海群生治疗丝虫病的过敏反应及其处理

海群生为丝虫病病原治疗的有效药物。它的毒性很低,小鼠口服的半数致死量为560毫克/公斤,狗每天给服50毫克/公斤,连续2个月未出现毒性反应。通过大规模的防治实践,证明它对人体也是安全的。但当治疗微丝蚴血症时,可因微丝蚴波大量杀灭而引起过敏反应。由于过敏反应,常使海群生的集体治疗不易披接受。因此,解决这个问题具有实际重要性。一、临床表现通常表现为以发热为主的症候群,包括发热、畏寒、头痛、头昏、乏力、肌肉关节酸痛等,此外有皮肤瘙痒、皮疹、食欲减退和胃肠道反应,偶可出现喉头水肿以及支气管痉挛、紫癜、黄疸和血尿。其反应程度与血中微丝蚴的数目在一定范围内是成正比的。发热可在服药后3～24小时内出现,一般发生在6～8小时以后。马来丝虫病血中微丝蚴超过10条/60立方毫米者于初次治疗后几乎大多出现发热。如不加处理,体温可高达39～40℃,热程约3天。班氏丝     

丝虫病化学治疗的研究——5-硝基-2-呋喃乙烯衍生物及其类似物的合成

为了寻找口服抗丝虫病新药,合成了具有碳碳双键乙烯型和碳氮双键甲亚胺型两类化合物共95个。经感染棉鼠丝虫的棉鼠筛选结果,发现有25个化合物对微丝蚴和/或成虫具有明显的抗虫作用。其中以N-(5-硝基-2-呋喃甲叉)-1-氨基四氢-2(1H)嘧啶酮(Ⅱ₇)药理编号M-170对成虫有强烈的杀死作用,且毒性较低,已进入初步临床试验。     

二磺酸钠儿茶酚对注射酒石酸锑钾后兔体内锑的分布及排泄的影响

家兔靜脉注射酒石酸銻鉀8毫克/公斤后1/2小时及2小时的血銻分別为2.1及0.6微克/克。在相同剂量酒石酸銻鉀注射后立卽靜脉注射二磺酸鈉儿茶酚500毫克/公斤,1/2小时的血銻浓度为6.1微克/克,2小时为2.1微克/克。血浆銻含量的增高較血球更明显,在合并注射后1/2小时兔內血浆銻量可达7.5微克/毫升,約为血球銻量3.8微克/毫升的1倍。第2小时二者含量相接近。由于血浆銻量增加,小便內銻的排出亦相应加多,注射后1小时及3小时排出尿銻比对照組高2.3及6.8倍。合用二磺酸鈉儿茶酚注射后24小时的家兔肝脏、心脏及血吸虫虫体的含銻量分別减少31.6%,36.3%及34.8%。     

抗血吸虫病药物的研究 取代苯亚甲基-双-氯乙酰胺类的合成

拜耳药厂于1958年报导,卤代乙酰胺类与苯甲醛或取代苯甲醛缩合成取代苯亚甲基-双-卤代乙酰胺类对曼氏血吸虫病有治疗作用.其后于1962年Schraufst(?)tter等报导了合成的一系列次烷基-和取代苯亚甲基-双-氯乙酰胺类,对曼氏和埃及血吸虫病有治疗作用,其中以邻氯苯亚甲基-双-氯乙酰胺(拜耳T102)对患曼氏血吸虫病的小白鼠疗效最好.我们用同法合成了12个本亚甲基和取代苯亚甲基-双-氯乙酰胺类供动物筛选,证明化合物Ⅰ、Ⅴ、Ⅵ和Ⅸ对日本血吸虫病有预防作用,但无治疗作用.以上四个化合物又经预防复筛试验,表明它们的减虫率不够满意.     

抗血吸虫病药物的研究 取代(4-氨基-1-萘偶氮)苯和取代[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯类的合成

应用Elslager等法合成了35个取代(4-氨基-1-萘偶氮)苯和取代[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯类,同时又合成了5-(4-氨基-1-萘偶氮)尿嘧啶和5-[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]尿嘧啶。经动物筛选证明,有13个化合物对日本血吸虫病有预防和治疗作用,其中以2-氯-4-硝基[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯(化合物26)和5-[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]尿嘧啶(I_b)的治疗作用最显著,灭虫率达70％左右。     

曼氏血吸虫病实验诊断的研究

本文用日本血吸虫成虫及虫卵抗原皮内试验、冻干虫卵环卵反应、尾蚴膜反应和粪便检查等方法调查124名援外人员,阳性率分别为25.9％、55.6％、57.2％和54.0％,属曼氏血吸虫感染。粪检阳性组的尾蚴膜和环卵反应阳性率分别达97.0％和94.0％。治疗后复查表明,环卵反应转阴率较尾蚴膜反应为高。作者还讨论了用日本血吸虫各期抗原检查曼氏血吸虫病病人及考核疗效的价值。     

感染小鼠用吡喹酮治疗后其体内血吸虫体表抗原的显露

应用间接荧光抗体试验法对整体血吸虫检测的结果表明,感染日本血吸虫的小鼠一次口服吡喹酮300毫克/公斤后10～30分钟,其体内两性血吸虫的体表抗原即开始显露,16小时后虫的体表抗原大部分已显露。治后3～7天,残留血吸虫体表抗原的检测转为阴性。本文就经吡喹酮作用后血吸虫体表抗原显露的意义进行了一些讨论。     

宿主抗原和免疫逃避现象

动物的免疫反应是一种由细胞和可溶性因子构成的复杂的多成分系统完成的生物现象,它能迅速识别甚至杀死入侵的外来生物体。但在某些情况下,有多种寄生物能在具备完整的免疫反应的宿主体内引起长期的慢性感染,因为它们已经发展了逃避宿主免疫力的功能。近十几年来,这是国际寄生虫学界较为注目的课题之一。这里不可能广泛地讨论寄生虫的免疫逃避机理,因为那可能是一个包含了生物进化、信息遗传、抗原变异、免疫抑制等多种过程的复杂的生物医学问题;但以血吸虫感染过程中的“宿主抗原”为例就此作一述评,或有益于该类研究的开展,并供寄生虫学工作者参考。     

抗疟新药磷酸咯萘啶的合成

本文简要介绍了抗疟新药磷酸咯萘啶的两种合成方法。方法A目前已通过生产工艺鉴定,但所用原料2-氨基吡啶价格昂贵,成本较高;方法B采用吡啶为起始原料,成本较低,且原料易得,但缺点是反应体积较大,后处理烦琐,氯化产率为43.9～48.2％,尚有待提高。