复方雪上一枝蒿贴剂的研制及体外评价

以雪上一枝蒿甲素(1)的体外透皮量为评价指标,筛选复方雪上一枝蒿膜控型透皮贴剂处方。处方用三乙醇胺调至pH 7.5±0.2,同时加入5%的柠檬烯能有效促进1透过乙烯-醋酸乙烯共聚物膜;体外透裸鼠离体皮肤试验表明,5%的月桂氮(艹卓)酮能显著提高1的透皮量,且贴剂能维持24h稳定释药,与原酊剂相比,透皮速率无显著性差异。     

愈酚溴新口服溶液剂的药物动力学和生物等效性研究

在20名男性健康受试者中进行愈酚溴新口服溶液剂人体生物等效性研究,以市售愈创甘油醚片和盐酸溴己新片为参比制剂,剂量为愈创甘油醚400mg、盐酸溴己新16mg。采用LC-MS/MS法同时测定血浆中愈创甘油醚、溴己新和溴己新活性代谢物氨溴索的浓度。研究结果表明:以愈创甘油醚为研究对象,愈酚溴新口服溶液剂的生物利用度高于愈创甘油醚片,平均相对生物利用度为(136.32±29.62)%;以溴己新为研究对象,愈酚溴新口服溶液剂与盐酸溴己新片生物等效,平均相对生物利用度为(106.72±32.19)%。     

盐酸诺拉曲塞的合成

2-溴-4-硝基甲苯经催化氢化、与水合氯醛和盐酸羟胺反应、环合制得4-溴-5-甲基靛红,再经Baeyer-Villiger反应、甲酯化、与盐酸氯甲脒环合、Ullmann反应、成盐结晶制得胸苷酸合成酶抑制剂盐酸诺拉曲塞二水合物,总收率为8%。     

治疗哮喘或慢性阻塞性肺病药物的研究进展

综述了近年来用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺病的β2受体激动剂、M胆碱受体阻滞剂、磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂、糖皮质激素和炎性介质拮抗剂等药物的研究进展。     

中药有效成分提取分离新技术的研究进展

综述超临界流体萃取、微波辅助萃取、超声辅助提取、酶工程技术、动态连续逆流提取及动态循环阶段连续逆流提取、半仿生提取、新型吸附剂电泳、超高效液相色谱(UPLC)、高分离度快速液相色谱(RRLC)和超快速液相色谱(UFLC)、高速逆流色谱、超临界流体色谱、亲和色谱、分子烙印亲和色谱、免疫亲和色谱、生物色谱、分子生物色谱、细胞膜色谱、多维组合色谱、萃取与色谱技术联机耦合、大孔树脂吸附分离、膜分离、分子蒸馏技术及双水相萃取等新技术在中药有效成分提取分离中的研究进展。     

SIPI5047的合成及非阿片类中枢镇痛活性研究

为研究芳烷酮哌嗪类新化合物SIPI5047的非阿片类中枢镇痛活性，以哌嗪为起始原料经5步反应合成SIPI5047，通过多种动物模型研究SIPI5047的体内镇痛活性、作用机制、作用类型及药物成瘾性。研究表明：SIPI5047具有明显镇痛活性，其镇痛强度与吗啡相当，远强于目前临床广泛应用的镇痛药对乙酰氨基酚。SIPI5047不具有解热和抗炎作用，但有明显的中枢抑制作用。SIPI5047与μ阿片受体无明显亲和力，对NMDA受体多胺位点具有较强的抑制作用。SIPI5047多次用药不产生身体与精神依赖作用。SIPI5047是一种作用于中枢的新型非阿片类镇痛剂，具有作为非成瘾性镇痛新药深入研究开发的价值。     

我国抗生素(微生物药物)产业与研发进展

抗生素(微生物药物)在临床和非临床中的应用具有其他药物无法替代的价值.我国已经能够生产出世界上已有的大部分品种.但是,整个抗生素产业的发展表现为:像青霉素和红霉素等大宗品种规模化集聚,竞争剧烈;像万古霉素和替考拉宁等非专利"新品种"虽然盈利空间较大,但技术容易扩散而获利周期较短;像头孢硫脒和依替米星具有自主知识产权的新药尽管市场不大,但获利周期长,因而不少企业具有较大的研发热情.多年来,一些相关的科研院所和企业的研究机构不仅开发了一系列的新品种和新工艺,而且在创新药物的研究方面也取得了一些可喜的成绩,为我国抗生素工业的发展做出了重要的贡献.     

脂肪乳剂中反式脂肪酸的甲酯化-毛细管气相色谱法测定

建立了甲酯化-毛细管气相色谱法测定脂肪乳剂中反式脂肪酸。样品经甲醇钠作用甲酯化，采用强极性毛细管柱，程序升温。甲酯化法对典型甘油三酯的酯化效率为100．1％～101．3％，C18：1、C18：2、C18：3区域的反式脂肪酸与邻近的顺式脂肪酸分离完全，检出限为3～6．37μg／ml。6批脂肪乳剂样品中反式脂肪酸含量为1．24-3．40mg／ml。     

人血浆中头孢泊肟的RP-HPLC法测定

建立了RP—HPLC法测定人血浆中头孢泊肟的浓度。采用C18柱，以头孢氨苄为内标，流动相为乙腈-水-三氟乙酸-三乙胺（14：86：0．1：0．1），流速为1．2ml／min，检测波长254nm。血浆样品经25％高氯酸乙腈蛋白沉淀后进样测定。头孢泊肟的线性范围为0．025-4．0μg／ml，最低定量限为0．025μg／ml；日内、日间RSD均小于6．53％，相对回收率为99．6％～104．2％，提取回收率均大于85.3％。     

伊钮小单孢菌2-脱氧蟹肌醇氨基转移酶基因sisM的克隆与表达

从伊钮小单孢菌（Micromonospora inyoensis）中扩增到参与西索米星生物合成基因sisM，其开放阅读框长1263bp．编码含421个氨基酸残基（44.3ku）的蛋白质。经Blast比对，该蛋白与已报道的L-谷氨酰胺：2-脱氧蟹肌醇（DOI）氨基转移酶有很高的同源性，据此推测sisM是编码DOI氨基转移酶的基因。该基因在IPTG诱导下．在大肠埃希菌BL21（DE3）实现了表达，表达产物的分子量与推测的一致。这是从伊钮小单孢菌克隆到的又一参与西索米星核心基团2-脱氧链霉胺（DOS）生物合成的新基因，该基因在GenBank的登录号为EU074791。