反相高效液相色谱衍生化法测定氨基葡萄糖原料及其制剂的含量

目的 建立反相高效液相色谱衍生化法测定氨基葡萄糖盐酸盐和氨基葡萄糖硫酸盐及其制剂含量的方法. 方法 在三乙胺存在的碱性条件下,氨基葡萄糖溶液中加入芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺（FMOC-OSu）进行衍生化反应,采用岛津Shim pack VP-ODS C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,乙腈-磷酸盐缓冲液（pH值2.5）（40：60）为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL•min^-1,检测波长：265 nm,对衍生化反应条件进行考察. 结果 最适宜的衍生化反应条件为：FMOC-OSu溶液、三乙胺溶液浓度分别为0.4%,0.2%,水浴温度为60 ℃,反应时间为30 min;氨基葡萄糖的线性范围为0.4～3.0 mg•mL^-1,4个样品的平均回收率分别为100.1%,100.3%,99.3%,99.9%. 结论 该方法简便准确,专属性、重复性好,可用于氨基葡萄糖及其制剂的质量控制.     

2种单硬脂酸甘油酯固体月旨质纳米粒制剂的体内组织分布及药动学研究

目的：研究单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒（MSLN）和经聚乙二醇2000（PEG2000）修饰后的MSLN（PEG～MSLN）杠小鼠体内的组织分布厦其在大鼠体内的药动学，考察PEG2000修饰对MSLN体内组织分布厦药动学的影响。方法：采用溶刑扩散法制备MSLN，测定其粒径和Zeta电位；以罗丹明B为荧光标记物，测定和计算2种MSLN制剂经鼠尾静脉注射后的体内组织分布及药动学参数。结果：2种MSLN制荆粒径分布相似，Zeta电位约为一20mV；经鼠尾静脉注射后，MSLN靶向肝脏，且经PEG2000修饰后的纳米粒体循环时间可显著延长至2．2倍。结论：MSLN经PEG2000修饰后可改善体循环，其可作为肝脏靶向的药物载体。     

无花果叶挥发油化学成分研究

无花果叶为桑科榕属植物无花果Ficuscarica L.的干燥叶片,文献报道其挥发油具有明显的抗肿瘤活性[1,2]。作者在对其挥发油进行研究时,发现其有较好的治疗白癜风的作用,为了明确无花果叶挥发油的有效成分,作者应用水蒸气蒸馏、乙醚超声2种提取方法,分别进行了GC MS分析,从乙醚超声提取物中鉴定了37个组分的分子结构,从水蒸气蒸馏提取物中鉴定了26个组分的分子结构,并对2种提取方法所提得的挥发油进行了比较。1仪器及分析条件QP50....     

卷柏属植物黄酮类成分研究概况

卷柏属植物分布广泛,作为传统药物在民间长期应用。中外学者对其化学成分和药理作用进行了深入的研究,表明主要含有黄酮类、生物碱类、木质素类等成分。化学成分研究集中在黄酮类成分上,现代药理学研究表明,其具有防癌治癌、抗炎、抗病毒、镇痛、降血压、降血糖和增强人体免疫功能等多种作用,特别是其具有细胞毒作用激起了中外学者的极大兴趣,这表明本属中双黄酮类化合物具有开发成药物的潜在价值。对本属植物中黄酮类化合物进行综述,以期对卷柏属植物的进一步开发利用有所裨益。     

黄芩苷对卡介苗加脂多糖诱导免疫性肝损伤小鼠的作用

目的　研究黄芩苷对免疫性肝损伤小鼠的作用。方法　采用卡介苗加脂多糖(BCG+LPS)诱导小鼠免疫性肝损伤模型,通过检测血清谷丙转氨酶(ALT)的活性,计算脾脏等脏器指数并检查肝组织的病理损伤程度,研究黄芩苷的护肝作用。结果　黄芩苷对BCG+LPS诱导的小鼠免疫性肝损伤有明显保护作用,可降低肝损伤小鼠血清ALT的活性和肝脏、胸腺指数,与模型对照组比较有显著差异(P<0. 05～0. 01),且可不同程度减轻肝脏病理损伤。结论　黄芩苷对小鼠免疫性肝损伤有保护作用,对小鼠的免疫功能有调节作用。     

高效液相色谱法测定口服银杏制剂后兔血中槲皮素和山萘酚浓度

目的:建立分离、测定兔血浆中槲皮素和山萘酚浓度的高效液相色谱方法.方法:用外标法,血样用盐酸水解,乙醚提取,提取液30℃水浴氮气吹干,残留物用流动相溶解进样.采用YWG C18柱(250 mn×4.6 m,5μm),以0.01 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH2)-四氢呋喃-甲醇-异丙醇(60:15:10:15)为流动相,流速0.5 mL·min-1,紫外检测波长380 nm.结果:槲皮素和山萘酚在16.66～156.8μg·L-1范围内线性关系良好,r分别为0.991 2和0.994 1,槲皮素和山萘酚的回收率分别为101.8%和103.2%,日内及日间精密度小于8.4%和10.7%.测得血浆中槲皮素和山萘酚的定量限和检测限分别为16.7,4.2μg·L-1.结论:本法简便,准确,可用于兔血样中槲皮素和山萘酚浓度测定.     

