HPLC指纹图谱与一测多评法相结合的姜炭质量控制方法探索

目的:建立姜炭饮片的HPLC指纹图谱,并应用一测多评法同时对该饮片中姜酮,6-姜辣素,6-姜烯酚,10-姜酚,8-姜烯酚,10-姜烯酚的含量进行测定。方法:采用Waters Symmetry Shield~(TM)RP18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-纯水为流动相进行梯度洗脱(0～30 min,25%～70%A;30～50 min,70%～90%A;50～60 min,90%A),流速1 m L·min~(-1),检测波长240 nm,柱温30℃,以姜酮,6-姜辣素,8-姜酚,6-姜烯酚,10-姜酚,8-姜烯酚,10-姜烯酚为指标性成分建立姜炭饮片的指纹图谱。以6-姜辣素为参照内标,通过相对校正因子对姜酮,6-姜烯酚,10-姜酚,8-姜烯酚,10-姜烯酚进行含量测定,检测波长选择280 nm和220 nm。结果:建立了姜炭饮片HPLC指纹图谱,标定了10个共有峰,对7个共有峰进行了化学成分确认,分别为姜酮,6-姜辣素,8-姜酚,6-姜烯酚,10-姜酚,8-姜烯酚,10-姜烯酚。对姜炭中6个成分用一测多评法进行了测定,计算值与外标法实测值无明显差异。建议姜炭的质控指标为以干燥品计,姜酮(C_(11)H_(14)O_3)不得少于0.020%,6-姜辣素(C_(17)H_(26)O_4)不得少于0.050%,6-姜烯酚(C_(17)H_(24)O_3)不得少于0.120%,10-姜酚(C_(21)H_(34)O_4)不得少于0.080%,8-姜烯酚(C_(19)H_(28)O_3)不得少于0.030%,10-姜烯酚(C_(21)H_(32)O_3)不得少于0.050%。结论:所建立的方法准确、可行,为姜炭饮片的质量控制提供了简单有效的评价方法。     

Evaluation de deux trousses de dosage de l'érythropoïétine : comparaison avec la technique IRMA Epo Coatria (BioMérieux)

Evaluation of two assays of erythropoïetin: comparison with the IRMA coated kit Epo Coatria (BioMérieux). The aim of this work is to present the results obtained in two groups of patients, with the chemiluminescence method (Advantage automate) and with the ELISA Quantikine IVD kit in comparison with the IRMA (BioMérieux) coated assay, which is the reference method of the laboratory. The statistic tests show an important overlap between the reference group values and those of the polycytemia group (p = 0,45) with the chemiluminescence test. The correlation between ELISA and IRMA methods is quite good (r² = 0,714) and allows us to ensure the transfer of our results, especially in the case of polycytemia vera.     

Repurposing of the gold drug auranofin and a review of its derivatives as antibacterial therapeutics

Multidrug resistance (MDR) is a significant issue associated with the clinical application of antibiotics. It is also challenging to discover and develop new antibiotics with novel scaffolds. Therefore, the repurposing of existing drugs has become a promising strategy for antibiotic drug discovery. Auranofin, an approved gold metallic drug, has been used for the treatment of rheumatoid arthritis (RA) for many years. Recent research revealed that auranofin has strong antibacterial activity against multiple Gram-positive bacteria by inhibiting thioredoxin reductase (TrxR). These results inspired the development of gold complexes as antibacterial agents. Herein, we discuss recent advances in the development of auranofin and other gold complexes as antibacterial agents, providing a new viewpoint for the treatment of bacterial infection.     

小茴香油微乳凝胶的制备及其体外透皮促渗行为研究

目的 优化筛选出小茴香油微乳凝胶的最佳处方组成，并考察小茴香油微乳凝胶的体外透皮性能。方法 采用星点设计效应面法分别优化了微乳和微乳凝胶的处方，Franz扩散池法考察小茴香油微乳及其凝胶的体外透皮性能。结果 微乳最优处方为油相∶乳化剂和助乳化剂(吐温-80︰二乙二醇单乙基醚=2.5︰1)∶水=20︰27.6︰52.4，进一步制备得到了小茴香油微乳凝胶。小茴香油微乳的流动性及稳定性好，平均粒径为(42.03±0.9)nm、多分散性指数为(0.154±0.005)。小茴香油微乳凝胶均匀细腻，易涂展，有一定流动性，为乳白色半透明半固体凝胶。体外透皮性能结果表明小茴香油作为油相，制备成微乳和微乳凝胶，其体外透皮吸收量分别提高了3，4倍。结论 该研究为小茴香油的制剂技术奠定了基础，也为挥发油类药物的广泛应用提供了理论依据。     

面向中药精制过程的中药水提液淀粉含量测定方法的改进与比较

目的?建立快速、准确的中药水提液中的淀粉含量测定方法。方法?针对中药水提液体系,对淀粉含量试剂盒方法进行方法学考察,以系统设计的淀粉模拟溶液为研究对象,比较碘显色法、酶水解法、优化后的试剂盒法3种方法的含量测定结果。结果?优化后的试剂盒法重现性良好,测试结果稳定。淀粉标准品模拟溶液精密度相对标准偏差RSD（n=6）为1.91%,测得各淀粉模拟溶液与水提液重复性相对标准偏差RSD（n=6）为1.82%~4.32%,平均加样回收率在99.18%~104.41%,RSD（n=9）为2.33%~4.94%。针对中药水提液体系淀粉含量检测的最佳方法为优化后的试剂盒法。结论?优化后所得的淀粉测定方法简单、高效,并具有较好的精密度及准确度,可为中药水提液中淀粉含量测定的方法研究提供依据。      

