柳珊瑚化学成分与生物活性研究新进展

该文综述了近年来有关海洋无脊椎动物——柳珊瑚的化学成分与生物活性研究,收载了期间所报道的432个新化合物,包括46个倍半萜(含2个新天然产物),281个二萜(含1人工产物和4个海笔目八放珊瑚二萜),76个甾体,29个生物碱及其他(包括2个新天然产物)。根据化合物结构类型和柳珊瑚的科属分类进行阐述,对相关的生物活性做同步分析。重点阐述新骨架和复杂结构的特征、鉴定方法和可能的生源途径,对新化合物的来源和二萜的结构类型进行了分类,首次提出部分二萜骨架的中文译名。柳珊瑚的生物活性研究包括抗肿瘤(细胞毒)、抗炎、抗菌(金葡菌、结核杆菌等)、抗疟疾、抗污损等多方面,从中详细总结了对肿瘤细胞的细胞毒(或抑制)活性,并对柳珊瑚的化学和生物活性研究做相关讨论与展望,以期为我国柳珊瑚化学和生物活性研究、柳珊瑚化学生态学研究及海洋药物先导化合物的发现提供一定的参考。     

乙烷硒啉对H-22荷瘤鼠CYP450酶系影响

[摘要]目的：观察新药乙烷硒啉（BBSKE）对肿瘤H-22引起的小鼠肝脏细胞色素P450含量及其主要亚型活性变化的影响。方法：H-22荷瘤小鼠,给予不同剂量的BBSKE 10d后,提取肝微粒体,Omura法测定CYP450的含量,分光光度法测定CYP1A,CYP3A和CYP2E1活性。结果：肿瘤H-22能引起CYP1A活性升高（P＜0.01）,CYP3A活性降低（P＜0.01）;BBSKE能明显下调荷瘤鼠CYP1A活性,上调CYP3A活性作用（P＜0.05）。肿瘤H-22和BBSKE对CYP450含量和CYP2E1均无明显影响。结论：BBSKE对荷瘤鼠CYP1A活性有下调作用;对CYP3A有诱导作用;对CYP2E1无明显影响。     

溪黄草的化学成分研究

目的:对溪黄草的化学成分进行研究.方法:利用萃取,硅胶、凝胶和反相硅胶柱色谱以及高效液相色谱法进行分离和纯化,采用波谱学技术(1D和2D NMR.MS,IR等)进行结构鉴定.结果:分离并鉴定出6个化合物,分别是ent -1α,7α,14β,20-tetrahydroxy-11,16-kauradien- 15 -one(1),kamebakaurin(2),dihydrokamebakaurin(3),rabdoinflexin A (4),胡萝卜苷(5),β-谷甾醇(6).结论:其中化合物1为新化合物,化合物3为首次从该植物中分离得到.     

靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

基于已知化合物的化学结构,利用生物电子等排体原理,结合分子对接技术设计合成了12个靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂,测定了其体外抗肿瘤活性并进行了分子对接研究。目标化合物结构均已由核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(¹³C NMR)和高分辨质谱(HR-MS)进行了确证。体外抗肿瘤实验结果表明,化合物5b对棕榈酰基转移酶高表达的MCF-7细胞表现出的抑制活性与对照药(IC₅₀=8.4μmol·L^-1)相当,IC₅₀为12.0μmol·L^-1。化合物4b对He La细胞(IC₅₀=8.1μmol·L^-1)的抑制活性优于顺铂(IC₅₀=40.1μmol·L^-1)。同时分子对接结果表明,化合物均能完全进入3’-磷酸腺苷-5’-二磷酸(PAP)活性口袋内,且5b打分值最好,具有进一步的研究价值。     

药物筛选技术的最新进展--高内涵筛选

化合物活性筛选是创新药物研究过程的起点和具有决定意义的关键步骤。基于细胞的高内涵药物筛选技术实现了对化合物多靶点多参数的同时检测，代表着创新药物研究技术发展的必然趋势，将在未来的新药研发过程中发挥重要作用。笔者介绍了高内涵筛选技术的概念、系统组成，分析了其优势特点，并简要讨论了其在新药研究尤其是抗肿瘤药物研究中的实际应用。     