不同治法对老年性痴呆大鼠脑组织海马CA1区椎体细胞的影响

目的:比较补肾填精方、涤痰祛瘀方、补肾涤痰祛瘀方对老年性痴呆大鼠的学习记忆能力及其脑组织海马CA1区椎体细胞的影响,探讨中药治疗老年性痴呆的机理并寻找最佳治疗方案.方法:应用凝聚态Aβ1-42老年大鼠海马内注射建立老年性痴呆大鼠模型.不同组方的3种药物组分别灌胃相应药物,跳台法测试各组大鼠的学习记忆能力,光镜观察海马CA1区椎体细胞的形态及数量的变化.结果:补肾填精方、涤痰祛瘀方、补肾涤痰祛瘀方均可明显改善老年性痴呆大鼠学习记忆能力.3方均有减轻老年性痴呆大鼠海马CA1区椎体细胞损伤的作用,以补肾涤痰祛瘀方最为明显.结论:补肾填精方、涤痰祛瘀方、补肾涤痰祛瘀方为治疗老年性痴呆大鼠的有效方,补肾涤痰祛瘀方的治疗作用较另两组好.其作用机理可能与减轻老年性痴呆大鼠海马CA1区椎体细胞的损伤有关.     

叶黄素制品在大鼠体内药代动力学和生物利用度

目的:研究叶黄素微胶囊和叶黄素油悬浮液两种叶黄素制品在大鼠体内的药代动力学和相对生物利用度。方法:建立大鼠血浆中叶黄素的LC-MS/MS测定方法。考察大鼠分别灌胃给予100 mg/kg叶黄素微胶囊或叶黄素油悬浮液后血药浓度变化,应用DAS 2.0软件计算药动学参数,根据叶黄素微胶囊和叶黄素油悬浮液药-时曲线下面积AUC(0-t)计算相对生物利用度。结果:叶黄素浓度5 ng/ml²00 ng/ml的浓度范围内线性关系良好(r=0.997);定量下限为为5 ng/ml;10 ng/ml、50 ng/ml和160 ng/ml三个浓度剂量组的方法回收率分别为69.7%、94.9%和98.1%;提取回收率分别为75.3%、70.9%和73.4%。大鼠单剂量给予叶黄素微胶囊和叶黄素油悬浮液的主要药动学参数Cmax分别为(65.8±38.9)mg/L和(48.3±17.3)mg/L,Tmax分别为(4.7±3.0)h和(3.7±0.8)h,AUC(0-32)分别为(566.6±203.6)mg/L·h和(385.2±107.3)mg/L·h,叶黄素微胶囊的相对生物利用度为147.1%。结论:所建立LC-MS/MS方法简单、快速,可用于大鼠叶黄素血药浓度的测定和药动学研究。以叶黄素油悬浮液为参比制剂,叶黄素微胶囊在大鼠体内的生物利用度明显提高。     

冠心苏合丸系列组方的比较药理学研究

目的：研究冠心苏合丸系列组方对急性心肌梗死和疼痛的治疗作用。方法：冠状动脉结扎法制作心肌梗死模型,通过心肌梗死面积的定量组织学测定和血栓素（TXB2）、内皮素（ET）、6-酮-前列腺素（6-keto-PGF_1α<1i>）检查、评价冠心苏合丸系列组方治疗心肌梗死的作用；腹腔注射醋酸法制作小鼠疼痛模型,观察小鼠扭体次数和潜伏期,评价其止痛作用。结果：含青木香的冠心苏合丸、含土木香的冠心苏合丸和不含青、土木香的冠心苏合丸显著减小大鼠心肌梗死范围,降低TXB₂水平和ET水平；提高6-keto-PGF_1α水平和6-keto-PGF_1α/ TXB₂比值,显著抑制小鼠疼痛；单方青木香和土木香有减缓疼痛的作用。结论：含青木香、含土木香的冠心苏合丸和不含青、土木香的冠心苏合丸对心肌梗死和疼痛均有显著的治疗作用,单方青木香和土木香主要作用是减缓疼痛。     

转基因西洋参冠瘿组织生物合成熊果苷的研究

目的应用悬浮培养转基因西洋参冠瘿组织生物合成熊果苷。方法向预培养20 d的西洋参冠瘿组织培养物中加入60 m g/mL对苯二酚溶液,共培养60 h后终止转化;通过TLC和HPLC方法检测产物,使用柱色谱法分离纯化产物,利用光谱数据对其结构进行鉴定。HPLC定量分析熊果苷产生的动力学变化曲线。结果产物同时在冠瘿组织培养物和培养基存在,并经过提取、分离得到其纯品,经理化性质和谱学方法将其鉴定为4-羟基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷(熊果苷)。摩尔转化率在共培养60 h后达到最高(88.4%),同时,培养物和培养基中产物的量(63.69 m g/瓶,1.86 m g/瓶)以及产物的分泌百分率都达到最高(2.92%)。结论在国内外首次将转基因冠瘿组织用于生物转化系统并成功地得到具有多种药理活性的熊果苷。