N-三甲基壳聚糖对环孢素经皮渗透作用的试验研究

OBJECTIVE To study the penetration effect of N-trimethyl chitosan(TMC) on Cyclosporin.METHODS TMC60 was synthesized by a two-step method using chitosan and methyl-iodide.The degree of quaternization(DQ) of TMC was determined by 1H-NMR.The excised mice ski     

壳聚糖对大黄有效成分吸附作用的研究

目的观察高分子吸附剂壳聚糖对大黄醇提液澄清吸附作用。方法以高分子壳聚糖为吸附剂,在不同条件下进行吸附澄清,通过UV法和HPLC法测定,以获得最佳实验室工艺条件。结果在温度为70℃,pH11～12,吸附剂用量小于1.5‰,吸附时间为1.5h时,澄明度最好,但对大黄素、大黄酚等有效成分的吸附率较高,含量会降低16%～40%。结论壳聚糖作为澄清剂对大黄素等有效成分有一定的吸附作用,故在实际应用中应尽量避免使用壳聚糖作为大黄或含大黄、虎杖、决明子、番泻叶、茜草等制剂的澄清剂,以保证药物的疗效。     

天然多糖材料微囊肾动脉栓塞对肾功能和形态的影响

目的: 研究海藻酸钠-壳聚糖微囊肾动脉栓塞对肾功能和形态的影响.方法: 以天然多糖材料海藻酸钠与壳聚糖制备的海藻酸钠-壳聚糖微囊(ACM)为栓塞剂,采用经导管介入治疗技术进行兔肾动脉栓塞,于术前及术后1,2,4及8周检测血常规、肾功能及肾脏病理变化.结果: 手术前后,动物的血常规各项指标均在正常范围内波动;术后初期肾功能有所下降,1周后基本恢复正常.从血管造影与病理组织学检查结果看,健侧肾未发生任何变化,栓侧肾随栓塞时间延长出现大片弥漫性凝固性坏死,体积与重量不断减小,未出现血管再通且无侧支循环形成.结论: ACM具有良好的血管栓塞作用,使用方便,是一种较理想的血管栓塞剂.     

三甲基壳聚糖分子量对载胰岛素纳米粒的影响

目的 研究不同分子量的三甲基壳聚糖(TMC)对载胰岛素口服纳米粒性质的影响,以寻找更适于口服的TMC分子量.方法 选用高、中、低分子量(400、200、50 kDa)的TMC为载体材料,采用离子交联法制备载胰岛素的聚电解质纳米粒;以不同分子量的TMC、三聚磷酸钠(TPP)和胰岛素(Ins)的浓度为考察因素,以纳米粒表面形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量为考察指标,进行单因素筛选试验,对比不同分子量的TMC对纳米粒性质的影响.结果与结论 中分子量TMC载胰岛素纳米粒的载药量较高,包封率合适,且释药较平稳,为相对较优的载体材料.     

复方茵柏合剂壳聚糖澄清工艺研究

目的研究壳聚糖澄清法用于复方茵柏合剂的除杂效果以及制备工艺的可行性。方法以绿原酸为评价指标，通过正交设计优选澄清条件，与原制备工艺比较，并进行稳定性试验。结果壳聚糖澄清法所制备样品中绿原酸含量、薄层色谱鉴别与原工艺比较均无显著差异，且澄清度和稳定性均优于原工艺。结论壳聚糖澄清法具有简化工艺、缩短生产周期、提高制剂稳定性等优点，可用于复方茵柏合剂的制备。     

醋酸亮丙瑞林脂质体及壳聚糖包衣脂质体经肠道及Caco-2细胞转运机制

目的考察醋酸亮丙瑞林脂质体及壳聚糖包衣脂质体经大鼠肠道及Caco-2细胞的转运机制。方法应用翻转肠囊法和Caco-2 细胞模型考察游离醋酸亮丙瑞林、脂质体包封的醋酸亮丙瑞林以及壳聚糖包衣脂质体中醋酸亮丙瑞林的转运特征。在Caco-2细胞水平考察壳聚糖浓度、加入次序对脂质体中醋酸亮丙瑞林渗透的影响。结果游离醋酸亮丙瑞林的转运符合被动扩散的性质。相同实验条件下，脂质体中药物渗透量低于游离药物。可能是由于脂质体包封醋酸亮丙瑞林，阻止了药物向肠囊和Caco-2细胞转运。但是脂质体对酶降解醋酸亮丙瑞林具有保护作用。壳聚糖促进脂质体中亮丙瑞林的转运，壳聚糖的促渗作用在0.1%-0.5%浓度范围无明显差异。壳聚糖包覆脂质体后的促渗作用弱于其单独使用的促渗作用。结论壳聚糖包衣醋酸亮丙瑞林脂质体兼有保护和促渗作用，可能促进醋酸亮丙瑞林的口服吸收。     

