中药注射剂现代定位的诠释与关键问题分析

根据中药注射剂的现状和发展,该文从"理论"、"制剂"和"临床"3个方面揭示中药注射剂的科学内涵,指出中药注射剂是中药传统剂型的创新与突破,是传统理论与现代技术的结合,是具有中医药特性的现代剂型,符合去杂存精的中药制剂要求,满足中医药速效救急的临床需要,并已成为中医药现代化发展方向之一。同时,该文还对关于中药注射剂的不良反应、现代临床应用、特殊的给药途径、成分与组分的多样性等关键问题进行分析。     

两基原中药决明子UPLC指纹图谱研究

目的建立两基原(决明、小决明)中药决明子的UPLC指纹图谱,为决明子药材质量控制和评价提供依据。方法采用Agilent ZORBAX EP C18(100 mm×3.0 mm,1.8μm)色谱柱;以乙腈-0.01%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量0.4 m L/min,检测波长285 nm,柱温30℃,进样量为1μL。结果首次建立了决明子UPLC指纹图谱共有模式,运用相似度评价软件标定了20个共有峰,结合保留时间和紫外光谱分析,指认了7个峰;20批决明子药材相似度均大于0.9;聚类分析结果为当欧式距离平方和为5时,20批决明子样品可分为4类;主成分分析降维得到3个主成分,根据主成分得分将样品进行划分归类,与聚类分析结果一致;通过拟合归纳第一主成分的载荷因子模型,筛选出红链霉素-6-O-β-龙胆二糖苷等具有评价决明子质量优劣的特征峰。结论决明与小决明共有化学成分存在共性差异,该方法可以用于决明子药材质量控制和评价。     

调胃承气颗粒的成型辅料优选

目的:筛选调胃承气颗粒的辅料种类及配比,解决其成型性、溶化性及吸湿性等问题,为该制剂的临床推广与开发提供参考。方法:以颗粒的外观、粒度、水分、溶化性、吸湿性等为质量评价指标,通过单因素试验筛选调胃承气颗粒的辅料品种、配比及用量,并对成型颗粒进行质量验证和临界相对湿度、休止角考察。结果:最佳成型辅料为乳糖和甘露醇混合物,以浸膏-乳糖-甘露醇(1∶3∶1)配比混合制粒,制得的颗粒大小均匀,成型性、溶解性、流动性均好,且不易吸湿。临界相对湿度69%,休止角40度。结论:优选的辅料可显著地提高该制剂的稳定性,且工艺科学合理、简便可行。     

川芎地上部位的质量评价

目的:基于指纹图谱和含量测定对川芎地上部位(茎叶)进行质量评价。方法:采用Kromasil C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.1%磷酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,流速:1.0mL/min,进样量20μL,柱温35℃,检测波长254nm,建立HPLC指纹图谱;采用Kromasil C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以水(A)-甲醇(B)(34∶66)为流动相,等度洗脱,流速:1.0mL/min,进样量10μL,柱温35℃,330nm和237nm双波长测定藁本内酯和丁烯基苯酞的含量。结果:建立了13批川芎地上部位的HPLC指纹图谱,标定了20个共有峰,指纹图谱相似度在0.89以上;13批样品中藁本内酯和丁烯基苯酞的含量分别为0.0642%~0.2633%和0.0057%~0.0325%。结论:该方法操作简便,结果准确,重现性好,可以为川芎地上部位的质量评价和质量控制提供参考。     

藏药三果汤散抗氧化有效成分的薄层色谱-生物自显影及HPLC指纹图谱

目的:初步建立藏药三果汤教的HPLC指纹图谱,研究藏药三果汤散的抗氧化活性,初步筛选出三果汤散中抗氧化有效成分.方法:采用薄层色谱-生物自显影技术和1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)分光光度法对不同来源的三果汤散、单味药对照药材及其中单体成分没食子酸、没食子酸乙酯、鞣花酸、柯里拉京进行抗氧化作用初步测定,并采用高效液相色谱法初步建立了三果汤散的指纹图谱.结果:不同来源的三果汤散的抗氧化作用差异不大,所含化学成分以没食子酸抗氧化作用最强,揭示没食子酸可能是三果汤散抗氧化的主要有效成分之一.结论:该方法准确、简便可行,为进一步探索三果汤散抗氧化有效成分提供了科学依据.     