阿魏酸抗成骨细胞凋亡作用及其GPR30相关性研究

目的?观察阿魏酸（FA）对成骨细胞凋亡的影响及其机制,探讨FA对骨质疏松的潜在治疗作用。方法?选择前成骨细胞系MC3T3-E1,MTT法观察FA对细胞活力的影响;流式细胞术检测细胞凋亡;Western blot法检测凋亡相关蛋白Bcl-2的表达;流式细胞术及DCFH-DA荧光染色观察活性氧(ROS)水平;免疫荧光法观察叉头框蛋白（Fox）家族FoxO3a的核定位;采用G蛋白偶联受体GPR30特异性拮抗剂G15进行干预,观察FA效应的变化。结果?FA在25~400?μmol/L范围内对正常细胞无显著影响,但对过氧化氢(H₂O₂)损伤后的细胞活力有促进作用;流式结果表明,FA可以减少过氧化损伤后的细胞凋亡率和降低ROS水平;免疫荧光结果表明,FA能阻碍氧化应激条件下细胞凋亡和氧化应激相关蛋白FoxO3a的核内含量。G15处理后,FA引起的抗细胞凋亡、降低ROS水平及FoxO3a核内含量减少作用均被显著阻断。结论?FA具有抗成骨细胞凋亡、降低细胞内ROS水平、阻止过氧化损伤条件下FoxO3a核易位的作用,其机制可能与膜雌激素受体GPR30有关。      

基于UPLC法和网络药理学的黄芩茎叶防治新型冠状病毒肺炎潜在作用机制研究

目的 利用超高效液相色谱（UPLC）对黄芩茎叶中的黄酮类、酚酸类成分进行分析与评价,基于网络药理学和分子对接探讨黄芩茎叶防治新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的潜在作用机制。方法 采用UPLC测定11个产地黄芩茎叶样品中9种黄酮类、3种酚酸类成分的含量,并利用SPSS 19.0对不同产地样品进行主成分分析。利用TCMSP数据库获取上述12种化学成分的作用靶点,使用GeneCards及NCBI数据库获取COVID-19靶点,导入Cytoscape 3.7.0软件建立药物-化学成分-靶点-疾病网络,导入STRING数据库获取靶点PPI网络,导入Bioconductor进行GO功能注释和KEGG通路富集分析。利用AutoDock Vina将化合物与新型冠状病毒（SARS-CoV-2）S蛋白受体结合结构域与血管紧张素转化酶II（ACE2）蛋白酶结构域复合物（SARS-CoV-2-S-RBD-ACE2）进行分子对接。结果 不同产地黄芩茎叶中均含有丰富的黄酮类、酚酸类成分,但含量差异较大,野黄芩苷为黄芩茎叶中含量最高的成分,相同产地黄芩茎叶化学成分相似度较高,不同产地黄芩茎叶化学成分相似度较低,表明不同产地黄芩茎叶样品化学成分含量差异可能与产地生态环境诸多生态因子密切相关。网络药理学结果显示黄芩茎叶10种成分可通过干预30个靶点、127条通路发挥防治COVID-19的作用。分子对接结果显示,10种化学成分与SARS-CoV-2-SRBD-ACE2均有较好的结合活性,其中8种成分的结合活性优于诊疗方案中4种COVID-19治疗药物。结论 研究建立了简单快速、全面可靠分析评价不同产地黄芩茎叶中黄酮类、酚酸类成分的方法,可为黄芩茎叶质量控制、资源综合利用提供思路。黄芩茎叶治疗COVID-19具有多成分、多靶点、多途径的特点,对COVID-19引起的免疫系统紊乱、炎症等具有潜在的防治作用。黄芩茎叶中多种黄酮类、酚酸类成分具有潜在的抗SARS-CoV-2活性及COVID-19治疗作用。黄芩茎叶、黄芩茎叶解毒胶囊和由黄芩茎叶制得的黄芩茶可用于COVID-19的防治中,黄芩茎叶亦可作为原料提取用于治疗COVID-19的活性成分。     

丹参酚酸类成分生物合成途径及调控机制研究进展

丹参酚酸类成分为丹参治疗心脑血管疾病的主要有效成分,具有显著而确切的生物活性和药理作用。随着临床及市场对丹参酚酸类物质需求量的剧增,提高丹参中酚酸类成分的量及提升利用效率对其可持续发展具有重要意义。基于丹参基因组学、转录组学及代谢组学等方面近年来的研究进展,对丹参酚酸类成分的生物合成途径、关键酶基因与调控机制,以及丹参酚酸类成分生物转化利用现状等进行归纳分析,以期为丹参酚酸类物质资源的高效生产与资源综合利用提供科学依据。     

乳香属药用植物中乳香酸类化学成分、生物活性及其作用机制研究进展

乳香为橄榄科植物乳香树或同属植物的胶状树脂,在我国具有悠久的药用历史。研究表明,药用乳香效应成分主要为乳香酸类成分,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等药理活性。在广泛的文献检索基础上,对乳香属药用植物中乳香酸类成分的种类、提取方法、生物活性、作用机制及其代谢转化研究进行较为系统地整理分析与归纳总结,为其进一步深入研究和开发利用提供科学依据。