龙胆苦苷药学研究进展及其临床配伍应用

目的综述龙胆苦苷的药学进展及临床配伍应用。方法查阅近20年的文献资料,总结龙胆苦苷的成分、结构、理化性质、药理作用、药代动力学研究及其临床应用情况。结果龙胆苦苷具有良好的抗炎、镇痛,保肝利胆和健胃养胃等作用;在体内分布较快,消除、排泄也较快。结论龙胆苦苷在临床上具有较高的应用价值,为开发新药及临床应用提供一定的参考。     

RP-HPLC法同时测定雪胆胃肠丸中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量

目的:建立以反相高效液相色谱法同时测定雪胆胃肠丸中木香烃内酯和去氢木香内酯含量的方法。方法:色谱柱为Shim-pack VP-ODS(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(60∶40),检测波长为225nm。结果:木香烃内酯、去氢木香内酯的检测浓度分别在13.6～272.0、11.25～225.0μg·mL-1范围内与各自峰面积积分值呈良好的线性关系(r均为0.9998);二者平均回收率分别为99.47%和99.62%,RSD分别为1.75%和1.14%(n均为6)。结论:本方法简便易行、准确可靠,可用于雪胆胃肠丸的质量控制。     

2种根类药材醇沉絮体的分形维数测定方法建立

目的:建立黄芪与板蓝根2种根类药材醇沉絮体的分形维数测定方法。方法:分别以黄芪、板蓝根的水提醇沉絮体为研究对象,采用大津算法对醇沉絮体原始显微图像进行二值化处理,运用周长-面积法分别考察沉淀絮体取样体积、稀释倍数、图像放大倍数及图像采集位点数对分形维数的影响。结果:黄芪与板蓝根醇沉絮体均具有分形特征;确定这2个醇沉絮体取样体积在600～800μL,样品稀释至5～20倍,显微图像放大200倍或400倍,选取4个图像采集位点时,能够得到稳定可靠的醇沉絮体分形维数。结论:建立的测定方法稳定可行,可为根类药材醇沉絮体的分形理论研究提供参考。     

南川木波罗根皮的化学成分

目的:研究南川木波罗根皮的化学成分。方法:采用硅胶、Diaion HP20大孔吸附树脂、MCI gel CHP 20P树脂凝胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS等柱色谱分离手段,对南川木波罗根皮醇提物的乙酸乙酯部位进行化学成分的分离纯化,根据化合物的理化性质及光谱数据鉴定其结构。结果:分离了9个化合物,分别鉴定为4-羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde)(1),2,4-二羟基苯甲酸(2,4-dihydroxybenzoic acid)(2),香豆酸(p-coumaric acid)(3),儿茶素[(+)catechin](4),(E)-阿魏酸甲酯[(E)-ferulic acid methyl ester](5),E-对-羟基肉桂酸甲酯(p-E-hedroxycinnamic acid methyl ester)(6),norartocarpetin(7),反式氧化白黎芦醇(trans-oxyresveratrol)(8),moracin M(9)。结论:化合物1,2,5,6为首次从桑科植物中获得,化合物3为首次在波罗蜜属植物中发现,而化合物7~9为首次从南川木波罗中分离得到。     

基于多波长HPLC-DAD比较栀子不同部位化学成分差异

采用多波长HPLC-DAD,同时测定栀子不同部位去乙酰车叶草酸甲酯、羟异栀子苷、栀子苷、绿原酸、西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ和竹节参皂苷Ⅳa 7种化合物的含量,比较各成分在栀子不同部位的分布。结果表明栀子中各成分在各部位分布不同,且含量存在较大差异,其中栀子苷主要分布在果实和叶中,竹节参皂苷IVa主要分布于根和茎中,西红花苷类成分主要存在于果实中,绿原酸以叶和茎含量较高,羟异栀子苷在叶和根中含量较高,去乙酰车叶草酸甲酯在根和茎中含量较高。通过分析栀子不同部位化学成分含量差异,为栀子资源综合开发利用和质量评价提供依据。     

