中药品质综合量化评控体系——标准评控力金字塔

中药品质评控是制约中药现代化发展的重要瓶颈问题。现有中药质控标准多为单一、定性的指标,缺少定量化和系统化评判,并且与临床安全性和有效性以及用量和用法等关联不密切。为此,笔者首次提出并构建了中药品质综合量化评控方法体系——标准评控力金字塔,并结合相关研究实例进行阐释,以期推动以临床为导向的中药整合创新研究,为提振中药品质及临床疗效提供前瞻性的管控策略与技术示例。     

基于效应成分当量的黄连饮片调剂一致性研究

中药调剂是中药面向临床的最后一关,中药调剂的稳定性保证是中药临床疗效的关键。以临床功用为导向,建立基于效应成分当量的中药饮片质量评控,不仅能保证中药调剂的稳定性,更能关联药效的精准性。该研究选取黄连为模式药,结合课题组前期构建的黄连效应成分指数,建立关联药效的黄连效应成分当量,并根据不同规格黄连饮片的临床量取均一性和煎煮顺应性,研究不同规格黄连饮片的调剂一致性,用于指导黄连饮片规格优选和临床调剂。结果表明,效应成分当量能直观的表征规格、量取和煎煮波动对中药药效的影响;依据效应成分当量所筛选的黄连饮片,具有临床调剂均一性高,煎煮顺应性好,效应成分当量高的特点。效应成分当量能提高中药调剂一致性评控的临床关联性;依据效应成分当量研制的"精标饮片"具有质量好、剂量调节性强等优点,该饮片的研制能促进中药饮片向精准稳定的方向迈进。     

缬草属植物的化学成分及生物活性研究概况

结合国内外文献综述了缬草属植物化学成分的研究进展,并对该属药用植物的药理活性进行了总结。缬草属植物除含有一定的挥发油外,化学成分主要集中于单萜类、倍半萜类、木脂素类、黄酮类、生物碱类等。其中单萜类成分主要以环烯醚萜类化合物为主,根据其结构是否裂环分为环戊烷环环烯醚萜和裂环环烯醚萜。药理研究表明该属植物具镇静、解痉、抗抑郁、抗肿瘤、抗A1阿糖腺苷受体性和细胞毒性,并对心血管有一定作用。鉴于目前缺少对缬草属研究的系统回顾和综述,该文对近年来发表的缬草属研究文献进行整理和分析,为其进一步开发利用提供依据。     

含水量对川牛膝种子活力的影响及其抗老化机制分析

以川牛膝Cyathula officinalis种子为材料,通过高温高湿法进行人工加速老化,研究9个含水量对川牛膝种子活力的影响,并对不同含水量的抗老化机制进行了分析。研究结果表明,人工老化后,种子活力普遍有所降低;总体而言,含水量6.55%~4.78%的种子活力及抗老化能力相对较强,种子电导率值、POD活性、MDA含量升高幅度均较小,脱氢酶和SOD活性降低幅度亦较小;且在种子含水量5.77%时,未老化种子发芽试验各指标最高,人工老化和未老化的种子POD活性均最低,浸出液电导率较低,脱氢酶、SOD活性均最高,CAT活性亦较高。因此,在对川牛膝种子进行低温种质库保存时,为使其保持较高的活力和抗老化能力,应考虑将含水量降至接近(5.70±1)%。     

GC-MS结合AMDIS和保留指数研究不同炮制火候麸炒白术挥发性成分动态变化规律

为了研究白术麸炒过程中从炒轻、炒黄、炒焦到炒炭不同炮制火候其挥发性成分的动态变化规律,该实验采用不同炮制时间点取样的方法得到不同炮制火候白术样品,采用水蒸气蒸馏法测定各样品挥发油含量,采用静态顶空进样提取白术中挥发性成分,气相色谱-质谱联用(GC-MS)和自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)结合Kováts保留指数(retention index,RI)对挥发性成分进行分析。结果在麸炒过程中,随炮制程度加深麸炒白术挥发油含量呈4个阶段阶梯降低,白术挥发性成分在组成和含量上均有显著变化。研究结果表明白术在麸炒过程中挥发性成分的动态变化与炮制火候密切相关,且白术和蜜麸之间存在相互吸附作用,这可为阐明麸炒白术炮制机制提供科学依据。     

当归挥发油提取工艺的研究

目的:优化当归挥发油的提取工艺.方法:采用L9(34)正交试验,以当归挥发油得率为指标,优选当归挥发油的水蒸汽提取工艺.结果:最佳提取工艺条件为当归粉碎度10目,加水量10 倍,浸泡3 h,提取8 h.并开展验证实验,得到挥发油的提取率为0.5%.结论:该工艺简便可行,可用于当归挥发油的提取.     

