特非那定合成工艺改进

特非那定是哌啶类抗组胺药，具有特异的外周H1受体拮抗作用，有抗5-羟色胺的作用，它是无中枢抑制作用、无镇静作用而高效安全的新型组胺受体H1拮抗剂，为目前临床上常用的抗过敏药物，主用于过敏性鼻炎，急慢性荨麻疹，枯草热的治疗。     

药品流通信息化管理探讨

随着医药市场发展规模化、集约化的趋势,医药企业突破了地域的限制,形成了跨区域、多分支机构的集团型企业。但国内的医药企业管理模式却不容乐观。本文根据国内药品流通过程信息化管理的现状以及存在的问题,提出了相应的对策,希望可以对国内药品流通领域的探索作出贡献。     

氢溴酸达非那新合成方法研究

目的合成氢溴酸达非那新。方法以R-(+)-3-羟基吡咯烷盐酸盐为原料,经氯代、氨基保护、缩合、脱N-保护基、氰基水解,与L-(+)-酒石酸成盐,再经皂化游离等反应,制得3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基)四氢吡咯,与5-(2-溴乙基)-2,3-二氢苯并呋喃缩合、成盐,制得氢溴酸达非那新。结果与结论氢溴酸达非那新的总收率为23%,产物结构经1H-NMR和MS进行了确认。     

TAT介导的几种纳米药物载体的研究概况

TAT是一种应用最早且现今最为常用的细胞穿膜肽,已经成功与多种纳米载体如脂质体、胶束、纳米粒等连结形成可内化进入细胞内的载药体系。文章主要对TAT介导的几种纳米载药体系的穿透机制、体内外抗肿瘤活性及靶向病变部位能力等方面的研究进行综述,同时对微环境pH敏感的TAT靶向药物载体的研究进展作了简单介绍。     

透明质酸寡糖与肿瘤多药耐药相关性的研究进展

透明质酸寡糖(o-HA)对不同的肿瘤有不同的作用,其机制也不同。o-HA可以逆转肿瘤细胞的多药耐药性(MDR),抑制糖蛋白的表达,干扰糖蛋白介导的药物外排泵发挥作用,增加抗肿瘤药物在耐药细胞中的蓄积,从而增强疗效。o-HA可以诱导肿瘤细胞发生凋亡,从而使肿瘤细胞恢复对化疗剂的敏感性。o-HA与肿瘤及肿瘤细胞的MDR作用有一定的相关性,且可减弱肿瘤细胞的MDR,具有开发为增敏剂的可能。本文对o-HA肿瘤及肿瘤细胞MDR相关性的进展进行综述。     

HPLC法测定藏药安儿宁颗粒中岩白菜素的含量

目的建立测定安儿宁颗粒中岩白菜素含量的HPLC法。方法采用Boston C18色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）,柱温为25℃,以甲醇-水（17：83,V/V）为流动相,流速为1.0mL/min,检测波长为275nm,进样量为10μL。结果在10.1～101.0μg/mL浓度范围内,岩白菜素的色谱峰峰面积与对照品浓度线性关系良好（r=0.9998,n=5）,平均加样回收率分别为98.85%,RSD为1.37%（n=6）。结论所建立的含量测定方法简便易行、准确度高、重现性好,可用于安儿宁颗粒中岩白菜素的质量控制。     

奥美沙坦酯关键中间体的合成工艺改进

目的优化奥美沙坦酯关键中间体的合成工艺。方法以4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯为原料,与4-[2-(2-三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴缩合合成关键中间体4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2'-(三苯甲基四唑-5-基)联苯基-4-基甲基]咪唑-5-羧酸乙酯。结果与结论该优化的合成方法操作简便,制备的中间体收率为55%,质量较好。     

单甘酯对实验性血栓形成的影响

目的　研究单甘酯 (glycolmannatesulfate ,GMS)对血栓形成的影响。方法　结扎大鼠下腔静脉观察对静脉血栓的形成 ,Chandler方法观察体外血栓形成 ,全自动凝血仪测定凝血指标和纤维蛋白原及ATⅢ、Ⅱ、Ⅱa活性。结果　GMS 2 0、40mg·kg-1对大鼠静脉血栓的形成有抑制作用 (P<0 0 1) ;2 5mg·kg-1即能明显抑制家兔体外血栓的形成 ,随剂量的增加而增强。GMS可使家兔TT、CT、APTT、RT及PT明显延长 ,降低大鼠血浆纤维蛋白原含量及降低因子Ⅱ及因子Ⅱa活性 ,升高ATⅢ活性。结论　GMS具有明显的抗血栓形成作用 ,其作用机制与其抗凝血作用有关     

门诊不合理用药处方分析

随机抽查门诊处方18718张,发现不合格处方518张。分析用药不当的原因主要在于：忽视药酶作用、忽视胃肠蠕动功能,忽视对消化道的刺激作用、忽视竞争血浆蛋白结合部位。忽视理化反应和配伍禁忌、重复用药、微生物制剂与抗生素药物合用、忽视溶媒的选择等。     

低分子肝素前体脂质体制剂的研究

目的：探讨用前体脂质体法制备LMWH脂质体制剂的影响因素及质量评定。方法：以包封率为指标,用正交设计试验法研究由前体脂质成含药脂质体过程中的影响因素,并以包封率、形态、粒度、分布评估了制剂的质量,以动物试验考察了制剂的缓释性。结果：影响因素作用的大小顺序为：甘露醇用量＞类酯配比＞药物浓度＞十八胺用量,最佳工艺制剂包封率为37．3％,在电镜下为圆形或椭圆形,90％颗粒粒径小于1．2μm,动物试验表明,该制剂体内可维持8h的药物作用。结论：前体脂质体法制脂质体制剂有较高的包封率、良好的粒度分布及一定的缓释性。