六味地黄丸对肿瘤细胞抑制作用的研究

目的 探讨六味地黄丸对不同肿瘤细胞的抑制作用.方法 采用中药血清药理学方法,选择不同剂量的六味地黄丸水溶液以灌胃方式给药,以空白血清组为对照组,应用MTT法检测考察不同给药天数、不同采血时间点大鼠含药血清对人肝癌细胞BEL-7402、肺癌细胞A549共同孵育不同时间段的抑制作用.结果 六味地黄丸低剂量组(4.8 g·kg-1)给药5d与10d,在末次给药1h眼眶取血制作的含药血清与肝癌细胞孵育48 h的抑制作用最明显,抑制率分别为43.2％和42.8％.与空白对照血清组比较,差异有统计学意义(P＜0.01),但是从给药天数上比较差异无统计学意义(P＞0.05).低剂量组(4.8 g·kg-1)给药5d末次给药4h取血制作的含药血清培养基,与人肺癌细胞孵育72 h的抑制作用为49.2％;给药10 d末次给药2h眼眶取血制作的含药血清培养基,与人肺癌细胞孵育48 h的抑制作用为47.2％,与空白对照血清组比较差异都有统计学意义(P＜0.01),但是从给药天数上比较差异无统计学意(P＞0.05).结论 对人肝癌细胞BEL-7402进行干预时,六味地黄丸含药血清的制备方法以低剂量(4.8 g·kg-1),给药5d,给药后1h取血,与肝癌肿瘤细胞培养48 h的抑制作用最为理想.对人肺癌细胞A549进行干预时,六味地黄丸含药血清的制备方法以低剂量(4.8 g·kg-1),给药5d,给药后4h取血,与肺癌肿瘤细胞培养72 h的抑制作用最为理想.     

不同地区大蓟炭止血药效与成分差异的初步研究

目的:研究不同地区大蓟炒炭后止血药效和成分的差异.方法:昆明小鼠随机分成阳性对照组、空白组、樟树大蓟炭组、安徽大蓟炭组、湖南大蓟炭组、河北大蓟炭组.连续给药3天后,采用小鼠断尾法和玻片法分别测量各组小鼠尾部出血时间及凝血时间,并用HPLC法初步比较不同地区大蓟炭的成分差异.结果:樟树、湖南地区大蓟止血效果要优于河北地区产大蓟,安徽地区大蓟没有止血效果,且呈现一定的促进出血效果.HPLC图谱显示不同地区产大蓟虽经鉴定均为正品大蓟,但成分差异较大.结论:不同产地大蓟止血效果、成分均存在显著差异,为进一步揭示大蓟炒炭止血增效提供了科学依据.     

微粉硅胶用于白芷提取物粉体改性及其促进元胡止痛分散片崩解的原理研究

目的 研究微粉硅胶用于白芷提取物粉体改性及其促进元胡止痛分散片崩解的原理.方法 采用混合与液相分散两种方法,微粉硅胶3％、5％、7％3种改性剂量对白芷提取物进行粉体改性,研究粉体改性前后在红外光谱、比表面积与孔隙度、接触角、差示扫描量热、扫描电镜的差异及其对元胡止痛分散片崩解时间的影响.结果 红外光谱显示液相分散法与混合法的改性方式相同,均属物理改性;改性后,粉体的比表面积与孔隙体积显著增加,接触角显著降低,热效应显著变化;当微粉硅胶用量达到5％时,两种方法均能改善元胡止痛分散片的崩解性能.结论 增强白芷提取物比表面积,增强吸水性、润湿性,分散提取物,降低黏性可能是微粉硅胶改性及促进分散片崩解的主要机制.     

8-乙酰哈巴苷在大鼠体内组织分布及排泄

目的:研究8-乙酰哈巴苷在大鼠体内各组织分布及代谢情况。方法:采用高效液相色谱法测定大鼠尾静脉注射给药后不同时间点各组织及排泄物中8-乙酰哈巴苷的含量,分析药物的分布特征。结果:大鼠注射给药后,心、脾、肺、肾、子宫在给药后10 min质量浓度即达到峰值,其中肾中含量最高;肝脏在给药后30 min质量浓度达峰值;60 min后肝、肺、肾中药物均降至较低水平,心、脾、子宫中基本检测不出;8-乙酰哈巴苷注射给药后通过粪便排泄较少,大部分通过尿液排出。结论:8-乙酰哈巴苷注射途径给药主要以药物原型排出体外。     

药材部位、产地及采收期对中药挥发油成分的差异性分析

中药挥发油质量的稳定性是其发挥临床疗效及确保安全性的重要前提。由于中药挥发油的质量受到入药部位、药材产地、药材采收期、提取工艺、炮制工艺等诸多因素的影响,从而导致挥发油的出油率或所含化学成分出现差异,影响中药挥发油质量的均一性,进而影响挥发油的疗效。因此,如何把控挥发油的质量是中药挥发油发挥作用的关键。分析了药材不同入药部位、不同产地和不同采收期对中药挥发油质量的影响,并对《中国药典》2015年版含有挥发油成分的196味中药按药用部位进行分类,讨论了不同入药部位、产地和采收期对中药挥发油成分的差异性,以期为中药挥发油的开发及中药挥发油质量标准的建立提供参考。