三七皂苷中人参皂苷Rg1与Rb1口服吸收及其体内药代动力学的研究和比较

分别考察三七总皂苷(PNS)在大鼠灌胃和静脉给药后的人参皂苷Rg₁(Rg₁)、人参皂苷Rb₁(Rb₁)的胆汁排泄；采用平衡透析法测定药物的血浆蛋白结合率；并结合药代动力学的实验结果，研究和比较Rg₁与Rb₁的口服吸收及其体内药代动力学性质。结果表明，静脉给药后10 h，Rg₁及Rb₁胆汁排泄累积量分别为给药剂量的(61.48±18.30)%和(3.94±1.49)%；灌胃给药后12 h，Rg₁及Rb₁胆汁排泄累积量分别为给药剂量的(0.91±0.51)%和(0.055±0.02)%。Rg₁及Rb₁的血浆蛋白结合率分别为6.56%～12.74%和80.11%～89.69%。Rg₁的胃、肠和肝的通过率(F_S，F_I和F_H)分别为49.85%，13.05%和50.56%；Rb₁分别为25.82%，4.18%和65.77%。因此，肠壁吸收差是Rg₁和Rb₁生物利用度低的主要原因。Rg₁具有较高的胆汁排泄和较低的血浆蛋白结合率，Rb₁的胆汁排泄较低，而血浆蛋白结合率较高。Rb₁的肠黏膜透过性和体内消除速度都低于Rg₁，但前者的平均滞留时间(MRT)和血药浓度曲线下面积(AUC)均大于后者。     

维药睡莲花化学成分研究

睡莲花Nymphaea candida Presl为睡莲科睡莲属多年生水生草本植物雪白睡莲的干燥花蕾,分布于我国新疆的南部地区,在维吾尔族民间用于热证引起的头痛、热感咳嗽及小儿急、慢惊风等病症的治疗[1]。国外学者对同属植物N.odorata中的黄酮类化合物进行了研究,发现其对脂肪酸合成酶有一定的抑制作用[2]。经查阅文献,国内外未见有关该植物化学成分的研究报道,因此,为开发这一药用植物资源,作者首次对睡莲花的水提物进行了化学成分的研     

非那甾胺醇质体和脂质体的经皮渗透比较研究

 目的比较醇质体与脂质体作为非那甾胺经皮传输载体的给药特性。方法制备非那甾胺醇质体和脂质体,用透射电镜观察它们的形态,测定其粒径、电位、包封率及载药率等参数,并用人皮进行体外经皮渗透研究。结果非那甾胺醇质体和脂质体粒径分别为(92±4.0)和(129±6.1)nm,两者的表面荷电性相反。醇质体的包封率与脂质体接近,但是前者的载药率是后者的6倍多。醇质体的经皮渗透速率(1.34μg·cm^-2·h^-1)是脂质体的3.2倍;24 h时药物在皮肤中滞留量为醇质体(24.3±3.0)μg·cm^-2比脂质体(9.7±1.1)μg·cm^-2,药物在表皮层和真皮层的分布比例呈明显的倒置现象。结论醇质体与脂质体相比较,能显著促进非那甾胺的经皮吸收,而脂质体在减少全身吸收、突出局部疗效有一定优势。     

“分娩排石法”治疗胆石症

“分娩排石法”系在中医理论指导下，采用特制药物，借助药力促使胆管高度松弛、扩张，使尺寸超过胆管极限的结石经“分娩”过程顺利排除体外的一种治疗胆石症的方法。临床应用表明，“分娩排石法”疗程短，不伤及胆管等脏器组织，可快速、有效地治疗胆石症，而且复发率低。     

携带丹那唑宫内节育器治疗小鼠子宫腺肌病的研究

目的 探讨丹那唑宫内给药装置治疗实验性ICR小鼠子宫腺肌病的有效性.方法 垂体移植法建立ICR小鼠子宫腺肌病实验模型,观察携带不同剂量的丹那唑宫内给药治疗ICR小鼠子宫腺肌病的疗效.结果 携带不同剂量的丹那唑宫内给药治疗ICR小鼠子宫腺肌病2个月后,小鼠子宫湿重/终末体重的比值、子宫腺肌病大体结节数以及组织学HE评级分数均低于未治疗组,其中丹那唑宫内给药1.0mg和2.0mg最明显,与丹那唑口服组相当.结论 丹那唑宫内给药装置可有效治疗ICR小鼠子宫腺肌病,可进行后继临床试验.     