益智仁盐炙对水负荷多尿模型大鼠缩尿作用的研究

目的:通过比较盐炙益智仁对水负荷多尿模型大鼠的缩尿作用,进一步验证益智仁盐炙人肾传统炮制理论的正确性.方法:SD大鼠按尿量、体重均匀分成正常组、模型组、缩泉丸组、益智仁石油醚部位生品(低、中、高剂量)组、盐炙品(低、中、高剂量)9组,缩泉丸组剂量为1.5 g·kg-1,益智仁石油醚部位生品和盐炙品低、中、高剂量分别为含生药4.5,9,18g·kg-1.各组按10 mL·kg-1体积灌胃给药1周后,用1％盐水造成大鼠水负荷多尿模型.采用代谢笼法测定大鼠尿量、首次排尿时间,并计算6h排泄率;放免法测定大鼠血清精氨酸加压素(AVP)含量.结果:与模型组相比,益智仁生、炙品(除生品低剂量组外)能显著降低0～1h段大鼠尿量(P＜0.01),延长大鼠首次排尿时间(生品高剂量组P＜0.05,盐炙品低、中、高剂量组P ＜0.01),显著降低大鼠6h排泄率(生品高剂量组P＜0.05,盐炙品高剂量组P＜0.01).与模型组相比,各组AVP含量均升高,其中生品高剂量、盐炙品中、高剂量组有极显著性差异(P＜0.01).结论:益智仁石油醚部位具有缩尿作用,盐炙能增强其作用.     

多指标成分含量测定与指纹图谱分析在中药制备工艺与质量控制中的应用

现有的以单一化学指标的变化情况来控制中药制备工艺的方法,难以体现制备过程中化学成分的整体变化情况,也很难保证中药药效物质基础的有效传递。采用多指标成分含量测定+色谱指纹图谱的控制模式,可以实现对制备工艺的全程把关,以及对产品质量的精确控制,有效保证中药的有效性和稳定性,并将成为中药质控的重要手段,具有较好的应用前景。     

UPLC-MS/MS研究披针灰叶素B在不同种属肝微粒体中的代谢稳定性及代谢酶表型

应用体外肝微粒体孵育体系,研究披针灰叶素B(lanceolatin B)在大鼠、人、比格犬、猴肝微粒体中的代谢稳定性及体外代谢参数,确定主要代谢披针灰叶素B的CYP酶表型。将披针灰叶素B与不同种属肝微粒体共同孵育,应用UPLC-MS/MS检测孵育液中披针灰叶素B的含量,考察其代谢稳定性与体外代谢动力学参数。将披针灰叶素B与各CYP450同工酶CYP2E1,2C19,1A2,2D6,2C9,3A4,2A1的特异性抑制剂共同孵育,确定其代谢酶表型。研究结果显示,披针灰叶素B在人、比格犬肝微粒体中不代谢,而在大鼠与猴肝微粒体中可代谢,它们的体外半衰期(T_(1/2))与固有清除率(CL_(int))分别为11.57,8.07min和0.12,0.17 m L·min-1·mg-1,结果没有显著性差异;披针灰叶素B在肝微粒体中的代谢存在种属差异,在大鼠肝微粒体中由多个酶共同参与代谢,其中CYP1A2酶的作用最强,是主要代谢披针灰叶素B的酶。     

黑顺片炮制过程中6种酯型生物碱的变化规律研究

研究黑顺片炮制过程中6种酯型生物碱的变化规律及特征图谱,为黑顺片的炮制原理研究奠定基础.采用Phenomenex Gemini C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-40 mmol·L-1醋酸铵(浓氨调pH 10.0)梯度洗脱,流速0.8 mL·min-,检测波长235 nm,进样量10 ～ 20 μL,测定6种酯型生物碱含量的变化以及建立炮制过程的特征图谱.随着炮制过程的进行,双酯型生物碱含量降低,单酯型生物碱变化规律不明显,各炮制过程环节的7种附子“状态”特征图谱差异明显.特征图谱中共标记13个峰,除6种已知单双酯型生物碱外,其余7个峰峰面积变化趋势与双酯型生物碱的变化趋势一致.该方法准确可靠,重复性好,可为揭示黑顺片炮制过程中指标成分的变化规律以及阐明炮制原理提供参考.     

彝药“麻补”的资源调查及生药学研究

目的：对凉山彝族自治州彝族民间习用药材“麻补”进行系统的资源调查和生药学研究。方法：通过野外资源普查结合文献标本查考,采用原植物鉴定、药材性状鉴定及显微鉴定。结果：摸清了彝药“麻补”在凉山彝族自治州的资源分布,明确了其基源为狭叶重楼Paris．polyphylla Smith var．stenophylla f.atifolia（Wang et Tang）H．Li,详细描述了彝药“麻补”的原植物形态特征、根茎横切面组织构造和药材粉末特征。结论：所得结果可以为彝药“麻补”的鉴定及资源开发利用提供依据。