四氢萘类化合物合成工艺研究

目的 优化取代四氢萘类化合物的合成工艺,重点考察10%Pd/C对关键中间体合成的影响。 方法 平行试验比较10%Pd/C和三乙基硅烷催化羰基还原反应,并对实验结果进行总体分析;对10%Pd/C催化还原采用正交设计法,考察反应物与10%Pd/C的投料比例及溶剂对收率的影响。 结果 10%Pd/C催化羰基还原的成本明显低于三乙基硅烷,且收率高,杂质少,易处理;正交试验证实,催化剂与反应物的投料比例对反应的影响最为显著。 结论 实验证实,利用10%Pd/C催化还原关键中间体,使得取代四氢萘类化合物的合成路线更加     

2-位取代苯并呋喃类化合物的生物活性及合成研究进展

苯并呋喃衍生物是当前研究杂环芳香族化合物的热点之一。据文献报道该类化合物具有抗肿瘤,抗氧化,钙内流阻滞,血管紧张素II受体拮抗,腺苷A1受体拮抗,抗真菌、抗菌活性和血小板聚集拮抗等药理作用。由于苯并呋喃具有广泛活性,因此吸引很多学者对其进行研究。为了更好地研究该类化合物的合成和生物活性,本文对近几年来文献报道的具有良好生物活性的2-位取代苯并呋喃衍生物进行综述,并对它们的合成方法进行概括,为开发新型2-取代苯并呋喃类化合物提供参考。     

2-(取代苯氧基)-5-羟基嘧啶类化合物的制备方法研究

目的探索2-取代苯氧基-5-苯甲氧基嘧啶、2-取代苯氧基．5-羟基嘧啶类化合物的制备方法。方法以2．氯-5-羟基嘧啶为起始原料,经溴苄羟基保护、威廉森醚合成法、脱苄基保护等多步反应制得目标化合物。结果采用该合成路线制得13个未见文献报道的取代苯氧基嘧啶类化合物。结论本研究提出了一条操作简便、条件温和的全新苯氧基嘧啶类化合物合成方法。     

拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ双重抑制剂的研究进展

拓扑异构酶(topoisomerases,Tops)是参与调节细胞内DNA复制、转录、重组和修复等过程的必需酶。Tops分为TopⅠ和TopⅡ,两者通过DNA切断和连接,维持DNA正常拓扑结构和代谢过程。由于Tops在DNA代谢过程的重要作用,干扰Tops的催化活性或者诱导产生Tops介导的DNA损伤已经成为抗肿瘤治疗的重要策略。Tops已经成为最重要的抗肿瘤靶点之一。综述近年来Tops双重抑制剂的研究进展。     

正交实验设计优化二氢卟吩f的制备反应条件

用正交设计法优化了二氢卟吩 f的合成。实验表明 ,将 6 .0 g未经分离纯化的脱镁叶绿酸 a粗品 ( HPL C检测纯度为5 5 % ,5 .5 7mmol)和 2 40 ml 30 %氢氧化钾甲醇液在 0℃下通 O2 氧化反应 1h后再于通 N2 条件下迅速煮沸回流脱羧反应 0 .5 h得 5 .4g二氢卟吩 f粗品 ( HPLC检测纯度为 5 8.7% ) ,经硅胶 H柱色谱分离得 1.1g纯品 ( HPLC检测纯度为 98% ) ,产率达 36 .7%。     

血啉甲醚注射液的稳定性研究

应用反相高效液相色谱法研究了血啉甲醚注射液在强光，高温等条件下的稳定性，结果表明血啉甲醚注射液对光，热不稳定，易分解，血啉甲醚注射液在冷冻避光条件下贮存，稳定性良好。     

DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂研究进展

DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)参与DNA复制、转录、重组、修复等所有关键的细胞核内过程,已成为极其重要的抗癌药物研究新靶点.目前,美国国立癌症研究所药物机制分析电脑网络系统已将TopoⅠ抑制剂列为重点研究的六大类抗肿瘤药物之一.近年来,Topo Ⅰ抑制剂研究出现了新的高潮,已有数个喜树碱类化合物进入临床研究,还发现了一些结构新颖、活性较好的非喜树碱类TopoⅠ抑制剂.本文简单介绍TopoⅠ的拓扑结构与活性位点,重点了各类Topo Ⅰ抑制剂研究的最新进展.     

基于结构的HIV-1整合酶抑制剂设计:计算机模拟方法

HIV整合酶是一种病毒编码蛋白质，它催化病毒DNA整合进入宿主基因组，这为开发新的抗HIV和抗艾滋病疗法提供了一个重要的靶标。综述通过计算机模拟方法进行基于结构的：HIV-1整合酶抑制剂设计，内容包括基于配体(如药效团)和基于靶向(如对接)的设计方法以及三维定量构效关系研究。     

藜芦的黄酮类化学成分研究

目的:对百合科藜芦属植物藜芦Veratrum nigrumL.的黄酮类化学成分进行分离和结构鉴定。方法:采用溶剂法、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析进行成分分离和纯化,通过理化性质和波谱技术鉴定化合物的结构。结果:从藜芦乙醇提取物中分离鉴定了9个黄酮类化合物,分别鉴定为3-甲氧基异鼠李素(3-methoxylisorhamnetin,1)、异鼠李素(isorham-netin,2)、3-甲氧基槲皮素(3-methoxylquercetin,3)、槲皮素(quercetin,4)、异槲皮苷(isoquercitrin,5)、3,5,7-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(3,5,7-trihydroxy-3′,5-′dimethoxylflavone,6)、5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基黄酮(5,7,4-′trihydroxy-3-′methoxyl-fla-vone,7)、5,7,3′,4′-四羟基黄酮(5,7,3′,4-t′etrahydroxyflavone,8)、5,7,3′,5′-四羟基黄酮(5,7,3′,5-′tetrahydroxyflavone,9)。结论:化合物1~9均为首次从该植物中分离得到。     

HIV-1蛋白酶抑制剂的研究新进展

HIV-1蛋白酶抑制剂（PI）是一类重要的抗HIV/AIDS药物。近年来，药物化学家们从大量化合物中筛选出一些具有抑制HIV-1蛋白酶活性的非核苷的拟肽类化合物。尤其是近2-3年，FDA陆续批准了多种HIV-1 PI进入临床后，艾滋病治疗出现了很大进燕尾服。HIV-1 PI与HIV-1逆转录酶抑制剂的联合应用，大大降低了病毒在体内的复制水平，提高了抗病毒效能。HIV-1 PI多为拟肽类化合物。本文就HIV-1 PI的研究进展作一综述。