甲壳质、壳聚糖的制备、生理活性和药理作用

本文报导利用虾壳制造甲壳质及壳聚糖的最佳方法和甲壳质、壳聚糖的生理活性和药理作用。     

阿霉素海藻酸钠—壳聚糖微囊的释药及其体内外抗癌作用

目的：考察阿霉素海藻酸钠—壳聚糖微囊(ADM—ACM)的释药特性及其体内外抗癌作用。方法：采用乳化胶凝法制备ADM—ACM，考察微囊的释药特性。以调亡细饱的原位末端转移酶标记技术(TUNEL)及SRB活细胞染色法考察ADM—ACM的体内外抗癌活性。结果：本制备的ADM—ACM具较高的载药量，当药载比为2mg／ml，载药量达U随右。载药微囊中ADM在PBS(pH＝7．4)中突释后缓慢释放，t2h时达45％左右。体外抗癌实验表明，空白微囊对BGC—823、Bel—7402及Hela三种癌细饱株无毒性，ADM—ACM对它们的抑制作用明显优于ADM溶液。TUNEL实验显示ADM—ACM(60．85％)引起兔肢体VX2肿瘤细胞凋亡的阳性率远高于原料药(3．98％)及空白微囊(3．97％)。结论：本制备的ADM—ACM的体内外抗癌活性均显强于原料药。     

壳聚糖絮凝法用于脑清口服液澄清工艺的探讨

目的：探讨壳聚糖絮凝法代替乙醇沉淀法用于脑清口服液(葛根，黄芪等)制备的可行性。方法：考察两种澄清法的沉淀效果、过滤难易、对主要有效成分含量影响并对稳定性进行了比较。结果：壳聚糖絮凝法与酵沉法同样能使药液澄清，前者能更有效地保留药液中的有效成分，又能保证制剂的稳定性，缩短生产周期，降低成本。结论：壳聚糖絮凝法可代替乙醇沉淀法用于脑清口服液的澄清工艺。     

几种O-羧甲基壳聚糖硫酸酯的制备

以甲壳质为原料制备了O-羧甲基壳聚糖，再经不同的硫酸酯化工艺分别制备了O-羧甲基-N-硫酸酯基壳聚糖（Ⅰ），O-羧甲基-O-硫酸酯基壳聚糖（Ⅱ），O-羧甲基-N，O-硫酸酯基壳聚糖(Ⅲ）等3种不同硫酸酯基取代位置的羧甲基壳聚糖衍生物，对各化合物分别采用氧瓶燃烧法测定了硫含量（S%），采用HPGPC法制定了重均相对分子质量和相对分子质量分布宽度。并对各化合物的红外光谱（IR）和^13C-NMR核磁共振图谱进行了分析。     

壳聚糖及其衍生物在口服制剂中的应用

壳聚糖及其衍生物具有优良的生物特性及物理化学性质，在药物制剂中有广阔的应用前景。在调研国内外相关资料的基础上。结合实际工作对目前正在研究并取得一定进展的壳聚糖及其衍生物在口服药物制剂中的应用作简要综述。     

聚乙烯醇改性医用壳聚糖微球的制备及其血脂吸附实验

目的：制备性能优良的医用壳聚糖微球，用于吸附血脂。方法：以壳聚糖为原料，液体石蜡为悬浮介质，加入适量的交联剂戊二醛和少量的改性剂聚乙烯醇(PVA)，采用悬浮交联工艺，制备壳聚糖微球，采用动态法进行血脂吸附。结果：加入少量PVA制成的壳聚糖微球更有利于吸附血脂中低密度脂蛋白(LDL)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)。结论：加入少量改性剂PVA的壳聚糖微球有望成为性能优良的、能选择性吸附血脂的医用微球。     

壳聚糖对当归水煎液的澄清效果

目的：本探讨了壳聚糖用于当归水煎液澄清分离时对阿魏酸提取率的影响。方法：在研究过程中对絮凝澄清液、醇沉液、水煎液进行相关成分的TLC鉴别及含量测定，并作平行比较。结果：壳聚糖絮凝剂对当归水煎液能起到一定的澄清作用。结论：壳聚糖絮凝剂能有效保留当归水煎液中大部分指标成分，阿魏酸的含量及转移率较醇沉法为高。     

壳聚糖对荷肝癌小鼠的免疫调节作用

目的：观察壳聚糖对肝癌实体瘤(Heps)小鼠的抑瘤作用和免疫调节作用。方法：建立荷肝癌小鼠模型，观察壳聚糖对肿瘤生长和自然杀伤细胞(NKC)、巨噬细胞(MΦ)吞噬功能、T淋巴细胞转化功能的影响。结果：壳聚糖对小鼠Heps无明显抑制作用，低剂量壳聚糖可增加Heps荷瘤小鼠的细胞免疫功能，对MΦ吞噬功能有明显的提高作用。结论：壳聚糖对荷瘤小鼠的免疫功能具有调节作用。     

基因载体PEG化壳聚糖的制备及其表征

目的：用亲水性的聚乙二醇对壳聚糖进行改性，制备适用于基因转染的非病毒类裁体。方法：合成步骤共分三步。首先通过有机合成，将甲氧基聚乙二醇(mPEG)的羟基末端依次活化成为羧基和琥珀酰亚胺端基，形成mPEG-COOH活化物和mPEG-COONSu活化物；然后将亲水性的mPEG-COONSu活化物接枝到壳聚糖的氨基侧链上，得到改性了的壳聚糖-聚乙二醇接枝产物，应用波谱技术FTIR，^1H-NMR，^13C-NMR对中间产物和最终产物进行了表征。结果：在FTIR谱图上基本找到mPEG-COOH，mPEG-COONSu的特征峰；^1H-NMR再一次确认mPEG-COONSu的合成；^13C-NMR确认了壳聚糖-聚乙二醇接枝产物的存在。结论：mPEG-COONSu活化物通过接枝反应对壳聚糖进行改性，得到了PBG化壳聚糖。     

O-羧甲基N-半乳糖化壳聚糖衍生物的设计、合成和表征

目的：合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体。方法：以天然聚合物壳聚糖为原料，首先制备得O-羧甲基壳聚糖，然后在其2-NH2上和乳糖酸反应，制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖；或与乳糖反应，用KB}14还原，制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖。结果与结论：分别用VF-IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了表征。用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析。制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体。