肢体后适应对高糖状态下大鼠脑缺血/再灌注损伤的保护作用

目的探讨肢体后适应(limb remote ischemic postconditioning,LRIP)对急性高糖状态下大鼠脑缺血/再灌注损伤(ischemia-reperfusion injury,IRI)的保护作用,并初步阐明其机制。方法大鼠腹腔注射50%葡萄糖(6 m L·kg-1)造成急性高血糖模型,采用线栓法复制大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型,将大脑中动脉栓塞1.5 h后再灌注,且同时刻给LRIP组大鼠LRIP操作,将大鼠左后肢股动脉夹闭5 min/再通5 min(此为1个循环),连续3个循环。再灌注2 h后,检测各组大鼠行为学指标,摘眼球取血,测定血清中一氧化氮(nitric oxide,NO)浓度及超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活力;取全脑切片后氯化三苯基四氮唑(2,3,5-triphenyhetrazolium chloride,TTC)染色检测脑梗死面积。结果 LRIP能改善急性高血糖状态下脑IRI大鼠的行为学评分,升高血清中NO浓度及SOD活力,能减小脑梗死面积,以上指标LRIP组与IRI模型组比较差异均具有显著性(P<0.05)。结论 LRIP对急性高血糖状态大鼠的脑IRI有保护作用,该作用部分通过升高血清SOD活力及NO水平实现。     

奥硝唑对映体对小鼠中枢抑制作用的机制探究

目的:探讨右奥硝唑中枢抑制效应与脑内γ-氨基丁酸(gamma amino butyric acid,GABA)系统的关系。方法:经不同剂量右/左奥硝唑处理后使用N,N-二甲基二吖啶硝酸盐(1-(Ethoxycarbonylmethyl)-6-methoxyquinolinium bromide,MQAE)荧光探针检测原代培养小鼠皮层神经元氯离子浓度,并通过western blot方法检测GABAA受体亚基的表达。尾静脉注射给予右/左奥硝唑后测定小鼠高架十字迷宫行为。结果:右奥硝唑剂量依赖性激活小鼠皮层神经元的氯离子通道,经右奥硝唑处理后的皮层神经元能增加GABAA受体α1亚基的水平,且右奥硝唑有潜在的抗焦虑活性。结论:右/左奥硝唑中枢作用不同,右奥硝唑较强的中枢抑制作用可能与激活GABA系统有关。     

降钙素口服制剂的研究进展

目的:为进一步研发降钙素口服制剂提供参考。方法:以"降钙素""口服""药效学""药动学""骨质疏松"等组合作为关键词,检索2000-2014年PubMed、中国知网期刊全文数据库和万方医学网等,对降钙素的药理活性、口服制剂的有效性、药动学性质及其影响因素等方面内容进行综述。结果:共查阅文献511篇,有效文献29篇。综述表明,降钙素能够较好地改善骨质量,亦可缓解疼痛,但现有剂型的临床应用有限。与现有的注射剂和喷鼻剂相比,口服剂型虽较易被患者接受,但尚存在体内稳定性差和生物利用度低等问题;其药动学行为亦受到饮水、饮食及给药时间等因素的影响。结论:降钙素口服制剂具有较好的发展前景,但面临的难题亦需逐步解决,才能使其得到较为广泛的应用。     

环维黄杨星D对PC12谷氨酸损伤的保护作用的实验研究

目的:探讨环维黄杨星D(CBV-D)对PC12细胞谷氨酸(Glu)损伤模型的影响.方法:用Glu复制PC12细胞兴奋性氨基酸损伤模型,通过MTT染色和乳酸脱氢酶(LDH)活性的测定来研究CBV-D对PC12细胞的保护作用.结果:CBV-D抑制Glu造成的损伤,降低LDH的漏出.结论:CBV-D对兴奋性氨基酸引起PC12细胞损伤具有保护作用.     

青蒿素和青蒿琥酯对人乳腺癌MCF-7细胞的体外抑制作用比较研究

目的 对比研究青蒿素及其衍生物青蒿琥酯对人乳腺癌MCF—7细胞增殖的影响并探讨其作用机制。方法 采用体外培养的人乳腺癌MCF—7细胞株，利用SRB法测定青蒿素和青蒿琥酯对MCF—7细胞增殖的影响，FCM法测定细胞周期的变化，亚Gl期含量测定和DAN荧光染色法观察细胞凋亡。结果 10μmol/L青蒿素和lμmol/L青蒿琥酯能明显改变MCF—7细胞的细胞周期，使S期细胞显著减少，G0 Gl期细胞明显增加。青蒿素对MCF—7细胞增殖仅有微弱抑制作用，但其衍生物青蒿琥iB却有显著的抑制作用，IC50为0．3lμmol/L。同样，lμmol/L青蒿琥酷引起MCF—7细胞的凋亡和直接的细胞毒作用明显强于10μmol/L青蒿素的作用。结论 体外研究表明，对肿瘤细胞增殖的抑制青蒿琥酯比青蒿素作用强。     