聚乙二醇单甲醚接枝壳聚糖自组装纳米球的制备*

目的:合成聚乙二醇单甲醚接枝壳聚糖(monomethoxy poly(ethylene glycol)-grafted-chitosan,mPEG-g- CS),并制备自组装纳米球。方法:利用甲醛连接法将聚乙二醇单甲醚(monomethoxy poly(ethylene glycol),mPEG)接枝干壳聚糖(ehitosan,CS)分子,得到聚乙二醇(poly(ethylene glycol),PEG)改性的壳聚糖衍生物,并通过傅立叶红外光谱仪(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR),核磁共振仪(proton nuclear magnetic resonance,~1H-NMR)对产物进行结构表征;采用超声透析法制备自组装纳米球,并通过透射电镜(transmission electron microscopy,TEM),动态激光粒度分析仪(dynamic laser light scattering,DLLS)表征了纳米球的形态和粒径;以芘为荧光探针,通过荧光检测分析测定了mPEG-g-CS的临界胶束浓度(critical micellar concentration,CMC)。结果:通过FT-IR,~1H- NMR确证了接枝产物的存在;mPEG-g-CS在水溶液中能够自组装形成球状纳米胶束,平均粒径为250 nm。结论:通过甲醛连接法制备mPEG-g-CS,具有制备方法简捷、反应周期短、易操作的优点。利用该产物制备的纳米球有望成为长循环纳米药物载体。     

叶酸偶联壳聚糖纳米粒的制备

目的制备叶酸偶联的壳聚糖纳米粒。方法根据叶酸与壳聚糖的偶联比选择最佳工艺条件,通过叶酸活性酯与壳聚糖上的氨基反应,制得叶酸偶联的壳聚糖,再通过离子交联法制得叶酸偶联壳聚糖纳米粒,并测定纳米粒的粒径和表面电位。结果正交实验结果显示叶酸活性酯用量和反应温度是影响偶联比的主要因素,在叶酸活性酯与壳聚糖用量比为2∶1,反应温度50℃,反应时间2 h的条件下可得到偶联比大致为每个壳聚糖分子上偶联3个叶酸分子的叶酸偶联壳聚糖。所制得的纳米粒粒径316 nm,表面电位为(24.85±1.14)mV,透射电镜下观察其形态圆整。结论该方法可成功制备叶酸偶联壳聚糖纳米粒。     

大分子壳聚糖对单壁碳纳米管水分散性的影响

目的 利用大分子壳聚糖改善单壁碳纳米管的水分散性。方法 采用混酸氧化法（浓硫酸∶浓硝酸=3∶1）对单壁碳纳米管进行羧基化处理。冰浴超声分散法制备壳聚糖修饰的单壁碳纳米管并采用紫外分光光度法、红外分光光度法、差示扫描量热法等进行验证。恒温振荡法考察壳聚糖修饰单壁碳纳米管的水分散性。结果 壳聚糖修饰单壁碳纳米管在水、PBS（pH 7.4）及醋酸缓冲液（pH 4.0）中的分散度均有明显增加,分散浓度分别为1.99,2.04,1.76 mg·mL-1。结论 壳聚糖能明显改善单壁碳纳米管的水分散性。     

羧甲基壳聚糖银、锌、铈的合成及抑菌实验的研究

报道了羧甲基壳聚糖银、锌、铈的合成及其混合物对金黄色葡萄球菌、铜绿假单孢菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌和变形杆菌的抑菌作用 ,并与磺胺嘧啶银进行比较 ,结果发现 ,羧甲基壳聚糖银、锌、铈水溶液 (含量为 0 .6 95mg/ml,Ag、Zn、Ce含量分别为 0 .2 5 2× 10 6、5 .2 8× 10 6、2 .15 4× 10 6)对上述 5种细菌 (含量为10 4CFU/ml)杀菌率为 96 %以上 ,与 1.0mg/ml磺胺嘧啶银作用相当