非甾体类抗炎药致小肠损伤及药物防治的研究进展

非甾体类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs）在临床应用中常见胃肠道不良反应,其中NSAIDs引起的小肠损伤（NSAIDs-induced small intestinal injuries,NSIs）表现为出现空肠及回肠黏膜红斑、糜烂、溃疡、出血、肠壁穿孔、梗阻等。NSIs的病理机制复杂,且缺乏针对NSIs的有效预防或治疗手段。就近5年关于NSIs病理机制和米索前列醇、黏膜保护剂、抗生素及益生菌、中药及其活性成分、营养补充剂等药物防治NSIs的研究进展进行综述,以期为NSIs的新药研发提供参考和依据。     

基于汤剂煎煮特征的中药配方颗粒 制备技术发展与应用

汤剂古称“汤液”,是指药材饮片或粗粉颗粒先加水浸泡后再适量煎煮,去渣取汁而得到的液体制剂。汤剂在中医药技术的指导下,随证加减,用法灵活。其一般制备方法如先煎、后下、包煎、单煎、烊化等对中药的临床疗效十分重要。中药配方颗粒在中医理论的指导下,以传统汤剂为参照,为实现现代化、规范化产业化的目标。本文从传统汤剂的制备入手,结合配方颗粒中对药材前处理技术、针对不同药性的提取技术、高效节能的浓缩技术、干燥制粒技术等现代制备技术,比较发现两者的异同,为中药配方颗粒的未来发展提供思路。     

中国石斛产业发展现状分析与考量

石斛作为我国“九大仙草”之首,发展势头迅猛,种植面积居草本中药材第21名,已成为我国的大宗药材。发布我国石斛产业最新数据,对目前我国石斛种质资源进行系统梳理,概括分析石斛产业发展脉络和历程,梳理与石斛产业发展息息相关的药食同源、新资源食品等政策,为后期石斛产业的发展和产品开发提供参考。我国共有石斛野生资源92种,石斛产业种植总面积达45.4万亩（1亩≈666.67 m2）,综合产值逾500亿元。石斛种植面积较大的省份有云南、贵州、浙江等,石斛主产区为云南德宏、保山,浙江乐清,安徽霍山,贵州赤水、安龙、锦屏等。药用石斛种类主要为铁皮石斛、金钗石斛、霍山石斛、紫皮石斛等。     

HPLC-DPPH在线联用技术评价制首乌的抗氧化活性

建立高效液相色谱-1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（HPLC-DPPH）在线联用技术对3种不同炮制方法的制首乌抗氧化活性进行了评价。通过分析16批制首乌样品的化学指纹峰（峰）和活性指纹峰（效）,建立量效关系方程,并以活性加和的方式量化各批次何首乌的抗氧化总活性。结果表明,所建立的HPLC-DPPH在线联用技术可评价不同批次不同炮制方法的制首乌抗氧化活性,为制首乌的质量评价提供了数据支持和科学依据。     

湖北麦冬地下部分化学成分

目的:研究百合科山麦冬属植物湖北麦冬Liriope spicata var.prolifera地下部分的化学成分,进一步丰富该植物的化学信息并为其开发和利用提供理论指导。方法:采用60%乙醇对湖北麦冬地下部分进行提取,综合利用大孔吸附树脂,正、反向硅胶,小孔树脂(MCI)及葡聚糖凝胶等柱色谱法对提取物进行分离和纯化,并根据化合物的理化性质及谱学数据鉴定其结构。结果:从湖北麦冬地下部分共分离并鉴定了12个化合物,其中包括4个黄酮类成分(化合物1~4),4个酚类及苯甲酸类衍生物(化合物5~8),2个酰胺类生物碱(化合物9,10)及2个其他类成分(化合物11,12)。分别鉴定为2',4,4'-三羟基查耳酮(1),木犀草素(2),槲皮苷(3),3,5-dihydroxy-7-methoxy-6-methyl-3-(4-hydroxybenzyl)chroman-4-one(4),2,6-二甲氧基-4-硝基苯酚(5),烯丙基焦儿茶酚(6),3,4-dihydroxyallylbenzene 4-O-[α-L-rhamnopyranosyl(1→6)]-β-D-glucopyranoside(7),丁香酸(8),E-阿魏酰酪胺(9),反式对羟基桂皮酸(10),(1S,4S,5R,6R,7S,10S)-1,4,6-trihydroxyeudesmane-6-O-β-Dglucopyranoside(11)和5-羟甲基糠醛(12)。结论:其中化合物1~3,5~8及化合物10~12均为首次从山麦冬属植物中分离得到,化合物4和9为首次从该植物中分离得到。     