假地枫皮根皮提取液对神经细胞生长的影响

目的 评价八角属植物假地枫皮的根皮提取液对神经细胞生长的影响.方法 采用经神经竽长因子诱导的PC12细胞,以神经生长因子为阳性对照,在无血清和有血清培养条件下分别对存活细胞进行MTT染色测定;以未分化的PC12为效应细胞,采用图象分析法显微观测分化细胞的百分率.结果 假地枫皮根皮提取液对经神经生长因子诱导的PC12细胞的增殖以及未分化PC12细胞凸起的生长均有促进作用.结论初步确认假地枫皮根皮提取液可能有促进神经增殖和生长的作用.     

风轮菜活性部位体外抗氧化作用的实验研究

目的研究风轮菜活性部位(CCE)的体外抗氧化活性,为将其开发为新的抗氧化药物提供实验依据。方法通过体外实验测定CCE对超氧阴离子(O-2)、羟基自由基(.OH)及有机自由基DPPH.的清除作用以及对亚铁离子-维生素C(Fe2+-VitC)诱导的小鼠肝脂质过氧化的影响。建立高浓度葡萄糖损伤人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的体外模型,测定CCE对细胞超氧化物歧化酶(SOD)和乳酸脱氢酶(LDH)活性的影响。结果CCE能有效清除O-2、.OH和DPPH自由基,其中.OH的清除力最强,对Fe2+-VitC诱导的肝匀浆脂质过氧化反应有明显的抑制作用,且呈浓度依赖性。此外,CCE能明显提高高糖刺激下内皮细胞中的SOD水平,降低LDH活性。结论CCE具有显著的体外抗氧化活性。     

苯磺酰基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及抗炎活性

目的　研究高效低毒的双氯芬酸 (DC)偶联化合物。方法　以酯键或酰胺键将一氧化氮 (NO)供体 3 ,4 二苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联 ,观察偶联物对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性及对大鼠胃肠道反应 ,研究体内外偶联物的NO释放。结果　合成了 11个新化合物 (I1 - 1 1 ) ,其结构经MS ,IR ,1 HNMR和元素分析确证。I1 - 5,I9显示抗炎活性 ,其中I4 和I5活性与DC相当 ,胃肠道副作用显著小于DC ,体内外均释放NO。结论　苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联的化合物可保留DC抗炎活性 ,降低DC胃肠道不良反应。     

银杏内酯对血小板活化因子加重离体豚鼠心肌缺血再灌注损伤的影响

目的:研究银杏内酯对外源性血小板活化因子(PAF)加重离体豚鼠心肌缺血再灌注损伤的影响.方法:采用离体豚鼠心脏Langendorff灌流装置,观察银杏内酯(4,8,16mg·L -1 )对离体豚鼠心肌再灌注心律失常、心肌组织丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)、三磷酸腺苷酸酶(ATPase)以及冠脉流量(CF)的影响.结果:银杏内酯、普萘洛尔有效减少损伤心肌MDA含量及Ca 2 -ATP酶活力,增加GSH-PX活力,并且对抗PAF加重的离体豚鼠心肌缺血再灌注心律失常的发生.结论:银杏内酯对抗PAF加重离体豚鼠心肌缺血再灌注损伤的作用与拮抗PAF受体、抑制自由基产生、减少心肌细胞钙超载、防止心律失常的发生有关.     

降糖复方含药血清对氧化损伤内皮细胞的保护作用

目的：研究降糖复方含药血清对H2O2诱导的血管内皮细胞氧化损伤的保护作用。方法：采用H2O2诱导人脐静脉血管内皮细胞（ECV304）氧化损伤模型,观察细胞形态学变化并测定细胞活力、丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）的含量,NO含量以及内皮素（ET-1）含量。结果：降糖复方含药血清可明显改善氧化损伤的ECV304细胞形态学变化,提高细胞存活率,降低MDA含量、提高SOD活力、增加NO释放、减少ET-1释放。结论：降糖复方含药血清能对抗H2O2对血管内皮细胞的氧化损伤,起到保护血管内皮细胞的作用。