硝硫氰胺衍生物实验治疗动物血吸虫病

硝硫氰胺是瑞士Ciba药厂合成的广谱抗蠕虫新药,有良好的抗血吸虫、绦虫等活性。近年以来,国内外对该药的疗效、杀虫作用和毒理等进行了一系列实验研究,并已在临床上治愈了大量血吸虫病人,但在部分受治病人中引起肝脏损害等副作用。为了寻找较理想的药物,近年本所药物化学研究室合成了一些该化合物的衍生物,经初筛发现,S79082、     

日本血吸虫表面膜抗原的分离和初步分析

Triton处理所获成虫表面膜抗原,与感染或相应免疫免血清形成阳性琼脂双扩散;与相应免疫鼠血清形成阳性免疫荧光试验;SDS凝胶电泳呈现25条以上区带;经A蛋白-琼脂糖珠吸附及电泳获得几个不同分子量的免疫反应特异性蛋白;硫酸铵分部沉淀及酶活力测定证明表面膜20％硫酸铵沉淀中富含碱性磷酸酶。     

萱草根的研究 Ⅲ.治疗血吸虫病有效成分的初步分离和鉴定

百合科萱草属萱草根(Hemerocallis thunbergii Baker),系一种治疗血吸虫病的中药。經过氯仿提取,通过氧化鋁色层分离,能获得一种黄色粉末(萱草根成分Ⅰ),在243℃时变棕色,266—269℃时熔融(分解)。經用小白鼠測毒試驗,LD₅₀为0.95毫克/20克,同时出現疗效。用甲酰二甲胺重結晶,得橘紅色結晶(萱草根成分Ⅱ),在240℃时变棕色,268—269℃时熔融(分解),毒性与疗效却大大降低,但当剂量增大时,毒性与疗效又同时出現。继以碱液溶解結晶,加酸酸化,又得黄色粉末(萱草根成分Ⅲ),在240℃时变棕色,268—269℃时熔融(分解),LD₅₀为0.34毫克/20克。萱草根成分Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ虽然毒性大小有差別,但是,在化学上均为弱酸性物貭,它們的溶解情况、显色反应和熔点等都相同;而且,相互間的混合熔点也不降低;在紅外綫吸收光譜上,所呈現的吸收峯也相一致;紙上层析試驗,在三种不同的溶解系統中,均得相似的一个斑点;它們在相同条件下进行乙酰化,分別获得熔点为240—241℃的白色板状結晶,相互間的混合熔点也不降低,紅外綫吸收光譜也相一致。根据上述結果,从化学上看来,萱草根成分Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ可能是同一种物貭,这种物貭系治疗血吸虫病的有效成分。經药理試驗証明,成分Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ的药理作用尚有程度上的不同,这种現象可能与化学結构有关,尚待更多实驗闡明。这个化合物暫定名为萱草根素(hemerocallin),分子式为C₁₆H₁₄O₄。     

血吸虫病实验治疗研究 ⅩⅢ.用锑剂治疗动物血吸虫病时甘油增效作用的进一步研究

自Luttermoser报告甘油能增加口服吐酒石或腹腔注射锑酚对曼氏血吸虫病的疗效后,作者等经动物试验证明甘油亦能增进肌肉或腹腔注射锑酚及吐酒石对小白鼠的日本血吸虫病的疗效。鉴于近年来在血吸虫病的临床治疗中已广泛地推行了短程疗法,进一步研究甘油对锑剂短程疗法的增效作用,将有助于临床应用的参考,乃先后用小白鼠及家兔作了如下实验。     

酶连免疫吸附剂测定

酶连免疫吸附剂测定(Enzyme LinkedImmunosorbent Assay,简称ELISA)是70年代出现的新的免疫测定技术。在这种测定中应用两种试剂:一种是将抗原(或抗体)吸附于载体上成为免疫吸附剂,另一种是用酶标记的抗体(或抗原)。这两种试剂与标本中的待测物(抗体或抗原)起特异的免疫学反应,最后用测定酶活力的方法来增加测定的敏感度,可使之达到与放射免疫测定相接近的水     

吡喹酮治疗华支睾吸虫病的临床观察及其与六氯对二甲苯的比较

用吡喹酮对237例华支睾吸虫病患者进行治疗观察,并以六氯对二甲苯治疗40例作为对比。治后4个月复查表明,吡喹酮总剂量120毫克/公斤组的粪虫卵阴转率达97.1％,显著高于六氯对二甲苯组。治后患者症状及体征均有所改善。药物反应以吡喹酮治疗组轻。与六氯对二甲苯相比,吡喹酮疗程短,反应轻,疗效亦佳,是值得推荐的新药。     

伯氏鼠疟原虫(Plasmodium berghei)对咯萘啶抗药性的研究

用本所传代已二十余年、对药物敏感的伯氏鼠疟原虫作种源,每转种一代给小白鼠口服单次量咯萘啶。第1代剂量为8 mg/kg,其后剂量每代增加2 mg/kg。转种至第23代,剂量达2,400mg/kg时,虽部分小鼠死亡,存活小鼠的原虫血症仍不转阴,此时原虫的抗药性为亲代原虫的300倍以上。抗咯萘啶鼠疟原虫(RPB_2)对氯喹、喹哌、吡咯喹、M-6407、阿的平与青蒿素等有一定程度的交叉抗药性。用对亲代原虫有效量的3～10倍治疗RPB_2原虫时,不能使原虫血症转阴。如不再用药,连续转种5代,RPB_2可恢复对咯萘啶的敏感性。     

廿年来抗疟药物化学研究进展(续)

寻找疟疾病因性预防药物,是疟疾防治上的一个非常关键的课题。过去寻找病因性预防药物之所以进展缓慢,主要是由于没有满意的实验动物模型。近年来,由于实验动物模型的建立和筛选方法的改进,已取得进展。Davidson为了研究组织内裂殖体杀灭剂曾从4,000个化合物的动物筛选中,发现了700多     

间日疟原虫种株研究的国外进展

在公认的四种人体疟原虫中,以间日疟原虫及其引起的间日疟表现最为复杂。单用氯喹标准疗程治疗间日疟,海南岛的复发率为90%左右,而江苏洪泽地区和黄淮平原的复发率仅约35%。氯喹加伯喹210毫克十四天疗法,海南岛的复发率为27.3%,其中幼儿的复发率超过90%%,与同年龄单用氯喹的无甚差别;然以同样方法在上海治疗58例,竟无一例复发。这显然与间日疟原虫的生物学特性有关,不应全部归咎于镜检技术上的差异。     

世界卫生组织西太区和东南亚区马来丝虫病工作会议资料

会议于1979年6月18日至21日在吉隆坡召开,现将会议资料摘要介绍于下。一、流行病学、防治、监测及卫生教育等(一)西太平洋区和东南亚区各国马来丝虫病现状:1. 中国(略)2. 印度:马来丝虫在印度不是一个重要的公共卫生问题,分布限于喀拉拉、泰米尔纳德、安得拉、奥里萨、中央和阿萨姆等6个邦的部分农村。媒介为环斑曼蚊和常型曼蚊。喀拉拉邦1976年估计有微丝蚴血症者20万及有症状体征者12万5千人。40年来,该邦的马来丝虫病流行呈下降趋势,如南香塔拉1975年的微丝蚴率从1934年的37. 5%降到了13. 4%。1976和1979年分别在奥里萨邦的两个流行区作调查,证明当地马来丝虫病已经消灭。据试点的观察,采用海群生治疗(集体治疗或治疗微丝蚴血症者)结合六六六喷洒的综合措施,使微丝蚴率和发病率明显下降。