盐酸金刚乙胺颗粒人体生物等效性研究

 目的用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定受试者口服盐酸金刚乙胺制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂盐酸金刚乙胺颗粒和参比制剂盐酸金刚乙胺片。以LC-MS测定血浆中金刚乙胺的浓度。采用BAPP3.0软件处理计算主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂血浆中金刚乙胺的t_1/2分别为(26.46±4.48)和(27.41±4.42)h;ρ_max分别为(84.5±17.7)和(93.1±17.8)μg·L^-1;t_max分别为(4.08±2.86)和(4.70±3.59)h;AUC_0-120h分别为(3204±691)和(3450±724)μg·h·L^-1;AUC_0-∞分别为(3395±767)和(3661±820)μg·h·L^-1;人体相对生物利用度为(93.4±10.8)%。结论2种制剂在健康人体内具有生物等效性。     

泽兰属植物化学成分与药理活性

综述了近10年来泽兰属植物化学成分，药理活性等方面的研究进展。     

星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸处方

目的:采用星点设计-效应面法优化盐酸美金刚微丸的缓释包衣处方.方法:以苏丽丝缓释包衣液中致孔剂的比例(A)和包衣增重(B)为考察因素,以药物在2、4、8、16 h的累积释放度为考察指标,进行多元线性回归和二次、三次多项式回归,建立指标与因素之间的函数关系,并绘制效应面和等高线图,等高线图重合区即为最佳处方区域,在此区域内选取一点验证,并计算自制药和原研药的f2相似因子.结果:星点设计-效应面法确定自变量的最优区域为致孔剂比例14.0%~18.0%,包衣增重4.5%~7.7%.结论:星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸包衣处方具有良好的预测性.自研制剂与原研药体外释放行为相似(f2>50).     

中药提取、意会知识、编码知识和创新

中药是指在中医药学基本理论指导下用以防治疾病的药物.中药提取的方法 基本上是煎煮、浓缩,随着科学的发展,溶剂种类的繁多,提取方法 也越来越多,我们的主产品脉络宁注射液的提取采用的是水提醇沉、再酯提的提取方法.编码知识是关于事实和原理的知识,可以通过逻辑工具表达,可以交流、共享.意会知识可以区分为主观与客观部分,不能通过逻辑工具交流与共享.创新即自我超越,完全或不完全抛弃旧的,创造新的.     

RP-HPLC法测定固冲止血口服液中淫羊藿苷的含量

目的：建立固冲止血口服液中淫羊藿苷的含量测定方法。方法：采用RP-HPLC法，色谱条件为：十八烷基硅烷键合硅胶柱，乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲溶液（22：9：69）为流动相，检测波长：270nm。结果：淫羊藿苷在0．2～1．8μg之间呈良好的线性关系（r=0．9999），平均加样回收率为98．91％（RSD=2．06％，n=6）。结论：本法灵敏、准确、重复性好，专属性强，可作为固冲止血口服液的质量控制标准。     

k-卡拉胶在挤出滚圆法制备缬沙坦速释微丸中的应用

对挤出滚圆法制备缬沙坦速释微丸的成球促进剂进行筛选,并对缬沙坦速释微丸处方进行优化。通过单因素考察评价并比较微晶纤维素(MCC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚维酮(PVPP)、预胶化淀粉(PCS)及k-卡拉胶5种辅料制得的碳酸钙微丸的质量,初步筛选可用的成球促进剂;进一步评价并比较MCC、L-HPC及k-卡拉胶制得的缬沙坦速释微丸的质量,确定k-卡拉胶为制备缬沙坦速释微丸的最佳成球促进剂。采用Box-Behnken响应面法对该缬沙坦速释微丸的处方进行优化,确定最优处方:k-卡拉胶含量16.98 g,HPMC E5含量2.03 g,SLS含量0.26 g,在此条件下制备出的微丸的收率为91.23%,长径比为1.14,预测值与实际值相符。结果表明k-卡拉胶制得的缬沙坦速释微丸圆整度好、收率高、溶出迅速。     

HPLC—ELSD测定注射用羟喜树碱脂质体中溶血磷脂酰胆碱的含量

目的建立了HPLC-ELSD法测定注射用控喜树碱脂质体中杂质溶血磷脂酰胆碱的含量,并初步研究了影响脂质体类制剂中磷妇水解的因素。方法用NH2柱（150×4．6mm,5μm）,以A：甲醇-氯仿（97：3）,B：2％草酸．乙醇（16：84）,A：B=7：3为流动相;柱温：30℃;流速为0．8mL·min^-1;进样量为20μL。结果注射用羟喜树碱脂质体中溶血磷脂酰胆碱能很好地分离检出。其线性浓度范围为：0．08～0．4mg·mL^-1（r=0．9991）;加样回收率为98．25％,rds=1．6％。结论该方法简便。准确、分析时间短,适用于注射用羟喜树碱脂质体中磷脂有关物质的测定。     

金菊双花总黄酮提取与纯化工艺研究

目的:筛选金菊双花总黄酮的最佳提取与纯化工艺.方法:采用多种提取工艺比较、L9(34)正交实验及D101大孔吸附树脂纯化技术.结果:其最佳提取工艺为8倍量55%乙醇、100℃水浴、每次1 h回流提取2次,再结合D101大孔吸附树脂纯化,水、30%乙醇、70%乙醇梯度洗脱,收集70%乙醇洗脱部分浓缩干燥并测定黄酮含量为62.7%.结论:此工艺简便可行,符合工业化生产要求.     

脉络宁口服液对缺血性中风急性期的疗效观察

目的　观察脉络宁口服液对缺血性中风急性期的临床疗效及安全性。方法　将符合纳入标准的观察病例采用随机分组平行对照法,分为治疗组50例和对照组50例,分别用脉络宁口服液和注射液治疗,2周为1疗程,均用2个疗程;观察两组治疗前后主要症状体征、头颅CT、甲襞微循环、血液流变学、血小板聚集试验及各安全性指标等变化情况。结果　治疗组有效率(痊愈率+显效率)为70 %,对照组有效率为76 %;两组间比较无显著性差异(P>0.05)。两组治疗后与治疗前相比,主要症状体征及头颅CT显著改善,甲襞微循环总积分值显著下降,全血比粘度、全血还原比粘度、血沉均显著降低,血小板聚集明显抑制;两组间比较则无显著性差异(P>0.05)。试验期间未发现明显不良反应。结论　脉络宁口服液对缺血性中风急性期具有较好的疗效和安全性,其作用机制可能与改善血液流变学、降低血小板聚集率及改善微循环等有关。     

复方双嘧达莫缓释片的处方工艺及其对释放度的影响

目的:研究复方双嘧达莫缓释片的处方工艺及其对释放的影响.方法:以甲壳胺(CS)和海藻酸钠(AL)为辅料制备复方双嘧达莫缓释片,考察了制备工艺和辅料性质对骨架片释放度的影响,并建立高效液相色谱法测定复方双嘧达莫缓释片的含量测定方法.结果:复方双嘧达莫缓释片直接压片释放过缓;润湿剂对干颗粒的理化性质有影响.CS的用量和CS的脱乙酰度和对释放度影响显著;CS的密度、AL的粘度及AL的粒度对释放度有一定影响.结论:此处方缓释效果好,分析方法简便、灵敏、准确.