高口服生物利用度胰岛素纳米制剂的研究进展

糖尿病是一种以血糖水平的动态平衡发生改变为特征的慢性代谢性疾病。胰岛素皮下注射是治疗糖尿病的重要方法,但存在疼痛不适和局部感染等不良反应,导致患者依从性低。口服给药途径方便、安全,但现有的口服胰岛素制剂存在胃肠道不稳定、生物利用度差等问题,仍需优化。纳米制剂技术的快速发展为提高口服胰岛素制剂的生物利用度、实现胰岛素的有效口服递送提供了坚实的基础,本文对近年来高口服生物利用度胰岛素纳米制剂的研究进展作一综述。     

防风化学成分 药理作用研究进展及质量标志物预测分析

防风是中国的传统中药材,广泛分布于东北、华北等地,其化学成分主要包括挥发油类、色原酮类和香豆素类,具有解表祛风、胜湿、止痛止痉的功效。现代研究认为,其与传统功效相关的药理作用主要体现在解热、镇痛、抗炎方面,主要活性成分为色原酮类化合物。基于对防风物质基础及药理作用研究进展的总结,从化学成分特有性、可测性,药效药性关联性,道地性和生产规范性等角度对防风潜在的质量标志物（Q-marker）进行预测,初步确定5-O-甲基维斯阿米醇苷、升麻素、亥茅酚苷为潜在的可区分防风道地性的Q-marker,5-O-甲基维斯阿米醇苷、升麻素、升麻素苷、亥茅酚苷、5-O-甲基维斯阿米醇为潜在的可区分防风药效的Q-marker,可为全面控制防风质量和提升防风质量标准提供参考。     

基于UPLC-Q-TOF-MS和网络药理学的连夏消痞颗粒治疗功能性消化不良的潜在药效物质基础研究

目的 基于入血成分和网络药理学研究策略,探讨连夏消痞颗粒治疗功能性消化不良的潜在药效物质基础。方法 采用超高效液相联用四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)结合Simca-P软件对连夏消痞颗粒大鼠给药后血浆及尿液中原型成分进行定性解析。采用TCMSP、OMIM等在线数据库搜集化合物及疾病靶点,取交集后构建蛋白互作网络,筛选核心靶点并进行通路富集。采用Cytoscape软件构建活性成分-靶点-通路网络图;采用分子对接,对排名靠前的化学成分与靶点的相互关系进行验证,为体内药效物质基础研究提供参考。结果 共鉴定连夏消痞颗粒入血成分46个,主要为黄酮类化合物,其次是生物碱类化合物;疾病-化合物共有靶点105个,蛋白互作网络筛选出核心靶点43个。通路富集为胆碱能突触、PI3K-Akt信号通路、胰岛素分泌、钙离子信号通路、钙吸收、胆汁分泌等信号通路。分子对接结果显示,黄酮类及生物碱类等化合物与ESR1、IL2、AMY1A、ABCB1、VEGFR、ABCG2、NOS3、RELA、NFκB1等核心靶点对接活性较好(平均得分值＞100)。结论 连夏消痞颗粒中的橙皮苷、柚皮苷、木犀草苷、甘草苷、黄芩苷、6-姜辣素、黄连碱、表小檗碱、小檗碱、巴马汀等可能为其潜在药效物质基础,通过调节胃肠动力、提高内脏敏感性、抗焦虑抑郁等方面,对功能性消化不良起到调节作用。     

中药活性成分防治脓毒症的研究进展

脓毒症(sepsis)是感染引起宿主反应失调所致的致命性器官功能障碍,其死亡率居高不下,严重威胁人类生命安全,治疗脓毒症的药物研究一直是全球研究的热点。近年来中药有效成分在治疗脓毒症方面取得许多进展,本文拟从抑制脓毒症期间的炎症反应、抑制氧化应激、调节免疫反应、调节细胞死亡、调节内皮屏障功能5个方面对近3年来发表在英文期刊上的中药活性成分防治脓毒症的机制进展予以综述,以期为研发防治脓毒症的新药提供参考依据和线索。