五味子及其滴丸差示扫描量热法分析研究

差示扫描量热分析法是在程序控制温度下测量输入试样和参比物的功率差与温度关系的一种技术.与差热分析法相比,由于DSC采用单独加热器来修正样品与参比物之间的温差,具有功率补偿(所补充的热量差与样品发生变化时的热效应相同)功能,且具有操作简单、灵敏度高、不用预处理等优点,在药学领域中已得到广泛应用[1],也已应用于固体分散体的分析.通过DSC谱图,可对固体分散体中药物的分散状态进行鉴别.     

220 不同产地黄芩中多糖的测定

目的 建立黄芩中多糖的提取、测定方法,并对不同产地黄芩中多糖进行测定.方法 采用水浴加热提取黄芩多糖,苯酚-浓硫酸法显色,紫外分光光度法(UV)测定其量.结果 采用100 mL蒸馏水沸水浴提取2次,每次1h能将黄芩中的多糖提取完全.结论 本方法对黄芩中多糖提取完全,具有操作简便、准确率高的优点.     

北葶苈子化学成分研究

目的研究北葶苈子Lepidium apetalum的化学成分。方法采用硅胶,聚酰胺、反相硅胶C18和Sepha-dex LH-20柱色谱对北葶苈子75%乙醇提取物进行了分离纯化。用质谱、一维及二维核磁等波谱学方法确定了化合物结构。结果从北葶苈子中分离得到11个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-β-D-[2-O-(6-O-芥子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖基]-吡喃葡萄糖苷(1)、异鼠李素-3-O-β-D-[2-O-(6-O-芥子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖基]-吡喃葡萄糖苷(2)、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、异鼠李素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、槲皮素(8)、β-谷甾醇(9)、胡萝卜苷(10)、蔗糖(11)。结论所有化合物均为首次从该种植物中分离得到。其中化合物1为首次从该属植物中分离得到,化合物2为首次从十字花科植物中分离得到。     

哈蟆油石油醚提取物的抗抑郁作用

目的:探索哈蟆油石油醚部位(ROS)的抗抑郁作用及可能的机制.方法:雄性ICR小鼠,分为2批,每批均设空白对照组(生理盐水)和6个治疗组(分别给予阳性药氟西汀10 mg·kg-1和ROS不同剂量10,30,100,300,900 mg· kg-1),连续灌胃给药8d.第1批动物在第7天给药后1h和第8天给药后1h,分别采用小鼠强迫游泳和小鼠悬尾2种“行为绝望”抑郁动物模型进行行为学观察;行为学观察结束后小鼠眼球取血,用放射免疫法检测小鼠血清皮质酮(CORT)水平.第2批动物在第8天给药后采用利血平拮抗模型,观察ROS对由利血平引起小鼠体温下降和运动不能的影响.结果:ROS 100,300,900 mg· kg-1均能不同程度地缩短小鼠强迫游泳和悬尾不动时间(P＜0.05),能拮抗利血平致小鼠体温下降和运动不能(P＜0.05),降低小鼠血清皮质酮水平(P＜0.05).结论:ROS具有抗抑郁作用,其机制可能与单胺类神经递质以及下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴密切相关.     

基于药性组合模式的托吡酯新功能发现及其作用机制研究

目的：根据药性组合模式,研究托吡酯的新功能,将中药药性理论用于老药新用途的发现。方法：根据《中药新家族——化学中药》找出托吡酯的药性,再根据糖尿病、高血压、癫痫、肺癌4种疾病的治则治法,依据功效与药性组合关系及总结其对应的药性组合模式将托吡酯的药性组合与各疾病所对应的药性组合进行比较,预测托吡酯的新功能。结果：经过比较,发现所对应的药性组合与托吡酯的药性组合相符,并有相应文献佐证,而其他几种则没有。结论：该文基于药性组合模式,通过中医临床经验,进行托吡酯新功能的筛选,发现托吡酯除对癫痫有治疗作用外,对糖尿病、高血压、肺癌亦有作用,根据药性组合模式探究药物新功能,可大大缩短新药研发的时间。     