文蛤多糖对小鼠调节血糖和抗应激功能的影响

目的观察文蛤多糖的降血糖作用和抗应激能力,为资源开发利用提供基础研究资料。方法以四氧嘧啶糖尿病小鼠为模型,对文蛤多糖进行降血糖的实验研究。以小鼠游泳时间、常压耐缺氧、高温及低温环境下生存时间观察文蛤多糖对小鼠抗应激能力的影响。结果文蛤多糖高剂量组可显著降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖,延长小鼠游泳时间、常压耐缺氧时间、耐高温时间及耐低温时间。结论文蛤多糖具有降低血糖和增强抗应激能力的作用。     

黑大豆乙醇提取物的雌激素样作用及其机制研究

目的:评价黑大豆乙醇提取物(black soybean ethanol extract,BSE)的雌激素样作用及其作用机制。方法:采用富含雌激素受体的雌激素依赖性人乳腺癌细胞株MCF-7细胞,分别以E-SCREEN法观察BSE对其增殖的影响、以RT-PCR法观察BSE对其雌激素效应基因mRNA表达的影响,并以雌激素受体拮抗剂ICI182,780为工具药来评价BSE发挥雌激素样作用的机制。结果:与溶剂对照组相比较,BSE(10～200μg.mL^-1)能显著促进MCF-7细胞的增殖,100μg.mL^-1时作用达到最大;BSE能明显诱导MCF-7细胞pS₂,孕激素受体(PR)基因mRNA的表达,并与药物浓度有一定相关性;以上作用均能被雌激素受体拮抗剂所完全拮抗。结论:BSE能促进MCF-7细胞的增殖,诱导雌激素效应基因mRNA的表达,即BSE能通过雌激素受体发挥雌激素样作用。     

HPLC-MS/MS研究阿奇霉素片人体药动学

 目的建立HPLC-MS/MS检测体内阿奇霉素血药浓度,并用于研究阿奇霉素片人体药动学。方法应用建立的HPLC-MS/MS方法测定人血清中阿奇霉素的浓度,并通过PKs软件进行房室模型拟合,计算主要药动学参数。结果阿奇霉素的线性范围为3.33～833μg·L^-1,方法回收率为100%～115%,日内、日间RSD值均小于6%,人po阿奇霉素500 mg后的药-时曲线均符合二房室开放模型,其主要药动学参数t_1/2α为(2.93±3.38)h,t_1/2β为(36.24±8.34)h,t_1/2ka为(0.61±0.34)h,ρ_max为(415.9±114.4)μg·L^-1,t_max为(1.812±0.650)h,AUC_0-t为(6 937±1 626)μg·h·L^-1,CL/F为(0.076±0.018 2)L·h^-1,Vd/F为(3.976±1.413)L,t_lag为(0.349±0.173)h,k₁₀为(0.110±0.039)h^-1,k₂₁为(0.067±0.025)h^-1,k₁₂为(0.223±0.109)h^-1。结论该法简便、灵敏、特异,适用于阿奇霉素片人体药动学研究。     

黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透特性的研究

目的研究黄体酮透皮给药系统的体外经皮渗透特性。方法采用聚丙烯酸酯为骨架制备黄体酮透皮贴片,以离体人皮为透皮模型,采用Valia-Chien扩散池和高效液相色谱法研究促渗剂、药物含量对黄体酮透皮给药系统经皮渗透的影响。结果23%单月桂酸甘油酯与15%棕榈酸乙酯合用对黄体酮促渗效果明显,经皮渗透速率为1.50±0.64μg·cm-2·h-1,增渗倍数达到了21.4倍。贴片中黄体酮含量由0.75mg·cm-2提高到1.0mg·cm-2时,经皮渗透速率明显增大;含量提高到1.25mg·cm-2时,经皮渗透速率无明显变化。结论单月桂酸甘油酯和棕榈酸乙酯联用对黄体酮透皮给药系统体外经皮渗透具有显著的促进作用,黄体酮的最佳含量是1.0mg·cm-2。     

α细辛醚凝胶帖剂的体外大鼠皮肤渗透动力学

目的研究α细辛醚凝胶贴剂的大鼠体外渗透动力学。方法取大鼠离体腹部皮肤,进行体外经皮渗透试验,根据实验结果作渗透曲线。结果透皮速率为63.43μg·cm-2·h-1,时滞(tlag)为7.85h,表观扩散系数(Dm)为9.81×10-4mm2·h-1。结论α细辛醚凝胶贴剂经大鼠皮渗透过程属于零级动力学过程。