制作用.     

萝芙木中化学成分的研究

为研究夹竹桃科植物萝芙木的化学成分及药理活性,通过硅胶、凝胶LH-20、反相开口柱等色谱方法进行分离纯化。根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化学结构,从氯仿层提取物中分离得到3个吲哚类生物碱和1个吖啶酮类生物碱,分别鉴定为萝芙碱B(1)、山德维辛碱(2)、萝尼生(3)和7-羟基-吖啶酮(4)。化合物1为新化合物,属于吲哚类生物碱。化合物4是吖啶酮类生物碱,为首次从萝芙木属植物中分离得到的化合物类型。本文对化合物4这一新类型的生物碱做了生物活性研究,以发掘萝芙木除降压以外其他的药理活性。     

头状蓼提取物体外抗氧化活性研究

目的:研究头状蓼提取物的体外抗氧化活性。方法:以脂溶性维生素E及二丁基羟基甲苯(BHT)作对照,采用清除二苯代苦味酰基(DPPH)自由基、清除[2,2′-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐](ABTS)自由基和铁离子(Fe3+)还原/抗氧化能力(FRAP)测定法检测头状蓼石油醚、乙酸乙酯、甲醇提取物的体外抗氧化活性。结果:与头状蓼石油醚、乙酸乙酯提取物比较,头状蓼甲醇提取物清除DPPH自由基、清除ABTS自由基及还原Fe3+的能力较强。结论:头状蓼甲醇提取物具有较好的体外抗氧化活性。3种方法中,DPPH方法和ABTS方法相关性最高。     

绿藻硫酸多糖UCS2的结构及抗凝血活性研究

目的 对绿藻硫酸多糖UCS2的结构及抗凝血活性进行研究。方法 通过冷水提取、强阴离子交换色谱和凝胶渗透色谱,从绿藻花石莼中提取分离得到硫酸多糖UCS2;采用高效凝胶渗透色谱、高效液相色谱、红外光谱和气质联用色谱对多糖UCS2的结构进行表征;通过活化部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）对多糖UCS2体外抗凝血活性进行研究。结果 绿藻多糖UCS2相对分子质量为3.955×104,硫酸根和糖醛酸质量分数分别为19.74%和18.66%;UCS2主要由鼠李糖组成,含有少量葡糖醛酸和木糖。糖链中含有→3,4)-α-L-Rhap-(1→,→4)-α-L-Rhap-(1→,→4)-β-D-Xylp-(1→和→4)-β-D-Glc Ap-(1→,硫酸基位于→4)-α-L-Rhap-(1→的C-3位。多糖UCS2对APTT有显著延长作用,具有较高的抗凝活性。结论 绿藻多糖UCS2是1种具有抗凝活性的葡萄糖醛酸-木糖-鼠李糖型硫酸多糖。     

钙调神经磷酸酶在大鼠甲基苯丙胺诱导的行为敏化中的作用

目的:钙调神经磷酸酶是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,此磷酸酶被激活后可去磷酸化许多底物蛋白,如钙通道、AMPA受体、NMDA受体、突触蛋白I、多巴胺和环磷酸腺苷调节磷蛋白32(DARPP32)以及环磷酸腺苷反应元件结合蛋白(CREB)等,通过调节这些目标靶蛋白而参与神经元突触可塑性的调节。反复给予精神兴奋剂能够导致动物自发活动逐渐增加的现象称为行为敏化,它是用以研究药物成瘾后反复、连续的强迫性用药行为的一种动物模型,能够为临床研究成瘾者强迫性用药以及复吸提供理论基础。本文目的在于研究钙调神经磷酸酶在大鼠甲基苯丙胺诱导的行为敏化中的作用。方法:1)系统给予钙调神经磷酸酶的抑制剂环孢素A,考察钙调神经磷酸酶在大鼠甲基苯丙胺行为敏化形成中的作用。SD大鼠分为四组:生理盐水+溶媒组,生理盐水+环孢素A组,甲基苯丙胺+溶媒组,甲基苯丙胺+环孢素A组,每日给予大鼠生理盐水/甲基苯丙胺(1mg·kg-1ip)注射,注射前90min给予环孢素A(15mg·kg-1,ip)溶媒处理,注射后立即进行2h自发活动的测定,连续14d。2)考察钙调神经磷酸酶的抑制剂对于甲基苯丙胺诱导的大鼠自发活动的影响。SD大鼠分为两组:生理盐水+溶媒组,生理盐水+环孢素A组,每日给予大鼠注射生理盐水(1mg·kg-1),注射前90min给予环孢素A(15mg·kg-1,ip)/溶媒处理,注射后立即进行2h自发活动的测定,连续14d,考察系统给予环孢素A对于大鼠甲基苯丙胺诱导的行为敏化形成的影响。在d15进行甲基苯丙胺(1mg·kg-1)的challenge,考察环孢素A预处理之后,大鼠对甲基苯丙胺诱导的自发活动的影响。3)VTA微注射环孢素A,考察钙调磷酸酶对于大鼠甲基苯丙胺诱导的行为敏化的作用。SD大鼠分为四组:生理盐水+溶媒组,生理盐水+环孢素A组,甲基苯丙胺+溶媒组,甲基苯丙胺+环孢素A组,每日给予大鼠生理盐水/甲基苯丙胺(1mg·kg-1ip)注射,注射前90minVTA微注射环孢素A(1μg/侧)/溶媒(DMSO)处理(隔日微注射一次),注射后立即进行2h自发活动的测定,连续14d,考察VTA微注射环孢素A对大鼠甲基苯丙胺诱导的行为敏化形成的影响。4)VTA微注射环孢素A对于甲基苯丙胺诱导的大鼠自发活动的影响。SD大鼠分为两组:生理盐水+溶媒组,生理盐水+环孢素A组,每日给予大鼠注射生理盐水(1mg·kg-1),注射前90min VTA微注射环孢素A(15mg·kg-1,ip)/溶媒处理(隔日微注射一次),注射后立即进行2h自发活动的测定,连续14d。在d15进行甲基苯丙胺(1mg·kg-1)的challenge,考察VTA微注射环孢素A预处理之后对大鼠甲基苯丙胺诱导的自发活动的影响。结果:系统给予钙调磷酸酶的抑制剂环孢素A能够抑制大鼠甲基苯丙胺诱导的行为敏化的形成,环孢素A预处理对大鼠自发活动没有影响。d15给予甲基苯丙胺challenge能够显著增加大鼠自发活动,但环孢素A预处理对甲基苯丙胺急性处理诱导的大鼠自发活动增高没有影响。VTA微注射环孢素A亦能够抑制大鼠甲基苯丙胺诱导的行为敏化的形成,而VTA环孢素A预处理对于甲基苯丙胺急性处理诱导的大鼠自发活动增加亦没有影响。结论:钙调磷酸酶的激活,特别是在中脑腹侧被盖区(VTA),可能参与了大鼠甲基苯丙胺诱导的行为敏化过程,并且对突触可塑性的调节具有重要作用。     

叔丁基三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究

目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(4-烷氧基苯基)哌嗪侧链的引入对抗真菌活性的影响.方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性.结果设计合成了10个新化合物.10个目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制活性,其中,有4个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125 mg·L-1,是氟康唑的4倍以上,与伊曲康唑相当.结论可以通过引入更多的疏水基团设计三唑醇类化合物,立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响.