环孢素A与甲基强的松龙联用时对CYP3A活性的影响

目的 探讨甲基强的松龙（MP）与环孢素A（CsA）合用时对肝脏CYP3A活性的影响。方法 在人肝微粒体中单独使用CsA和联用甲基强的松龙，以红霉素为底物，经过NADPH系统孵育后，分别测定肝微粒体的红霉素N-脱甲基酶（ERD）活性。5例肝移植术后患者服用环孢素A抗排斥的同时联用甲基强的松龙，收集其环孢素A血药浓度、肝功能（ALT、AST、GGT）和肾功能（UN、Cr）变化的资料。结果 CsA单独作用时，随着CsA浓度增加，CYP3A活性下降；CsA联合MP后CYP3A的活性显著性降低。临床上，患者联用甲基强的松龙时，环孢素A的血药浓度显著性升高，肝肾功能指标中除ALT、AST外其余指标在联用前后都无显著性变化。结论 CsA是CYP3A的活性抑制剂；MP与CsA联用加强了CsA对人肝微粒体CYP3A活性的抑制作用，在临床上联用MP可升高CsA的血药浓度，MP有提高CsA生物利用度的作用。     

N-甲基-D-天冬氨酸受体在中枢神经系统的研究进展

对兴奋性氨基酸受体进行的研究和分类已经历了30年的历史，到80年代初，Watkins和E-vans根据放射配体结合的资料分析，将兴奋性氨基酸受体分为三个亚型，即N-甲基-D-门冬氨酸（N—methyl—D—aspirate，NMDA）、使君子酸和海人藻酸亚型，不久又有三种新的亚型被提出来，第四亚型为L-2-amine-4-PhosPhonnhutyrate—AP）受体，第五亚型是离子型受体，第六亚型为代谢性受体。目前，在所有的亚型中，对NMDA受体的研究最深入。NMDA受体在中枢神经系统中广泛参与学习、记忆、突触可塑性、神经发育、缺血性脑损伤、神经退行性变、癫痫、肿瘤等许多重要的生理病理过程。现就NMDA受体在参与突触可塑性、学习与记忆及癫痫方面的研究进展作一综述。     

毒鼠强中毒15例抢救体会

毒鼠强（tetramine，TEM）的学名四亚甲基二砜四胺，俗名为四二四，分子量240。是德国拜耳公司于1949年合成并生产的一种对人畜有剧烈毒性的神经毒性灭鼠药。其结构特殊，性质稳定，毒性极强，不易灭活或分解。为我国政府明令禁止生产、销售和使用的剧毒杀鼠剂，但因其合成方法简单，成本低廉，不法分子为牟取暴利而暗自生产，并通过多种渠道进入市场，由此导致的自杀、误食或投毒引起的人畜伤亡事件在国内时有发生。我院自2004年以来共收治毒鼠强中毒患者15例，其中抢救成功14例，死亡1例。现将抢救体会总结如下。     

小剂量甲基强的松龙辅助治疗毛细支气管炎

目的探讨小剂量甲基强的松龙辅助治疗婴幼儿毛细支气管炎的疗效。方法将136例毛细支气管炎患儿随机分为两组,对照组68例采用常规抗感染、镇静、静滴硫酸镁平喘,喘康速气雾剂吸入及支持治疗;治疗组在常规治疗同时即加用甲基强的松龙针1~2mg/(kg.d),分1~2次静脉滴注。结果治疗组病程较对照组明显缩短,有效率达91.2%,P<0.01。结论在经过改进的常规疗法上,采用小剂量甲基强的松龙佐治婴幼儿毛细支气管炎效果肯定。     

组合链霉素和利福平抗性突变去甲基万古霉素高产菌株的选育

在去甲基万古霉寨生产菌株东方拟无枝酸菌的菌种选育中。利用核糖体工程育种方法，筛选得到的新菌株在发酵水平以及改善气丝及孢子生长贫瘠方面均有较大提高。首轮采用链霉素抗性筛选，得到突变株3．30，斜面外观丰满程度明显好于原对照株，发酵效价提高11．9％；第二轮组合链霉素和利福平抗性结合高能电子诱变育种，进一步巩固了育种成效，得到一系列代谢特点呈多样性的菌株，其中04-102发酵水平较原出发菌株提高45．8％，代谢速度加快，传代稳定性亦得到显著改善。     

4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成

目的：合成抗高血压药替米沙坦的重要中间体4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑.方法：以3-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯为原料,经酰化、硝化、还原、环合4步反应制得目标化合物.结果：文献报道的相应各步反应条件得以优化,产率由39.6%提高到62.54%.结论：本方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,提高了收率.     

用甲基噻唑蓝筛选抗铜绿假单胞菌药物方法的建立

目的:建立适合铜绿假单胞菌的定量、快速、体外高通量药物筛选方法。方法:优化甲基噻唑蓝法检测活细菌数量的实验条件,用MIC方法与MTT法比较2种已知抗生素的抗菌作用。结果:微量培养对细菌生长无影响,最佳MTT浓度和反应时间分别为5 mg·mL-1和1 h。在同一培养时间,菌浓度在1×107～1×1010CFU·mL-1范围内,甲臜的吸收度与菌浓度呈线性相关。用2种抗生素比较MIC方法与MTT法药敏测定的结果一致。结论:MTT微量法进行抗铜绿假单胞菌新药筛选操作简便,省时省力,成本较低,结果稳定,具有可重复性,适宜体外高通量药物筛选。     

甲基强的松龙在泪囊鼻腔吻合术中的作用观察

目的探讨甲基强的松龙用于泪囊鼻腔吻合术中的效果。方法将103例（103眼）慢性泪囊炎患者随机分为A、B两组，A组52例（52眼）慢性泪囊炎施行泪囊鼻腔吻合术，术中将100mg／ml甲基强的松龙适量注射于鼻黏膜、泪囊内侧壁切口处，遂继续完成手术；B组51例（51眼）术中注射生理盐水于鼻黏膜及泪囊内侧壁切口。A、B两组术后用鼻内窥镜检查吻合口有无粘连、瘢痕及吻合口形状、泪道通畅情况。结果A、B两组经3个月至3年随诊，A组术后炎症反应轻，瘢痕形成较轻，治愈率96，15％，好转3．85％；B组术后炎症反应明显，瘢痕形成明显，治愈率81．25％，好转5.88％，无效9．80％。结论甲基强的松龙用于泪囊鼻腔吻合术可抑制吻合口、总泪管开口瘢痕及肉芽组织形成，减少吻合口及总泪管闭塞，提高手术成功率。     

Ista公司为旧眼科药带来生机

Ista制药公司将在2006年年中递交其抗生素妥布霉素（tobramycin）和抗炎药泼尼松龙（prednisolone）复方的美国申请，治疗眼部炎症。该复方为美国眼科医师提供了一个最常处方的抗炎药和氨基糖苷类的方便复方，用于治疗有细菌感染危险的类固醇应答性眼部疾病。     

FDA放松对Tasmar的限制

美国Valeant制药公司指出，美国FDA已经批准减少对Tasmar（tolcapone，托卡朋）（Ⅰ）的商标限制，这种儿茶酚邻位甲基转移酶抑制剂正与左旋多巴（levodopa）或卡比多巴（carbidopa）联合治疗帕金森氏病患者。