大黄无公害种植体系探讨

大黄具有悠久的药用历史。由于野生大黄对生长环境要求严苛,加之人为采挖等影响,导致大黄野生资源急剧下降。现阶段大黄资源以人工栽培为主,由于栽培地区广,种植管理不规范、农药滥用等问题导致大黄药材品质降低。为解决以上问题,本文对大黄无公害种植技术进行探讨,内容包括基于GMPGIS的大黄无公害种植地精准选址、土壤改良、优质种子选育、种苗繁育、合理施肥以及病虫害综合防治。该体系可为大黄无公害种植提供指导。     

微粉硅胶用于白芷提取物粉体改性及其促进元胡止痛分散片崩解的原理研究

目的 研究微粉硅胶用于白芷提取物粉体改性及其促进元胡止痛分散片崩解的原理.方法 采用混合与液相分散两种方法,微粉硅胶3％、5％、7％3种改性剂量对白芷提取物进行粉体改性,研究粉体改性前后在红外光谱、比表面积与孔隙度、接触角、差示扫描量热、扫描电镜的差异及其对元胡止痛分散片崩解时间的影响.结果 红外光谱显示液相分散法与混合法的改性方式相同,均属物理改性;改性后,粉体的比表面积与孔隙体积显著增加,接触角显著降低,热效应显著变化;当微粉硅胶用量达到5％时,两种方法均能改善元胡止痛分散片的崩解性能.结论 增强白芷提取物比表面积,增强吸水性、润湿性,分散提取物,降低黏性可能是微粉硅胶改性及促进分散片崩解的主要机制.     

微波炮附子炮制工艺影响因素研究

目的探究微波炮附子炮制过程的主要工艺影响因素,为工业化开发奠定基础。方法通过水分比、干燥速率及耗能研究微波炮附子的干燥过程,并以微波炮附子形态以及双酯型生物碱、单酯型生物碱、醇胺型生物碱含量为指标,考察生附片切片厚度、含水量、微波功率、炮制时间对微波炮附子工艺的影响。结果生附片厚度、复水率、微波功率、炮制时间对微波炮附子炮制过程及生物碱含量均有影响。厚度为5 mm,干燥时间短,干燥速率快,耗能小,但是双酯型生物碱含量高,总生物碱含量损失较大。生附片复水率为60%时,干燥时间最短,平均干燥速率为复水率100%复水率60%复水率80%复水率40%;双酯型生物碱含量为复水率60%复水率100%复水率80%复水率40%;总生物碱含量为复水率60%复水率80%≈复水率100%复水率40%;复水率对耗能影响不明显。炮制时间相同时,在微波功率为550 W条件下,微波炮附子干燥时间最短,干燥速率快,双酯型乌头碱含量低,总生物碱含量高,但是随着炮制时间的增加,高功率条件下的附子更容易被炮焦。结论适宜的附片厚度、复水率、微波功率以及炮制时间有助于附子充分减毒,提升微波炮附子产品质量。生附片切片厚度宜选择3 mm,复水率为60%～80%,炮制时间根据微波功率增加,适当减小。     

基于部分药效和毒副作用探索中药汤剂抑苦掩味伴侣剂的影响：以黄连解毒汤为例

目的 基于黄连解毒汤（Huanglian Jiedu Decoction,HJD）部分药效和毒副作用评价抑苦掩味伴侣剂[纽甜、单甲氧基聚乙二醇-左旋聚乳酸（m PEG2000-PLLA2000）、γ-环糊精（γ-CD）、HJD药液（以生药量计0.2 g/mL）质量比0.028∶0.15∶1.5∶100]对中药汤剂疗效和安全性的影响。方法 以HJD为例,采用体外抗氧化（1,1-二苯基-2-苦基肼基自由基清除率、超氧阴离子清除率和羟自由基清除率）、抗二甲苯致小鼠耳肿胀和解内毒素致小鼠高热试验研究抑苦掩味伴侣剂对中药汤剂疗效的影响,以小鼠急性毒性试验研究该伴侣剂对汤剂安全性（毒性）的影响,最后采用16S rDNA测序技术探索抑苦掩味伴侣剂对中药汤剂作用（可能的不良反应）的影响。结果 抑苦掩味伴侣剂既不影响HJD体外抗氧化（1,1-二苯基-2-苦基肼基自由基、超氧阴离子和羟自由基清除率）作用,也不影响HJD抗二甲苯致小鼠耳肿胀效果和抗内毒素致热作用。同时,在实验剂量范围内,抑苦掩味伴侣剂和HJD对小鼠均无急性毒性。此外,抑苦掩味伴侣剂对小鼠肠道菌群的干扰与HJD并无显著性差异。结论 抑苦掩味伴...