发根农杆菌Ri T—DNA对墨旱莲的遗传转化

目的 建立墨旱莲Eclipta prostrata的毛状根离体培养系统。方法 分别用发根农杆菌A4,R1601,ATCC15834 3种菌株感染墨旱莲的子叶外植体,获得毛状根,并筛选了优质株系,测定了毛状根的生长细线;利用高压纸电泳法对毛状根进行-DNA转化的检测。结果 首次利用发根农杆菌A4,R1601,ATCC15834 3种菌株成功地从墨旱莲中诱志出毛状根;经高压纸电泳检测,墨旱莲毛状根中含有甘露碱,表明Ri质粒的T-DNA已整合进毛状根中。结论 墨旱莲毛状根离体培养的建立为进一步进行药物活性成分的工业化生产奠定了基础。     

RP-HPLC法测定拉莫三嗪的血药浓度及应用

拉莫三嗪 ( lamotrigine,L TG)为一种苯三嗪类的广谱抗癫药 ,在 1998年被美国 FDA批准用于癫局限性发作的辅助治疗。由于其半衰期较长 ( 2 4～ 30 h) ,可以 2次 / d给药。有许多研究报道该药安全、有效 ,有效治疗浓度为 1～ 4μg/ m l,临床应用不断增加 [1 ,2 ] 。由于该药与当前所用的抗癫药如丙戊酸、卡马西平在药代动力学上的相互作用 ,导致个体间血药浓度差异较大。因此 ,我们建立了一种高效、灵敏的 RP- HPL C法测定人体内的 L TG血药浓度 ,为临床合理用药提供依据 [3 ,4] 。1　材料和方法1.1　仪器和试药　 Waters高效液…     

昔多芬的合成

昔多芬 ( sildenafil)又名伟哥 ( Viagra)或威尔刚或喜勃龙 ,化学名为 5 - [2′-乙氧基 - 5′- ( 4″-甲基哌嗪基 - 1″-磺酰基 )苯基 ]- 1-甲基 - 3-丙基 - 1,6 -二氢 - 7H-吡唑并 [4,3- d]嘧啶 - 7-酮 ( 4) ,是一种磷酸二酯酶 ( PDE5 )的选择性抑制剂。该药是治疗勃起不良的口服制剂 ,于 1998年 5月获美国 FDA批准在美国上市 ,1999年初在港台两地上市。 2 0 0 0年 7月 3日以商品名“万艾可”在中国大陆上市。本文报道对文献 [1 ,2 ] 的方法改进后建立的三种昔多芬的合成方法。1　仪器和试剂熔点由毛细管熔点仪测定 ,温度计未经校正。…     

布洛芬分散片的制备及其在家兔体内的生物利用度研究

目的 :制备布洛芬分散片并与市售片剂比较在家兔体内的药代动力学和生物利用度。方法 :通过因素考察和正交设计制定处方 ,并采用 HPL C法测定血药浓度。结果 :优化处方符合设计要求 ,其药代动力学符合一室开放模型。布洛芬分散片和对照药品布洛芬普通片的 cmax分别为 ( 9.79± 2 .2 5 )和 ( 4.5 4± 1.5 0 ) μg/ ml;tmax分别为 ( 0 .2 7± 0 .0 7)和 ( 2 .0 3± 0 .5 3) h;t1 /2分别为 ( 6 .6 5± 2 .14)和 ( 9.17± 4.38) h;AU C0 -∞ 分别为 ( 94.11± 2 8.38)和 ( 6 5 .2 0± 18.38) μg· h· m l- 1。布洛芬分散片对普通片的相对生物利用度为 16 4.11%。 结论 :布洛芬分散片服用方便 ,吸收迅速 ,其生物利用度显著优于普通片。     

超临界流体萃取-胶束电动毛细管色谱法测定银杏叶粗提物中槲皮素和山奈素的含量

目的 :以超临界流体萃取 ( SFE)银杏叶粗提物中槲皮素和山奈素 ,以胶束电动毛细管色谱法 ( MECC)测定这两种成分的含量。 方法 :采用正交设计法考察 SFE提取工艺 ,SFE条件 :压力 42 m Pa;温度 6 0℃ ;静态萃取时间 4m in;动态萃取体积 4m l;改性剂 0 .2 ml乙醇。 MECC条件 :空心熔融石英毛细管柱 ( 5 5 cm× 75μm ) ;缓冲液为磷酸二氢钠 -硼砂 =2 5 - 6 .2 5mm ol/L ( p H 8.5 ) ;SDS 35 mmol/L ;检测波长 2 5 4nm。结果 :SFE时改性剂对萃取效率的影响最大 ;MECC以肉桂酸为内标 ,在 2 1.2～ 10 6 .0μg/ml和 2 0 .0～ 10 0 .0μg/ml范围内 ,槲皮素和山奈素均呈良好的线性关系和重现性。 40 ,6 0和 80μl槲皮素的加样回收率分别为 93.87% ,94.0 2 %和 94.10 % ;40 ,6 0和 80μl山奈素的加样回收率分别为 94.5 0 % ,94.17%和 94.2 5 %。结论 :SFE与 MECC法联用 ,简便快速 ,可用于银杏叶粗提物中的黄酮类成分的分离分析。     

7-取代-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性

目的：研究７－取代－１－（２－氟乙基）－６,８－二氟－１,４－二氢－４－氧－３－喹啉羧酸的合成及其抗菌活性。方法：通过高温下缩合、环化、亲核取代得到关键中间体,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见的６株致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果：设计合成１１个化合物,均为首次报道。通过ＩＲ,＾１ＨＮＭＲ和元素分析来确证化合物的结构。体外抗菌活性实验以氟罗沙星为对照品,其中化合物Ⅰ１,Ⅰ２,Ⅱ４的抗菌活性较强。结论：合成的１１个化合物中有一些化合物显示较子的抗菌活性,值得进一步深入研究。     

褶合光谱仪在药物杂质检测中的应用

目的：利用褶合光谱仪中杂质限量检测功能对药物中要质进行定量分析。方法：对药物杂质浓度采用变量变换后,与差谱点值作线性拟合,对杂质进行定量分析,并以测定苯酚中杂质间苯二酚含量为实例作验证。结果：采用对数变换后作线性拟合,相关每当烽可达０．９９,样品回收率在９０％～１００％。结论：本法灵敏度高,操作简单,为微一杂质的检测提供了一条有价值的途径。