总缬草素的质量标准和镇静催眠活性研究

蜘蛛香为败酱科缬草属植物蜘蛛香ValerianajatamansiJones的干燥根茎 ,曾收载于 1977年版中国药典 (一部 ) [1] ,有镇静安神 ,理气止痛 ,消炎止泻 ,祛风除湿功效 ,主治失眠、脘腹胀痛、消化不良、腹泻、痢疾等。缬草素类成分 (valepo triates)是其镇静催眠的活性成分之一[2 ] 。我们从蜘蛛香 (购自贵州安顺 )提取分离后得到总缬草素 ,然后对其进行质量控制和镇静催眠作用研究。1　材料、仪器和试剂Waters高效液相系统 (Waters 6 0 0E四元泵、Waters 996紫外检测器、Waters脱气机 )。乙晴为色谱纯 ,水为超纯水 ,甲醇为分析纯。蜘蛛香购自…     

近红外漫反射光谱法测定西洋参中人参的掺入量

<正> 人参系五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey.的干燥根,为传统的补益中药,具有大补元气,复脉固脱,补脾益肺,生津安神等功效;西洋参又称花旗参,系同属植物P.quinquefoliunm L.的干燥根,与人参一样具有补益功能,但与人参不同种,性味功效亦有所差异。由于产地不同等因素,西洋参的价格较人参要高得多,故市场上以价格低廉的人参加工后伪充成西洋参或在西洋参制剂中掺入不等量的人参后出售以攫取暴利等掺假、掺伪现象屡见不鲜,而人参与西洋参的主要性状和所含化学成分     

布比卡因白蛋白微球的制备及药理学研究

目的制备盐酸布比卡因人血清白蛋白微球(Bupi-HSA-MS),并对其体内药动学、药效学及生物相容性进行评价。方法采用高压电场法制备布比卡因人血清白蛋白微球,采用改良的反相高效液相色谱法测定体内布比卡因血药浓度,以家兔为实验对象,以针刺疼痛反应圈直径大小评价其麻醉效果。结果药动学实验结果表明,注射剂组血药浓度达峰值时间短,浓度高,药物驻留时间短。微球组峰值浓度显著低于注射剂组并长时间维持低浓度。微球组MRT较对照组明显延长(P<0.01)。微球组皮下给药最大麻醉圈直径明显小于注射剂对照组(P<0.01),而微球组局麻持续时间较对照组明显延长(P<0.01)。结论高压电场法是一种简单、易行的白蛋白微球制备新方法。Bupi-HSA-MS兔皮下给药,药物扩散少,局部麻醉作用持续时间长,是一种安全长效的局部麻醉止痛新方法。     

生物黏附凝胶剂的研究与开发

生物黏附凝胶剂具有药效持久、稳定性好、制备简单、应用方便等众多优点。本文从药物品种、处方设计、制备工艺等方面综述生物黏附凝胶剂的研究与开发近况。     

滴丸剂的特点及其应用

目的：介绍作为一种药物新剂型的滴丸的作用特点及其应用进展。方法：查阅国内文献资料，对滴丸剂在改善原剂型缺点方面的应用分别加以阐述。结果：基于固体分散原理制备的滴丸剂具有传统剂型不可比拟的优越性。结论：滴丸剂作为一种很有发展前途的剂型，具有广阔的应用前景。     

高效液相色谱法测定绿茶和饮料中的咖啡因

采用反相高效液相色谱法，固定相为十八烷基硅烷键合硅胶，以乙腈-水(20：80)为流动相，检测波长274nm，测定绿茶和饮料中的咖啡因含量。结果线性范围为3．9～3900ng，r=O.9999；绿茶和2种饮料的平均加样回收率分别为100．2％、100．1％和99．8％。该方法准确、简便、快速，适合绿茶和可乐型饮料中咖啡因的测定。     

Ir-MEK/ir-LEK在N-硝基-L-精氨酸抑制吗啡耐受形成中的作用

长期应用阿片类镇痛药将导致药物耐受。由于患者对阿片类药物耐受进而造成成瘾所带来的公共卫生和社会问题日益突出[1] 。Ｎ 硝基 Ｌ 精氨酸 (ＮＯ2 Ａｒｇ)是一种经典的一氧化氮合成酶抑制剂[2 ] 。有研究表明ＮＯ2 Ａｒｇ可抑制吗啡镇痛耐受的形成[3] ,然而关于其作用机制目前还未见文献报道。本文采用剂量递增法模拟临床阿片类药物耐受形成 ,利用放射免疫法测定大鼠各脑分区、脊髓和血浆中甲硫脑啡肽 (ｉｒ ＭＥＫ)、亮脑啡肽 (ｉｒ ＬＥＫ)含量 ,以探讨内源性脑啡肽系统在ＮＯ2 Ａｒｇ抑制吗啡镇痛耐受形成中的作用。1　材料和方法1.1…     

反义寡核苷酸的化学修饰

反义技术是近20年来发展的一种全新的药物设计方法。本文就近几年来反义寡核苷酸在化学修饰方面，包括骨架修饰、糖环修饰、碱基修饰等的最新发展进行了综述。     

艾滋病治疗的研究现状与进展

自首例艾滋病(AIDS)于1981年被美国疾病控制中心确认以来,AIDS严重威胁人类的健康与生存。目前,全球HIV感染和AIDS患者总人数不断上升,特别是非洲地区,AIDS已成为头号杀手,而在印度及南亚地区,由于缺乏明显有效的预防措施,进入21世纪,将面临最严峻的挑战。就我国而言,特别是近几年,HIV感染和AIDS传播速度相当迅猛。据专家估计,我国实际HIV感染者已逾40万,WHO预测,至2010年总数可能超过1,000万。因此,如何预防和控制艾滋病已成为我国一项刻不容缓、复杂而长期的艰巨任务。     

四氢异喹啉衍生物的合成及抗真菌活性

目的 寻找新的抗真菌活性化合物。方法 采用Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉，再通过氮直接烃化法合成目标化合物，并对目标化合物进行初步的体外抗真菌活性实验。结果 合成了18个新的四氢异喹啉衍生物，利用红外光谱、核磁共振谱进行了结构确认。结论 所合成的18个四氢异喹啉衍生物具有不同程度的抗真菌活性。