功能性多神经元钙成像技术及其在神经药理学中的应用前景

功能性多神经元钙成像(functional multineuron calcium imaging,fMCI)是一种通过记录神经元内Ca2+信号变化,从空间时间模式上监测大量神经元动作电位的光学记录技术。该文综述了fMCI技术及其在神经药理学研究中的应用前景,fMCI为解析脑的各种功能活动和基于神经网络的某些中枢神经系统药物机理研究提供了强有力的工具。     

罗汉果中一新葫芦烷型三萜皂苷--光果木鳖皂苷Ⅰ

目的研究罗汉果中的化学成分。方法用各种色谱法分离和精制纯品化合物,通过各种谱学方法鉴定其结构。结果从罗汉果乙醇提取物中得到4个葫芦烷型三萜皂苷,分别为:罗汉果皂苷E(mogroside ⅡE,Ⅰ)、罗汉果皂苷(mogroside Ⅲ,Ⅱ)、光果木鳖皂苷(grosmomoside Ⅰ, Ⅲ)和罗汉果皂苷(mogroside Ⅴ,Ⅳ)。结论光果木鳖皂苷为一新化合物,鉴定其结构为罗汉果醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-24-O-{[β-D-吡喃葡萄糖基(2-1)]- [β-D-吡喃葡萄糖基(6-1)]-β-D-吡喃半乳糖苷{mogrol-3-O-β-D-glucopyranoside-24-O-[β-D-glucopyranosyl(2-1)]- [β-D-glucopyranosyl(6-1)]-β-D-galactopyranoside},其他3个化合物为已知化合物。     

南海海绵Jaspissp.中的异臭椿类三萜成分

目的：为了确定海洋动物中次生代谢产物的结构多样性和化学生态关系，对中国南海海绵Jaspissp．的化学成分进行了分离纯化和结构确定。方法：采用多种层析手段进行分离纯化，应用波谱分析技术(包括IR、MS、2DNMR等)，并结合文献对照，对所分离到的化合物进行了结构鉴定。结果：共分离得到8个异臭椿类三萜化舍物，其结构分别确定为：stellettin A(1)，B(2)，C(3)，D(4)，H(6)，I(5)，rhaldastrellicacid A(7)，geoditin B(8)。结论：首次从中国南海海绵Jaspis sp．中获得异臭椿类三萜化合物2～8，归属了它们的^1H和^13C数据．并探讨了C-13的构型与渡谱特征．同时推测了该类型三萜化合物之间的生源关系。     

-口盅挥发油成分的GC-MS分析

一口盅为桃金娘科桉属植物蓝桉Eucalyptus globulus Labill．的干燥成熟果实。蓝桉的叶和果实均入药，具有疏风散热，抑菌消炎，防腐止痒的功能，用于预防流行性感冒、流行性脑脊髓膜炎，治疗上呼吸道感染、咽喉炎、支气管炎、肺炎；外用治疗烧烫伤、蜂窝组织炎。蓝桉的叶和果实中富含挥发油，有关叶挥发油成分的研究已有详细报道，     

青龙衣毒性作用及体外抗肿瘤作用的实验研究

目的 :青龙衣提取物及其分离成分的毒性及体外抗肿瘤作用。方法 :采用常规小鼠急性毒性试验方法 ,MTT [3-(4 ,5-dimethylthiazol -2 yl)-2 ,5-diphenylterazolium bromide ,MTT]法和SRB(sulforhodamin B)法对青龙衣提取物及其分离成分的抗肿瘤作用进行了初步筛选。结果 :除小鼠腹腔注射青龙衣氯仿萃取物LD₅₀ 为575.38mg·kg^-1和青龙衣醋酸乙酯萃取物为1303.59mg·kg^{-1,青龙衣总提取物和青龙衣石油醚萃取物、正丁醇萃取物和水萃取物小鼠口服及腹腔注射LD50 均大于 5g·kg-1。醋酸乙酯粗提部分对人白血病细胞株HL60在100 μg·mL-1时 ,细胞抑制率 <50 % ,在 100μg·mL-1剂量下 ,青龙衣的氯仿粗提部分和醋酸乙酯粗提部分对白血病细胞株HL6 0、人胃癌细胞株BGC823及人宫颈癌细胞株Hela细胞的抑制率均>50% ,其IC₅₀ (生长抑制 ) <100μg·mL-1。结论 :青龙衣氯仿提取物和醋酸乙酯提取物具有一定的抗肿瘤作用。}