滇重楼地上部分化学成分研究

利用硅胶柱色谱、MCI柱色谱和制备高效液相色谱等技术对滇重楼地上部分的化学成分进行研究,结果从滇重楼地上部分90%乙醇提取物的正丁醇萃取部分中分离得到6个甾体皂苷类化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定为26-O-β-D-glucopyranosyl-kryptogenin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-α-L- rhamnopyranosy-(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranoside (1), dioseptemloside G (2), polyphylloside III (3), chonglouoside SL-19 (4), protodioscin (5), chonglouoside SL-5 (6)。其中化合物1为新化合物,化合物2为首次从重楼属植物中分离得到。对以上化合物进行促血小板聚集活性以及细胞毒性评价,结果发现：6个化合物均未表现出明显的促血小板聚集作用;化合物2、4对于人结肠癌细胞HT29具有较强的细胞毒性。     

气管滴注PM2.5混悬液对肺纤维化小鼠的影响及新对叶百部碱的干预作用

为了研究PM_2.5混悬液对博来霉素（BLM）诱导的肺纤维化小鼠的影响以及新对叶百部碱（NTS）的干预作用,本实验采用析因实验设计研究了PM_2.5混悬液给药次数（每周1次或2次）和BLM剂量（1.5、3.0 U/kg）对小鼠肺纤维化模型的影响。小鼠于第0天经气管滴注1.5或3.0 U/kg的BLM;从第1天开始,小鼠每周1次或2次气管滴注5 mg/kg的PM_2.5混悬液;从第8天开始,给药组小鼠每天1次灌胃给予30 mg/kg的NTS直至21 d;21 d后观察肺组织病理切片的苏木精-伊红（HE）染色和Masson染色结果,计算小鼠肺系数、肺组织羟脯胺酸（HYP）含量和基于病理切片的HE炎性评分和胶原容积分数（CVF）。结果显示,对于单独滴注PM_2.5混悬液的小鼠,每周1次时只有HE炎性评分显著升高,每周2次时HYP和HE炎性评分增加但CVF无显著升高;而PM_2.5与BLM联合滴注的各组小鼠的CVF均显著增加;新对叶百部碱能够显著改善联合滴注小鼠的肺组织病理改变、减少胶原沉积,降低小鼠的CVF和α-SMA蛋白的表达,具有抑制肺纤维化的作用。本研究结果表明,单独滴注PM_2.5主要引起肺部炎症,即使多次给药引起肺纤维化的可能性也较小;但PM_2.5与BLM联合滴注则小鼠肺组织胶原沉积显著增加,大大加重了BLM引起的肺纤维化,提示PM_2.5对有呼吸系统疾病或基础性疾病的患者影响很大,而新对叶百部碱对联合滴注模型小鼠的肺纤维化具有明显的改善作用。     

Novel mechanism of cannabidiol-induced apoptosis in breast cancer cell lines

Studies have emphasized an antineoplastic effect of the non-psychoactive, phyto-cannabinoid, Cannabidiol (CBD). However, the molecular mechanism underlying its antitumor activity is not fully elucidated. Herein, we have examined the effect of CBD on two different human breast cancer cell lines: the ER-positive, well differentiated, T-47D and the triple negative, poor differentiated, MDA-MB-231 cells. In both cell lines, CBD inhibited cell survival and induced apoptosis in a dose dependent manner as observed by MTT assay, morphological changes, DNA fragmentation and ELISA apoptosis assay. CBD-induced apoptosis was accompanied by down-regulation of mTOR, cyclin D1 and up-regulation and localization of PPARγ protein expression in the nuclei and cytoplasmic of the tested cells. The results suggest that CBD treatment induces an interplay among PPARγ, mTOR and cyclin D1 in favor of apoptosis induction in both ER-positive and triple negative breast cancer cells, proposing CBD as a useful treatment for different breast cancer subtypes.     

基于网络药理学的忍冬藤抗类风湿关节炎作用机制研究＊

目的 利用网络药理学相关技术和方法，阐释忍冬藤抗类风湿关节炎的作用机制。方法 通过检索数据库和文献，收集整理忍冬藤的化学成分、化学成分靶点和类风湿关节炎相关靶点，利用实体语法系统构建忍冬藤化学成分、化学成分靶点和类风湿关节炎相关靶点的生物网络，通过网络分析，辨识忍冬藤抗类风湿关节炎的有效成分群，阐释其作用机制。结果 本研究通过网络拓扑结构分析得到有效成分31个、关键靶点13个，通过富集分析，得到忍冬藤抗类风湿关节炎的作用机制为：氮化合物代谢过程的正向调控、细胞生物合成过程的正向调控、转录的正调控、基因表达的正调控、靶向输送、调节脂质分解代谢过程、细胞分解代谢过程的正调控、聚合酶II启动子转录的正调控、细胞凋亡的正向调控、细胞死亡的正调控等。结论 本研究较为系统地解析了忍冬藤治疗类风湿关节炎的作用机制，为临床治疗类风湿关节炎新药的研发和类风湿关节炎病因病机的研究奠定了基础。     

