单甲氧聚乙二醇化学修饰药物酶的研究进展

用单甲氧基聚乙二醉(1)化学修饰药物酶是生化药物研究开发的重要手段之一。本文综述了1化学修饰药物酶的一般方法及修饰后酶在生物和理化性质方面的变化，同时对1研究前景进行展望，并指出了尚待解决的问题。     

南蛇藤活性成分的研究

从卫予科植物南蛇藤ＣｅｌａｓｔｒｕｓｏｒｂｉｃｕｌａｔｕｓＴｈｕｎｂ，根的石油醚提取物中分得８个单体化合物。经化学方法和光谱分析，其中５个化合物分别鉴定为扁蒴藤素（Ｐｒｉｓｔｉｍｅｒｉｎ，Ⅰ，β－谷甾醇（Ⅱ）β－香树脂醇，β－香树脂醇棕榈酸酯，正三十醇乙酸酯。     

透明颤菌血红蛋白基因在链霉菌中的克隆和表达

以质粒ｐＩＪ７０２和ｐＩＪ６９９为载体，构建了两个带有透明颤菌（Ｖｉｔｒｅｏｓｃｉｌａ）血红蛋白（ＶＨｂ）基因（Ｖｇｂ）的大肠杆菌－链霉菌穿梭质粒并转化Ｅ．ｃｏｌｉＨＢ１０１、变青链霉菌（Ｓ．ｌｉｖｉｄａｎｓ）ＴＫ６４及蒽环类抗生素阿柔比星（阿克拉菌素）产生菌——加利利链霉菌（Ｓ．ｇａｌｉｌａｅｕｓ）ＡＴＣＣ３１１３３，经ＣＯ结合差光谱法、ＳＤＳ－ＰＡＧＥ蛋白电泳分析表明Ｖｇｂ在大肠杆菌和链霉菌中得到表达。通过改变培养条件研究溶氧对Ｖｇｂ表达的影响，结果表明在低溶氧的情况下，ＶＨｂ表达量增加。同时发现，在低氧浓度时，ＶＨｂ的表达有利于链霉菌菌体的生长，其菌体生长量高于同样条件下的对照菌株（Ｖｇｂ－）１７％～２９％。     

伸梗獐牙菜的甙类成分

从伸梗獐牙菜的乙醇撮物中分得７个甘类成分，经化学和波谱方法，确定它们的结构分别为２′－ｍ－ｈｙｄｒｏｘｙｂｅｎｚｏｙｌｓｗｅｒｏｓｉｄｅ，Ｉ），獐牙菜苦甙（ｓｗｅｒｔｉａｍａｒｉｎ，Ⅱ），（＋）－ｈｙｄｒｏｘｙｉｎｏｒｅｓｉｎｏｌ－１－Ｏ－β－Ｄ－ｇｉｕｃｏｓｉｄｅ（Ⅲ），８－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖－１，３，５－三羟基Ｓｈｅｎｇ酮（８－Ｏ－β－Ｄ－ｇｉｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｙ１－１，３，５－ｔｒｉｈｙ     

聚合物作为微丸包衣材料的应用研究

根据作者多年采用挤出－滚圆技术开发微丸的经验，以几个典型项目为例，简要介绍微丸包衣材料的筛选，工艺及其有关参数。     

假单胞菌胆固醇酯酶的生产Ⅰ.菌种筛选和发酵条件的研究

通过平板初筛和摇瓶复筛,从371株菌中筛得一株有工业生产价值的胆固醇酯酶产生菌,并对它进行了发酵条件的研究。用所获得的胆固醇酯酶配制的三酶试剂具有良好的稳定性,适用于临床检测。     

单环β-内酰胺新衍生物的合成和抑菌试验

以青霉素衍生物化学转化法,合成了16个单环β-内酰胺新化合物。体外抑菌试验结果表明化合物1b 对表皮葡萄球菌26069的最低抑菌浓度为6.2μg/ml。     

褐产色小单孢菌——一株新的西索米星产生菌

从云南省大理县分得的一株褐产色小单孢菌,孢子层呈橄榄绿色,在酪氨酸琼脂上能产生褐色素,孢子表面有棘刺状突起,分类学鉴别它为小单孢菌属的一株新种。其主要发酵产物经提取、精制和微生物、理化特性、耐药谱及波谱学研究证明为西索米星。     

2-甲基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的合成

２－甲基－４，６－二氯－５－氨基嘧啶的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ５┐ＡＭＩＮＯ┐４，６┐ＤＩＣＨＬＯＲＯ┐２┐ＭＥＴＨＹＬＰＹＲＩＭＩＤＩＮＥ宁奇桑爽张秀平＊（上海医药工业研究院，上海２００４３７）ＮＩＮＧＱｉ，ＳＡＮＧＳｈｕａｎｇ，ＺＨＡＮＧＸｉｕ...     

4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

合成了4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物25个。在抑制 L1210白血病细胞和 KB 细胞的试验中,大部分磺酰胺基表鬼臼毒素显示比依托泊甙更强的活性。简要讨论了该类化合物的结构-活性关系。