β,β-双-(对取代氨基苯氧基)-二乙醚类衍生物的合成

本文改变了α,ω-双(对氨基苯氧基)烷类及α-(对氨基苯氧基)-ω-(苯氧基)-烷类等两类对血吸虫病有效的衍生物的化学结构,合成了乙醚类衍生物十种,以期获得对日本血吸虫病有更好实验疗效的药物:(Ⅰ)R,R′=-NH₂ (Ⅳ)(Ⅱ)R,R′=-NHCH₃(Ⅲ)R,R′=-N(CH₃)₂     

近年来旋毛虫病治疗的进展

旋毛虫病是人畜共患的疾病,分布于世界各地,在某些国家和地区,如立陶宛、波兰、苏联、乌克兰、罗马尼亚、匈牙利、保加利亚、捷克的发病率相当高。并在局部地区时有“暴发流行”。由于该病引起的症状甚为严重,死亡率颇高,故已广泛引起重视。自从噻苯咪唑问世以来,已改变了1960年以前对旋毛虫病束手无策的状况。兹将近年来有关这方面的进展综述如下:     

“肠移”法初筛口服抗血吸虫童虫药物的研究

本文根据血吸虫童虫按时从小白鼠肝脏移行至腸系膜靜脉的規律,以及有效药物抑制童虫发育和延緩其“腸移”的現象,提出了一个比“重虫长度”初篩法的指标更明确而操作更簡便的初篩方法——“腸移”法,感染尾蚴的小白鼠于感染当日起,口服药物14天后解剖2—3鼠,如童虫皆不发生“腸移”,可认为該药有抑制童虫发育的作用或可能的杀虫作用。     

口服防治血吸虫病新药的初筛方法

本文对新型防治日本血吸虫病药物的初篩方法进行了初步探讨。预防或治疗日本血吸虫病新药的筛选剂量,可以得自6鼠3天测毒的结果。小白鼠感染尾蚴当日起连续服药14天,停药次日解剖,用冲洗法冲出肝内童虫,测量其平均长度。如对照组平均长度与服药组相比的比率大于2,而且部分童虫的长度不及300微米,可认为该药有抑制童虫的作用。小白鼠感染尾蚴后4周,连续服药5—7天,停药次日解剖。如体虫雌虫缩短,色素明显减退,则认为该药对成虫有作用。     

生物热灭卵效果的进一步观察

去年我们在实验室发现1:5人粪尿中的钩虫卵,在38℃的情况下,三天全部死亡,故于1959年夏设计生物热灭卵,进行观察,获得一定效果。认为该法对杀灭钩虫卵的效果,迅速而显著,方法简便,设备简单,不需花钱,并可扩大肥源,有利于农业生产,在南方各省,惯用水粪地区及北方惯用堆肥地区,均不失为     

F-30066对日本血吸虫作用的组织化学观察

本文报导了抗血吸虫新药F-30066在体外或体內对日本血吸虫作用后,虫体內各种主要組織化学物貭的分布及其变化的研究工作。証明F-30066不論在体外或体內,均使原来貯存于虫体实貭組織和肌纤維中的糖元明显消失。药物对虫体内脫氧核糖核酸、核糖核酸、碱性磷酸酶、酸性磷酸酶和中性脂肪等无明显作用。     

F30066的某些药理作用

F30066对家兔胃肠道有强烈的刺激作用;对小白鼠的中枢神经系统与戊巴比妥钠有协同作用,也与五甲烯四氮唑有协同作用。它能使正常家兔的体温下降,使离体兔心收缩力减弱,使豚鼠小支气管平滑肌收缩。中毒家兔临死时四肢麻痹、呼吸减慢、角膜反射消失、交替出现强直性及阵攣性痉攣,最后因呼吸停止而死亡。一只中毒家兔于呼吸减慢前出现心跳不规律。     

吐酒石与呋喃丙胺类药物合并应用治疗家兔日本血吸虫病的研究

感染日本血吸虫病的家兔用F30385或呋喃丙胺治疗,剂量分别为50及150毫克/公斤×14天时,无论在结束治疗时或治后4周内,寄居在小肠肠系膜静脉内的血吸虫显著减少或消失,且移行至肝内的两性虫皆退化死亡,但残留在直肠静脉内的虫数则与治前相仿,虫的大小及形态亦无明显变化,若在治疗的第1—2天,于口服F30385或呋喃丙胺前2小时注射6—12毫克/公斤的吐酒石,以促使肠系膜下静脉内的虫体肝移,则不仅可提高减虫率,且可使部分病兔获得治愈。     

可的松对F30066预防性治疗及治疗小白鼠日本血吸虫病疗效的影响

大剂量及小剂量可的松均增强F30066预防性治疗小白鼠日本血吸虫病的疗效,大剂量可的松也增强F30066治疗效果,可的松使肺的网状内皮系统细胞的吞噬功能增强,这可能与它增强预防性治疗的作用有关。我们认为,临床上若以可的松和F30066联合应用有可能获得较好的治疗血吸虫病的效果。