天冬全长转录组测序分析

目的:获得天冬Asparagus cochinchinensis(Lour.)Merr.全长转录组数据库,为探索其活性成分生物合成提供参考。方法:利用RNA-Seq技术对天冬的根、茎、叶进行转录组测序并分析。结果:从天冬转录组中共获得169319条isoforms,最终有147762条isoforms在公共数据库中注释成功。非冗余蛋白(NR)数据库结果显示,天冬与石刁柏Asparagus officinalis L.同源性最高;真核生物相邻类的聚簇(KOG)功能注释信息334380条,可分为25个基因功能大类;京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析显示,代谢相关的通路分布最多,为74095条。在注释到的54个转录因子家族中,MYB家族数目最多,共309条。在所有isoform中共检测到48042个简单重复序列位点,从单核苷酸到六核苷酸重复单元均有分布。结论:获得了较为可靠的天冬全长转录组数据,可为深入研究天冬生物学特性、相关代谢途径、信号通路及其分子机制提供数据支持。     

Chemical constituents from the stems of Gymnema sylvestre

AIM： To study the chemical constituents of stems of Gymnema sylvestre （Retz.） Schult. METHODS： Chromatographic techniques using silica gel, C18 reversed phase silica gel, and prep-HPLC were used. The structures were elucidated on the basis of MS and spectroscopic analysis （1D and 2D NMR）, as well as chemical methods. RESULTS： Seven compounds were isolated and their structures were elucidated as conduritol A （1）, stigmasterol （2）, lupeol （3）, stigmasterol-3-O-β-D-glucoside （4）, the sodium salt of 22α-hydroxy-longispinogenin-3-O-β-D-glucopyranosyl-（1→3）-β-D-glu-curono-pyranosyl-28-O-α-L-rhamnopyranoside （5）, oleanolic acid-3-O-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranoside （6）, and the sodium salt of 22α-hydroxy-longispinogenin 3-O-β-D-glucuronopyranosyl-28-O-α-L-rhamnopyranoside （7）. The inhibition activities of compounds 1, 5？7 on non-enzymatic glycation of protein in vitro were evaluated. CONCLUSION： Compound 7 is a new triterpenoid saponin. It was shown that compounds 1, 5？7 have weak inhibition activities for non-enzymatic glycation of protein in vitro.     

墨旱莲多糖的酶法提取工艺优选

目的:优选酶法提取墨旱莲多糖的工艺条件.方法:采用苯酚-硫酸法测定多糖含量,以多糖提取率和蛋白质含量的综合评分为指标,采用单因素试验筛选酶的种类.以多糖总提取率为指标,在单因素试验基础上,采用正交试验考察酶用量、酶解温度、酶解时间、pH对墨旱莲多糖提取工艺的影响.结果:选用纤维素酶,最佳提取工艺条件为pH 5.0,纤维素酶用量3％,酶解时间3h,酶解温度50℃.结论:酶解水提法可显著提高墨旱莲多糖的提取率.     

白鲜根皮的化学成分及其细胞毒活性研究

综合运用多种现代色谱分离方法对白鲜根皮中的化学成分进行研究,从白鲜根皮的甲醇提取物中分离得到19个化合物。采用UV,IR,NMR,MS和CD等波谱方法鉴定了这些化合物的化学结构,分别为kihadanin D(1)、黄柏酮(2)、kihadanin A(3)、kihadanin B(4)、kihadanin C(5)、柠檬苦素(6)、吴茱萸内酯醇(7)、梣酮(8)、furo[2,3-b]quinolin-4-ol (9)、前茵芋碱(10)、ifflaiamine(11)、白鲜醇(12)、柚皮素(13)、香叶木素(14)、汉黄芩素(15)、东莨菪素(16)、黄花菜木脂素A(17)、香草酮(18)和焦谷氨酸甲酯(19),其中化合物1为新的柠檬苦素类化合物,化合物9为首次从植物界分离得到,化合物11,13~14,17~19为首次从该属植物中分离得到。对化合物1~18的细胞毒活性进行了筛选,发现1对人乳腺癌细胞(MDA-MB-231),人非小细胞肺癌细胞(A549)和人结肠癌细胞(HT29)具有一定生长抑制作用,IC50分别为16. 22,21. 72,31. 06μmol·L-1。     

鲜山豆根干燥加工炮制方法实践及探讨

山豆根在《中国药典》中记载为"有毒"。文献报道其毒性成分主要为苦参碱和氧化苦参碱,苦参碱毒性大于氧化苦参碱。通过对其干燥加工炮制方法及用法与毒性关系进行回顾性研究,提出直接用鲜山豆根切制饮片的思路并进行实践。鲜山豆根采挖后快速清洗,快速晾干表面水分,快速横切成5 mm厚片,快速干燥,其后检测发现苦参碱含量为0.031%,在一定程度上起到了控制和减少苦参碱含量以降低毒性的作用。