升降浮沉药性理论溯源及升降浮沉药对配伍研究

升降浮沉药性理论是指导临床组方遣药的重要依据之一。通过古籍及文献研究得知,升降浮沉理论萌芽于《黄帝内经》,实践于《伤寒杂病论》,成立于《医学启源》,发展于《本草纲目》及现代。升降浮沉理论目前大多停留在理论研究阶段,实验研究少有,临床研究中其对组方的指导主要包括升降相反、升降相生、以升为主和以降为主4种形式。运用升降浮沉药性配伍的药对主要有升药配对、升降配对和降药配对3种。利用现代生物学技术开展升降浮沉药性实验研究,揭示升降浮沉的科学内涵,将有助于其更科学的指导临床用药。     

土家药天珠散防治血管性痴呆的有效成分与作用机制研究

采用双侧颈总动脉永久结扎复制慢性低灌注型血管性痴呆大鼠模型,常规饲养60 d后灌胃给予天珠散0.1 g·kg^-1,给药体积0.02 mL·g^-1,连续3 d,制备含药血清;采用UPLC检测天珠散入血成分并推测其结构;使用Discovery Studio 3.5软件进行反向找靶,并将获得的潜在靶标基因在线提交DAVID数据库进行基因富集分析。该文共推断获得天珠散5个入血成分,鉴定其中4个成分为parishin B,parishin C,parishin,偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷;经反向找靶,获得Fit value≥0.6的药效团模型861个,从KEGG,BIOCARTA获得经文献验证的信号通路Cytokine-cytokine receptor interaction,Apoptosis等 9条,提示天珠散改善血管性痴呆的药理作用与机制可能与上述入血成分及相关信号通路有关。对于少数民族传统经验方,在药效验证的前提下,综合采用血清药物化学、计算机辅助药物设计、系统生物学等技术,将有益于民族效验方物质基础、作用机制的快速发现。     

野灯心草地上部分菲类成分及其抗焦虑作用研究

运用正相硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、制备型HPLC等多种色谱方法从野灯心草地上部分分离纯化得到10个菲类化合物和4个其他类化合物。经质谱、NMR谱图解析鉴定结构,分别为厄弗酚(1)、灯心草酚(2)、juncuenin D(3)、去氢厄弗酚(4)、去氢灯心草酚(5)、juncuenin B(6)、dehydrojuncuenin B(7)、2-甲氧基-7-羟基-1-甲基-5-乙烯基菲(8)、2-羟基-7-羧基-1-甲基-5-乙烯基-9,10-二氢菲(9)、2-羟基-7-羧基-1-甲基-5-乙烯基菲(10)、木犀草素(11),香草酸(12)、瑞香素(13)、对香豆酸(14)。其中,化合物13为首次从该属植物中分离得到,化合物5,8~12为首次从该植物中分离得到。采用小鼠高架十字迷宫实验评价菲类化合物6和7的抗焦虑活性,结果表明化合物6和7均具有抗焦虑作用。     

生理药动学模型及其在中药研究中的应用

在比较药动学中经典房室模型和生理药动学模型（PBPK模型）的基础上，介绍了生理药动学模型在中药研究中的作用。与经典房室模型相比，生理药动学模型可以模拟和预测药物在器官和组织内的药动学过程，提供难以（或无法）通过实验获取的药代参数（如代谢速率常数等），预测和外推药物的药动过程和提供内剂量经时过程，在药代药动层面辅助药物的作用机制研究等方面具有更大的优势。在中药研究过程中，生理药动学模型可以在完善中药药性（归经）理论、探索中药复方配伍规律、探索含马兜铃酸类药物及有毒中药的作用机理等方面可发挥积极作用。     

赛氏曲霉深层发酵神曲的工艺优选

目的: 优选神曲的深层发酵工艺。方法: 以淀粉酶、蛋白酶活性为指标,采用单因素试验考察面粉和麦麸比例、不同无机盐对发酵工艺的影响;以蛋白酶活力为指标,采用正交试验考察面粉-麦麸用量比、发酵温度、摇床转速、无机盐用量对神曲深层发酵工艺的影响。结果: 选定赛氏曲霉进行纯种发酵工艺,K₂HPO₄为神曲液态发酵所需的无机盐,最佳发酵工艺为向150 mL水中加入面粉麦麸量12 g和K₂HPO₄ 0.15 g,温度28℃,摇床转速180 r·min^-1。结论: 优选的发酵工艺稳定可行,为中药发酵炮制技术的开发提供参考。